Анджу Гоел, MD, MPH, е сертифициран лекар, специализиран в общественото здраве, инфекциозни заболявания, диабет и здравна политика.
Пеницилинът е антибиотик, използван за лечение на определени видове бактериални инфекции. Честите нежелани реакции включват диария и стомашно разстройство, а някои хора може да имат алергична реакция към пеницилин - ефектите варират от леки до тежки.
Пеницилинът може да се дава през устата или да се инжектира интравенозно (IV, във вена), или интрамускулно (IM, в голям мускул).И има различни видове пеницилини с различен механизъм на действие.
Всички форми на пеницилин са получени, поне частично, от гъбички, наречениПеницилchrysogenum.
Шотландският учен Александър Флеминг открива пеницилина през 1929 г., когато осъзнава, че бактериални култури, случайно замърсени с „сок от мухъл“, се убиват от гъбичките. Едва през 1941 г. учените успяват успешно да изолират, пречистят и тестват лекарството при първия си пациент, който въвежда ерата на антибиотиците.
До 60-те години на миналия век учените успяват да разработят първото полусинтетично пеницилиново лекарство, способно да лекува по-широк спектър от бактериални инфекции. Приблизително по същото време те започват да разпознават заплахата от резистентност към пеницилин, при която започват да се появяват мутантни щамове, устойчиви на антибиотика. и се разпространява сред населението.
Днес все по-голям брой бактериални инфекции са напълно или частично резистентни към оригиналните пеницилинови лекарства, включително Neisseria gonorrhoeae (гонорея) и метицилин-резистентен Staphylococcus aureus (MRSA).
Streptococcus pneumoniae, вид бактериална пневмония, както и някои видове Clostridium и Listeria също стават все по-малко чувствителни към тези антибиотици.
Известно е, че прекомерната употреба на антибиотици за насърчаване на растежа на добитъка увеличава риска от резистентни към лекарства бактерии, включително супербактерии, по цялата хранителна верига. Поради тази нарастваща глобална загриженост, Съединените щати забраниха използването на антибиотици за насърчаване на растежа на животните през 2017 г.
Пеницилинипринадлежат към по-голямо семейство лекарства, наречени бета-лактамни антибиотици. Тези лекарства имат подобна молекулярна структура, състояща се от пръстен от четири атома, наречени бета-лактами. Всеки тип пеницилин има допълнителни странични вериги, които определят неговата активност.
Пеницилинът действа, като се свързва с молекули на бактериалната стена, наречени пептидогликан. Когато бактериите се разделят, пеницилинът предотвратява нормалната реорганизация на протеините в клетъчната стена, което кара бактериалните клетки да се разкъсат и да умрат бързо.
Естествените пеницилини са тези, извлечени директно от гъбата P. chrysogenum. Има два естествени пеницилина.
Полусинтетичният пеницилин се произвежда в лаборатория и е подобен на химикала, открит в P. chrysogenum. Има четири класа полусинтетични пеницилини, включително често използвани антибиотици като амоксицилин и ампицилин.
Всеки от тези видове има малко по-различна молекулярна структура и може да се прилага по различен начин от другите видове.
Някои пеницилини нямат директна антибактериална активност. Те се използват в комбинирана терапия, за да помогнат за преодоляване на резистентността към пеницилин. Например, клавулановата киселина блокира ензим, секретиран от резистентни на антибиотици бактерии (бета-лактамаза), който инхибира активността на бета-лактамните антибиотици.
Пеницилините се използват за лечение на бактериални инфекции – те не лекуват вирусни, гъбични или паразитни инфекции. Тези лекарства обикновено са ефективни срещу Грам-положителни бактерии, клас бактерии, които имат пептидогликан от външната страна на клетъчните си стени. За Грам-отрицателни бактерии пептидогликановият слой е заровен под слой от липидни клетки, което затруднява достъпа на лекарствата до молекулата.
Грам-положителните бактерии, които могат да бъдат лекувани с пеницилин, включват Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus и Streptococcus.
Естествените пеницилини – пеницилин G и пеницилин V – все още се използват днес за лечение на някои често срещани и нечести бактериални инфекции.
За разлика от тях, полусинтетичните антибиотици като амоксицилин – един от най-често използваните антибиотици днес – се използват за лечение на широк спектър от респираторни, кожни и бактериални инфекции като H. pylori, лаймска болест и остър среден отит.
Употребата на пеницилин извън етикета е често срещана, въпреки че лекарства като амоксицилин и ампицилин са по-чести от естественитепеницилин.Употребата извън етикета включва лечение на пациенти в интензивно лечение със сепсис или новородени с остър респираторен дистрес. В нито един от случаите тези лекарства не се използват за такива цели, но обикновено се считат за необходими, когато не са налични други възможности за лечение.
Пеницилин G понякога се използва извън етикета за лечение на протезни ставни инфекции, лаймска болест и лептоспироза. Пеницилин V понякога се използва извън етикета за лечение на лаймска болест и отит на средното ухо или за предотвратяване на инфекции при хора, получаващи трансплантации на стволови клетки.
Пеницилинът може да бъде много ефективен, когато се използва правилно. Въпреки това, в някои случаи лекарството не е ефективно за изчистване на инфекцията. В този случай тестът за антибиотична чувствителност (наричан още тест за чувствителност към антибиотици) може да се използва, за да се определи дали инфекцията на дадено лице е реагиращи на пеницилин.
Тестът започва с култивиране на бактерии, взети от тампони от телесни течности и след това излагане на бактериите директно на различни видове пеницилин в лабораторията. Тестът за чувствителност към антибиотици обикновено се използва при пациенти с пневмония, придобита в обществото, които имат тежко заболяване или са изложени на висок риск от смърт.
Пеницилинът е противопоказан, ако преди това сте били алергични към някое лекарство от семейството на пеницилините. Трябва също да бъдете внимателни, ако в миналото сте имали тежка реакция на свръхчувствителност към лекарства, включително анафилаксия, синдром на Стивънс-Джонсън (SJS) или токсична епидермална некроза (ДЕСЕТ).
Ако сте имали алергична реакция към пеницилин G или пеницилин V в миналото, може (но не непременно) да сте алергични към полусинтетични пеницилини като амоксицилин или ампицилин.
Хората с алергия към пеницилин трябва да използват други бета-лактамни антибиотици с повишено внимание поради риска от кръстосано реактивна алергия, въпреки че рискът е малък. Това включва цефалоспоринови антибиотици като Keflex (цефалексин), Maxipime (цефепим), Rocephin (цефтриаксон), и Suprax (цефиксим).
Ако се притеснявате, че може да сте алергични към пеницилин, можете да си направите кожен тест за алергия, за да видите дали имате реакция към малкото количество от лекарството, поставено под кожата ви.
Пеницилинът също трябва да се използва с изключително внимание, ако имате остра бъбречна (бъбречна) недостатъчност. Пеницилинът се екскретира основно от бъбреците и намалената бъбречна функция може да доведе до натрупване на лекарството до токсични нива. Последващото предозиране на пеницилин може да доведе до симптоми на възбуда, объркване, кома, необичайни конвулсии и в редки случаи кома.
Препоръчителните дози пеницилин G и пеницилин V могат да варират в зависимост от заболяването и възрастта на лекуваното лице.
В зависимост от рецептата дозата се измерва по няколко различни начина. При възрастни лекарствата обикновено се измерват в единици или милиграми (mg). При деца дозите могат да се изчисляват в милиграми на килограм телесно тегло на ден (mg/kg/ ден) или в единици на килограм телесно тегло на ден (единици/kg/ден).
Ако имате бъбречно заболяване, може да се наложи да намалите дозата на пеницилин, за да предотвратите лекарствената токсичност. Когато креатининовият клирънс (мярка за бъбречна функция) падне под 10 милилитра в минута (mL/min), обикновено се препоръчва намаляване на дозата.
От друга страна, ако сте на хемодиализа, може да се нуждаете от по-висока доза, тъй като хемодиализата може да ускори отстраняването на пеницилин от кръвта ви.
Пеницилин G се предлага като предварително смесен разтвор или като прах за разтваряне със стерилна вода за инжекции. Предварително смесените разтвори могат да се съхраняват в хладилник или фризер, докато прахообразните формулировки могат да се съхраняват безопасно при стайна температура.
Пеницилин V се предлага като перорална таблетка или като прах с вкус на череша, смесен с вода. И двете са безопасни за съхранение при стайна температура. След като прахът се разтвори, той трябва да се съхранява в хладилник и да се изхвърли след 14 дни.
Пеницилин V трябва да се приема на празен стомах, за да се осигури максимална абсорбция. Трябва да се приема най-малко един час преди или два часа след хранене.
Ако пропуснете доза пеницилин V, вземете я веднага щом си спомните. Ако наближава времето за следващата доза, пропуснете дозата и продължете да я приемате както обикновено. Никога не удвоявайте дозата.
Винаги приемайте пеницилин, както е указано и направено. Не спирайте само защото се чувствате добре. Трябва да завършите целия курс, за да унищожите всички микроби. След като лечението бъде спряно, малко количество останали бактерии могат да се размножат.
Повечето нежелани реакции на пеницилин са леки и преходни и отзвучават сами без лечение. Но понякога страничните ефекти могат да бъдат тежки, дори животозастрашаващи и изискват спешна помощ.
Един от най-сериозните проблеми, свързани с употребата на пеницилин, е рискът от потенциално животозастрашаваща системна алергична реакция, наречена анафилаксия. Алергичните реакции към истински пеницилин засягат около 1 до 5 души на 100 000.
Алергичната реакция може да причини сериозна вреда, ако не се лекува. Може да причини шок, кома, дихателна или сърдечна недостатъчност и дори смърт.
Потърсете спешна помощ, ако получите някои или всички симптоми на алергична реакция след прием на доза пеницилин:
В редки случаи пеницилинът може да причини остър интерстициален нефрит, възпалително бъбречно заболяване, най-често причинено от анормален имунен отговор към лекарството. Симптомите включват гадене, обрив, треска, летаргия, намалено отделяне на урина, задържане на течности и повръщане. Повечето случаи са леки, но някои могат да станат тежки и да доведат до остро увреждане на бъбреците.
Както всички антибиотици, пеницилинът е свързан с повишен риск от диария C. difficile. Това се причинява от бактериите, които обикновено присъстват в червата, които се унищожават от антибиотици, като по този начин позволяват на бактериите C. difficile да се размножават. Повечето случаи са леки и лесно лечими , но е известно, че C. difficile причинява тежък фулминантен колит, токсичен мегаколон и смърт в редки случаи.
Пеницилинът обикновено се счита за безопасен по време на бременност и кърмене. Липсват доказателства при хора, но проучванията върху животни показват, че няма риск от увреждане на плода.
Ако сте бременна, планирате да забременеете или кърмите, говорете с вашия доставчик на здравни услуги, за да разберете напълно ползите и рисковете от употребата на пеницилин.
Много лекарства също могат да взаимодействат с пеницилин, обикновено като се конкурират за бъбречен клирънс. Това повишава концентрациите на пеницилин в кръвта и риска от странични ефекти и лекарствена токсичност. Други лекарства могат да ускорят отстраняването на пеницилина от тялото и да намалят ефективността на лекарството.
За да избегнете взаимодействия, винаги информирайте вашия доставчик на здравни услуги за всички лекарства, които приемате, независимо дали са с рецепта, без рецепта, хранителни, билкови или развлекателни.
Абонирайте се за нашия бюлетин за ежедневни здравни съвети и получавайте ежедневни съвети, които да ви помогнат да живеете най-здравословния си живот.
Лобановска М, Пила Г. Откриване на пеницилин и резистентност към антибиотици: уроци за бъдещето?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Антибиотична резистентност в хранителната верига: перспектива на развиващата се страна.pre-microbes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881
Време на публикация: 25 март 2022 г