Anju Goel, MD, MPH, je certificirani liječnik specijaliziran za javno zdravlje, zarazne bolesti, dijabetes i zdravstvenu politiku.
Penicilin je antibiotik koji se koristi za liječenje određenih vrsta bakterijskih infekcija. Uobičajene nuspojave uključuju dijareju i uznemireni želudac, a neki ljudi mogu imati alergijsku reakciju na penicilin - efekti se kreću od blagih do teških.
Penicilin se može davati na usta, ili ubrizgati intravenozno (IV, u venu), ili intramuskularno (IM, u veliki mišić). I postoje različite vrste penicilina sa različitim mehanizmima djelovanja.
Svi oblici penicilina potiču, barem djelimično, iz gljivice tzvPenicilliumchrysogenum.
Škotski naučnik Alexander Fleming otkrio je penicilin 1929. godine kada je shvatio da gljivice ubijaju bakterijske kulture slučajno kontaminirane "sokom plijesni". Tek 1941. godine naučnici su uspjeli uspješno izolirati, pročistiti i testirati lijek na svom prvom pacijent, otvarajući eru antibiotika.
Do 1960-ih, znanstvenici su uspjeli razviti prvi polusintetski lijek za penicilin sposoban za liječenje šireg spektra bakterijskih infekcija. Otprilike u isto vrijeme, počeli su prepoznavati prijetnju otpornosti na penicilin, u kojoj su počeli da se pojavljuju mutantni sojevi otporni na antibiotik i proširio se širom populacije.
Danas je sve veći broj bakterijskih infekcija u potpunosti ili djelimično otpornih na originalne penicilinske lijekove, uključujući Neisseria gonorrhoeae (gonoreja) i meticilin rezistentni Staphylococcus aureus (MRSA).
Streptococcus pneumoniae, vrsta bakterijske pneumonije, kao i neke vrste Clostridium i Listeria također postaju manje osjetljivi na ove antibiotike.
Poznato je da prekomjerna upotreba antibiotika za promicanje rasta stoke povećava rizik od bakterija otpornih na lijekove, uključujući superbakterije, u cijelom lancu ishrane. Zbog ove rastuće globalne zabrinutosti, Sjedinjene Države su zabranile upotrebu antibiotika za promicanje rasta životinja 2017. godine.
Penicilinipripadaju većoj porodici lijekova koji se nazivaju beta-laktamski antibiotici. Ovi lijekovi imaju sličnu molekularnu strukturu, koja se sastoji od prstena od četiri atoma koji se nazivaju beta-laktami. Svaki tip penicilina ima dodatne bočne lance koji određuju njegovu aktivnost.
Penicilin djeluje tako što se vezuje za molekule na bakterijskom zidu koji se nazivaju peptidoglikan. Kada se bakterije podijele, penicilin sprječava normalnu reorganizaciju proteina u ćelijskom zidu, uzrokujući da bakterijske ćelije pucaju i brzo umiru.
Prirodni penicilini su oni koji se ekstrahuju direktno iz gljive P. chrysogenum. Postoje dva prirodna penicilina.
Polusintetski penicilin se proizvodi u laboratoriji i sličan je hemikalijama pronađenim u P. chrysogenum. Postoje četiri klase polusintetičkih penicilina, uključujući najčešće korištene antibiotike kao što su amoksicilin i ampicilin.
Svaki od ovih tipova ima malo drugačiju molekularnu strukturu i može se davati drugačije od ostalih tipova.
Neki penicilini nemaju direktnu antibakterijsku aktivnost. Koriste se u kombinovanoj terapiji kako bi pomogli u prevladavanju rezistencije na penicilin. Na primjer, klavulanska kiselina blokira enzim koji luče bakterije otporne na antibiotike (beta-laktamaza) koji inhibira aktivnost beta-laktamskih antibiotika.
Penicilini se koriste za liječenje bakterijskih infekcija – ne liječe virusne, gljivične ili parazitske infekcije. Ovi lijekovi su obično efikasni protiv Gram-pozitivnih bakterija, klase bakterija koje imaju peptidoglikan na vanjskoj strani ćelijskih zidova. Za Gram-negativne bakterije , sloj peptidoglikana je zakopan ispod sloja lipidnih ćelija, što otežava pristup lekovima molekulu.
Gram-pozitivne bakterije koje se mogu liječiti penicilinom uključuju Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus i Streptococcus.
Prirodni penicilini – penicilin G i penicilin V – i danas se koriste za liječenje nekih uobičajenih i neuobičajenih bakterijskih infekcija.
Nasuprot tome, polusintetički antibiotici kao što je amoksicilin – jedan od najčešće korištenih antibiotika danas – koriste se za liječenje širokog spektra respiratornih, kožnih i bakterijskih infekcija kao što su H. pylori, Lajmska bolest i akutni otitis srednjeg uha.
Upotreba penicilina izvan etikete je uobičajena, iako su lijekovi kao što su amoksicilin i ampicilin češći od prirodnihpenicilinUpotreba Off-label uključuje liječenje pacijenata na intenzivnoj njezi sa sepsom ili novorođenčadi sa akutnim respiratornim distresom. Ni u jednom slučaju, ovi lijekovi se ne koriste u te svrhe, ali se općenito smatraju neophodnim kada druge mogućnosti liječenja nisu dostupne.
Penicilin G se ponekad koristi off-label za liječenje infekcija protetskih zglobova, lajmske bolesti i leptospiroze. Penicilin V se povremeno koristi off-label za liječenje lajmske bolesti i upale srednjeg uha, ili za sprječavanje infekcija kod ljudi koji primaju transplantaciju matičnih stanica.
Penicilin može biti vrlo efikasan kada se koristi pravilno. Čak i tako, u nekim slučajevima, lijek nije efikasan u čišćenju infekcije. U ovom slučaju, testiranje osjetljivosti na antibiotike (koji se naziva i testiranje osjetljivosti na antibiotike) može se koristiti da se utvrdi da li je infekcija osobe reaguje na penicilin.
Test počinje kultiviranjem bakterija uzetih iz briseva tjelesnih tekućina, a zatim izlaganjem bakterija direktno različitim vrstama penicilina u laboratoriji. Testiranje osjetljivosti na antibiotike obično se koristi kod pacijenata sa upalom pluća stečenom u zajednici koji imaju tešku bolest ili su pod visokim rizikom od smrt.
Penicilin je kontraindiciran ako ste ranije bili alergični na bilo koji lijek iz porodice penicilina. Također biste trebali biti oprezni ako ste u prošlosti imali tešku reakciju preosjetljivosti na lijekove, uključujući anafilaksiju, Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) ili toksičnu epidermalnu nekrozu (DESET).
Ako ste u prošlosti imali alergijsku reakciju na penicilin G ili penicilin V, možete (ali ne nužno) biti alergični na polusintetičke peniciline kao što su amoksicilin ili ampicilin.
Osobe alergične na penicilin trebale bi oprezno koristiti druge beta-laktamske antibiotike zbog rizika od unakrsne reaktivne alergije, iako je rizik mali. Ovo uključuje cefalosporinske antibiotike kao što su Keflex (cefaleksin), Maxipim (cefepim), Rocephin (ceftriakson), i Suprax (cefiksim).
Ako ste zabrinuti da biste mogli biti alergični na penicilin, možete napraviti kožni alergijski test da vidite da li imate reakciju na malu količinu lijeka stavljenu pod kožu.
Penicilin također treba koristiti s velikim oprezom ako imate akutno zatajenje bubrega (bubreg). Penicilin se primarno izlučuje putem bubrega, a smanjena bubrežna funkcija može dovesti do akumulacije lijeka do toksičnih nivoa. Posljedično predoziranje penicilina može dovesti do simptoma agitacije, zbunjenosti, kome, abnormalnih konvulzija i, u rijetkim slučajevima, kome.
Preporučene doze penicilina G i penicilina V mogu varirati u zavisnosti od bolesti i starosti osobe koja se liječi.
Ovisno o receptu, doza se mjeri na nekoliko različitih načina. Kod odraslih se lijekovi obično mjere u jedinicama ili miligramima (mg). Kod djece se doze mogu izračunati u miligramima po kilogramu tjelesne težine dnevno (mg/kg/ dan) ili u jedinicama po kilogramu tjelesne težine dnevno (jedinice/kg/dan).
Ako imate bolest bubrega, možda ćete morati smanjiti dozu penicilina kako biste spriječili toksičnost lijeka. Kada klirens kreatinina (mjera funkcije bubrega) padne ispod 10 mililitara po minuti (mL/min), obično se preporučuje smanjenje doze.
S druge strane, ako ste na hemodijalizi, možda će vam trebati veća doza jer hemodijaliza može ubrzati uklanjanje penicilina iz krvi.
Penicilin G je dostupan kao gotovi rastvor ili kao prašak za rekonstituciju sa sterilnom vodom za injekcije. Prethodno pomešani rastvori se mogu čuvati u frižideru ili zamrzivaču, dok se formulacije u prahu mogu čuvati bezbedno na sobnoj temperaturi.
Penicilin V je dostupan u obliku tableta za oralnu upotrebu ili kao prah s okusom trešnje pomiješan s vodom. Oba su bezbedna za čuvanje na sobnoj temperaturi. Nakon što se prašak rekonstituiše, treba ga čuvati u frižideru i baciti nakon 14 dana.
Penicilin V treba uzimati na prazan želudac kako bi se osigurala maksimalna apsorpcija. Treba ga uzeti najmanje jedan sat prije ili dva sata nakon obroka.
Ako propustite dozu penicilina V, uzmite je čim se sjetite. Ako se bliži vrijeme za sljedeću dozu, preskočite dozu i nastavite je uzimati kao i obično. Nikada nemojte udvostručiti dozu.
Uvijek uzimajte penicilin prema uputama i učinjenim. Nemojte prestati samo zato što vam je dobro. Morate završiti cijeli kurs kako biste iskorijenili sve klice. Kada se liječenje prekine, mala količina preostalih bakterija se može razmnožavati.
Većina nuspojava penicilina su blage i prolazne i prolaze same od sebe bez liječenja. Ali ponekad nuspojave mogu biti teške, čak i opasne po život, i zahtijevaju hitnu njegu.
Jedan od najozbiljnijih problema povezanih s upotrebom penicilina je rizik od potencijalno opasne po život sistemske alergijske reakcije zvane anafilaksija. Alergijske reakcije na pravi penicilin pogađaju oko 1 do 5 ljudi na 100.000.
Alergijska reakcija može uzrokovati ozbiljnu štetu ako se ne liječi. Može uzrokovati šok, komu, respiratornu ili srčanu insuficijenciju, pa čak i smrt.
Potražite hitnu pomoć ako osjetite neke ili sve simptome alergijske reakcije nakon uzimanja doze penicilina:
U rijetkim slučajevima, penicilin može uzrokovati akutni intersticijski nefritis, upalnu bolest bubrega najčešće uzrokovanu abnormalnim imunološkim odgovorom na lijek. Simptomi uključuju mučninu, osip, groznicu, letargiju, smanjeno izlučivanje mokraće, zadržavanje tekućine i povraćanje. blage, ali neke mogu postati teške i dovesti do akutne povrede bubrega.
Kao i svi antibiotici, penicilin je povezan s povećanim rizikom od proljeva C. difficile. To je uzrokovano bakterijama koje su normalno prisutne u crijevima koje se uništavaju antibioticima, čime se omogućava razmnožavanje bakterije C. difficile. Većina slučajeva je blagi i lako izlječivi , ali poznato je da C. difficile uzrokuje teški fulminantni kolitis, toksični megakolon i smrt u rijetkim slučajevima.
Penicilin se općenito smatra bezbednim tokom trudnoće i dojenja. Nedostaju dokazi kod ljudi, ali studije na životinjama ne ukazuju na rizik od oštećenja fetusa.
Ako ste trudni, planirate trudnoću ili dojite, razgovarajte sa svojim liječnikom kako biste u potpunosti razumjeli prednosti i rizike korištenja penicilina.
Mnogi lijekovi također mogu stupiti u interakciju s penicilinom, obično se takmičeći za bubrežni klirens. Ovo povećava koncentraciju penicilina u krvi i rizik od nuspojava i toksičnosti lijeka. Drugi lijekovi mogu ubrzati uklanjanje penicilina iz tijela i smanjiti efikasnost lijeka.
Kako biste izbjegli interakcije, uvijek obavijestite svog ljekara o svim lijekovima koje uzimate, bilo na recept, bez recepta, nutritivne, biljne ili rekreativne.
Pretplatite se na naš bilten sa dnevnim zdravstvenim savjetima i primajte dnevne savjete koji će vam pomoći da živite najzdraviji život.
Lobanovska M, Pilla G. Otkriće penicilina i otpornost na antibiotike: lekcije za budućnost? Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Otpornost na antibiotike u lancu ishrane: perspektiva zemlje u razvoju.pre-microbes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881
Vrijeme objave: Mar-25-2022