[Baxış]
Artemisinin (QHS) Çin bitki mənşəli dərmanı Artemisia annua L-dən təcrid olunmuş peroksi körpüsü olan yeni bir sesquiterpen laktondur. Artemisinin unikal quruluşu, yüksək effektivliyi və aşağı toksikliyi var.Şiş əleyhinə, şiş əleyhinə, bakteriya əleyhinə, malyariyaya qarşı və immuniteti gücləndirən farmakoloji təsirlərə malikdir.Beyin tipli sui-istifadə və bədxassəli sui-istifadəyə xüsusi təsir göstərir.Bu, Çində beynəlxalq səviyyədə tanınan yeganə malyariya əleyhinə dərmandır.O, Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatının tövsiyə etdiyi malyariya müalicəsi üçün ideal dərmana çevrilib.
[Fiziki və kimyəvi xassələri]
Artemisinin ərimə nöqtəsi 156~157°C olan rəngsiz iynə kristalıdır. Xloroform, aseton, etil asetat və benzolda asanlıqla həll olunur.O, etanolda, efirdə, soyuq neft efirində az həll olur və suda demək olar ki, həll olunmur.Xüsusi peroksi qrupu olduğu üçün qızdırmaq qeyri-sabitdir və yaş, isti və reduksiyaedici maddələrin təsiri ilə asanlıqla parçalanır.
[Farmakoloji fəaliyyət]
1. Malyariya əleyhinə təsir Artemisinin xüsusi farmakoloji xüsusiyyətləri var və malyariyaya qarşı çox yaxşı müalicəvi təsir göstərir.Artemisinin antimalarial təsirində artemisinin malyariya parazitinin membran-mitoxondrial funksiyasına müdaxilə edərək qurdun strukturunun tam dağılmasına səbəb olur.Bu prosesin əsas təhlili belədir: artemisinin molekulyar strukturunda olan peroksi qrupu oksidləşmə yolu ilə sərbəst radikallar əmələ gətirir, sərbəst radikallar isə malyariya zülalına bağlanır və bununla da parazit protozoaların membran strukturuna təsir edərək, membranı məhv edir, nüvə membranı və plazma membranı.Mitoxondriyalar şişir, daxili və xarici membranlar ayrılır, nəticədə malyariya parazitinin hüceyrə quruluşu və funksiyası məhv olur.Bu prosesdə malyariya parazitinin nüvəsindəki xromosomlar da təsirlənir.Optik və elektron mikroskopiya müşahidələri göstərir ki, artemisinin birbaşa Plazmodiumun membran quruluşuna daxil ola bilir, bu da Plazmodiumdan asılı olan qırmızı qan hüceyrəsi pulpasının qida tədarükünü effektiv şəkildə blok edə bilir və bununla da Plazmodiumun membran-mitoxondrial funksiyasına müdaxilə edir (onun fəaliyyətini pozmaq əvəzinə) fol turşusu mübadiləsi, nəticədə malyariya parazitinin tam dağılmasına gətirib çıxarır Artemisinin tətbiqi həmçinin Plasmodium tərəfindən qəbul edilən izolösin miqdarını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır və bununla da Plasmodiumda zülalların sintezini maneə törədir.
Bundan əlavə, artemisinin antimalarial təsiri də oksigen təzyiqi ilə əlaqədardır və yüksək oksigen təzyiqi in vitroda yetişdirilmiş P. falciparum üzərində artemisinin effektiv konsentrasiyasını azaldacaq.Malyariya parazitinin artemisinin tərəfindən məhv edilməsi iki növə bölünür, biri malyariya parazitini birbaşa məhv etməkdir;digəri isə malyariya parazitinin qırmızı qan hüceyrələrini zədələməkdir ki, bu da malyariya parazitinin ölümünə səbəb olur.Artemisinin antimalarial təsiri Plasmodiumun eritrosit fazasına birbaşa öldürücü təsir göstərir.Eritrositdən əvvəlki və ekstra-eritrositik fazalara əhəmiyyətli təsir göstərmir.Digər antimalarial dərmanlardan fərqli olaraq, artemisinin antimalarial mexanizmi ilk növbədə artemisinin molekulyar strukturunda olan peroksilə əsaslanır.Peroksil qruplarının olması artemisinin antimalarial fəaliyyətində həlledici rol oynayır.Peroksid qrupu yoxdursa, artemisinin antimalarial fəaliyyətini itirəcək.Buna görə də, artemisinin antimalarial mexanizminin peroksil qruplarının parçalanma reaksiyası ilə sıx əlaqəli olduğunu söyləmək olar.Artemisinin malyariya parazitləri üzərində yaxşı öldürücü təsiri ilə yanaşı, digər parazitlərə də müəyyən inhibitor təsir göstərir.
2. Anti-şiş təsiri Artemisinin qaraciyər xərçəngi hüceyrələri, döş xərçəngi hüceyrələri və uşaqlıq boynu xərçəngi hüceyrələri kimi müxtəlif şiş hüceyrələrinin böyüməsində aşkar inhibitor təsir göstərir.Bir sıra tədqiqatlar göstərmişdir ki, artemisinin malyariya və xərçəngə qarşı eyni təsir mexanizminə malikdir, yəni artemisinin molekulyar strukturunda peroksi körpünün qırılması nəticəsində yaranan sərbəst radikallar tərəfindən malyariya və xərçəng əleyhinədir.Eyni artemisinin törəməsi müxtəlif növ şiş hüceyrələrini inhibə etmək üçün seçicidir.Artemisinin şiş hüceyrələrinə təsiri şiş hüceyrələrinin öldürülməsini tamamlamaq üçün hüceyrə apoptozunun induksiyasına əsaslanır.Eyni antimalarial təsirdə, dihidroartemisinin reaktiv oksigen qrupunu artıraraq hipoksiyaya səbəb olan amillərin aktivləşməsini maneə törədir.Məsələn, lösemi hüceyrələrinin hüceyrə membranına təsir etdikdən sonra artemisinin hüceyrə membranının keçiriciliyini dəyişdirərək hüceyrədaxili kalsium konsentrasiyasını artıra bilər ki, bu da lösemi hüceyrələrində kalpaini aktivləşdirməklə yanaşı, apoptotik maddələrin sərbəst buraxılmasına da kömək edir.Apoptoz prosesini sürətləndirin.
3. İmmunomodulyator təsirlər Artemisinin immunitet sisteminə tənzimləyici təsir göstərir.Artemisinin və onun törəmələrinin dozasının sitotoksikliyə səbəb olmadığı bir şərtlə, artemisinin T-limfosit mitogenini yaxşı inhibə edə bilər və beləliklə, siçanlarda dalaq lenfositlərinin artmasına səbəb ola bilər.Artesunate qeyri-spesifik toxunulmazlığın təsirini artırmaqla siçan serumunun ümumi tamamlayıcı aktivliyini artıra bilər.Dihidroartemisinin birbaşa olaraq B limfositlərinin proliferasiyasını maneə törədə bilər və B limfositləri tərəfindən otoantikorların ifrazını azalda bilər, bununla da humoral immun cavabı maneə törədir.
4. Göbələk əleyhinə təsir Artemisinin göbələk əleyhinə təsiri onun göbələkləri inhibə etməsində əks olunur.Artemisinin şlak tozu və həlimi Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difteriya və catarrhalis üzərində güclü inhibitor təsir göstərir, həmçinin Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis və Staphylococcus aureus üzərində müəyyən təsirlərə malikdir.İnhibə.
5. Anti-Pneumocystis carinii pnevmoniya təsiri Artemisinin əsasən Pneumocystis carinii membran sisteminin strukturunu pozaraq, sitoplazmada və sporozoit trofozoit paketində vakuolların əmələ gəlməsinə, mitoxondrilərin şişməsinə, nüvə membranının yırtılmasına və endoplazmozun disstruksiyasına və deformasiyaya uğraması kimi problemlərə səbəb olur. ultrastruktur dəyişikliklər.
6. Hamiləlik əleyhinə təsir Artemisinin preparatları embrionlara yüksək selektiv toksikliyə malikdir.Daha aşağı dozalar embrionların ölməsinə və aşağı düşməsinə səbəb ola bilər.Abort dərmanları kimi inkişaf etdirilə bilər.
7. Anti-şistosomiaz Anti-şistosomiaz aktiv qrup peroksi körpüdür və onun dərman mexanizmi qurdun şəkər mübadiləsinə təsir etməkdir.
8. Ürək-damar təsirləri Artemisinin, kalsium xlorid və xloroformun səbəb olduğu aritmiyanın başlanğıcını əhəmiyyətli dərəcədə gecikdirə bilən və mədəciklərin fibrilasiyasını əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilən koronar arteriyanın bağlanması nəticəsində yaranan aritmiyanın qarşısını əhəmiyyətli dərəcədə ala bilər.
9. Anti-fibroz Bu, fibroblast proliferasiyasını maneə törətmək, kollagen sintezini azaltmaq və antihistaminlə əlaqəli kollagenin parçalanması ilə əlaqədardır.
10. Digər təsirlər Dihidroartemisinin Leishmania donovani üzərində əhəmiyyətli inhibitor təsiri var və doza ilə əlaqədardır.Artemisia annua ekstraktı həmçinin Trichomonas vaginalis və lizat amöba trofozoitlərini öldürür.
Göndərmə vaxtı: 19 iyul 2019-cu il