Anju Goel, MD, MPH, je atestovaný lékař specializující se na veřejné zdraví, infekční nemoci, cukrovku a zdravotní politiku.
Penicilin je antibiotikum používané k léčbě určitých typů bakteriálních infekcí. Mezi běžné vedlejší účinky patří průjem a žaludeční nevolnost a někteří lidé mohou mít alergickou reakci na penicilin — účinky se pohybují od mírných až po závažné.
Penicilin může být podáván ústy nebo injekcí intravenózně (IV, do žíly) nebo intramuskulárně (IM, do velkého svalu). A existují různé typy penicilinů s různými mechanismy účinku.
Všechny formy penicilinu pocházejí, alespoň částečně, z houby tzvplísně Penicilliumchrysogenum.
Skotský vědec Alexander Fleming objevil penicilin v roce 1929, když si uvědomil, že bakteriální kultury náhodně kontaminované „plísňovou šťávou“ zabíjí houba. Až v roce 1941 byli vědci schopni úspěšně izolovat, vyčistit a otestovat drogu na svém prvním pacienta, zahajuje éru antibiotik.
V 60. letech 20. století byli vědci schopni vyvinout první semisyntetický penicilinový lék schopný léčit širší škálu bakteriálních infekcí. Přibližně ve stejné době si začali uvědomovat hrozbu rezistence na penicilin, ve které se začaly objevovat mutantní kmeny odolné vůči antibiotikům. a rozšířily se po celé populaci.
V dnešní době se zvyšuje počet bakteriálních infekcí, které jsou plně nebo částečně rezistentní na původní penicilinové léky, včetně Neisseria gonorrhoeae (kapavka) a methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus (MRSA).
Streptococcus pneumoniae, typ bakteriální pneumonie, stejně jako některé typy Clostridium a Listeria také stále méně reagují na tato antibiotika.
Je známo, že nadměrné používání antibiotik k podpoře růstu hospodářských zvířat zvyšuje riziko bakterií odolných vůči lékům, včetně superbakterií, v celém potravinovém řetězci. Kvůli tomuto rostoucímu globálnímu znepokojení zakázaly Spojené státy v roce 2017 používání antibiotik k podpoře růstu zvířat.
penicilinypatří do větší rodiny léků nazývaných beta-laktamová antibiotika. Tyto léky mají podobnou molekulární strukturu, sestávající z kruhu čtyř atomů nazývaných beta-laktamy. Každý typ penicilinu má další postranní řetězce, které určují jeho aktivitu.
Penicilin funguje tak, že se naváže na molekuly na bakteriální stěně zvané peptidoglykan. Když se bakterie dělí, penicilin zabraňuje normální reorganizaci proteinů v buněčné stěně, což způsobuje, že bakteriální buňky rychle prasknou a umírají.
Přírodní peniciliny jsou ty, které se extrahují přímo z houby P. chrysogenum. Existují dva přírodní peniciliny.
Polosyntetický penicilin se vyrábí v laboratoři a je podobný chemické látce nalezené v P. chrysogenum. Existují čtyři třídy semisyntetických penicilinů, včetně běžně používaných antibiotik, jako je amoxicilin a ampicilin.
Každý z těchto typů má mírně odlišnou molekulární strukturu a může být podáván jinak než ostatní typy.
Některé peniciliny nemají přímou antibakteriální aktivitu. Používají se v kombinované terapii, aby pomohly překonat rezistenci na penicilin. Například kyselina klavulanová blokuje enzym vylučovaný bakteriemi odolnými vůči antibiotikům (beta-laktamáza), který inhibuje aktivitu beta-laktamových antibiotik.
Peniciliny se používají k léčbě bakteriálních infekcí – neléčí virové, plísňové nebo parazitární infekce. Tyto léky jsou obvykle účinné proti grampozitivním bakteriím, třídě bakterií, které mají peptidoglykan na vnější straně svých buněčných stěn. U gramnegativních bakterií peptidoglykanová vrstva je pohřbena pod vrstvou lipidových buněk, což ztěžuje léčivům přístup k molekule.
Gram-pozitivní bakterie, které lze léčit penicilinem, zahrnují Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus a Streptococcus.
Přírodní peniciliny – penicilin G a penicilin V – se dodnes používají k léčbě některých běžných i vzácných bakteriálních infekcí.
Naproti tomu semisyntetická antibiotika jako amoxicilin – jedno z nejběžněji používaných antibiotik současnosti – se používají k léčbě široké škály respiračních, kožních a bakteriálních infekcí, jako je H. pylori, lymská borelióza a akutní zánět středního ucha.
Použití penicilinu mimo označení je běžné, ačkoli léky jako amoxicilin a ampicilin jsou běžnější než přírodnípenicilin.Off-label použití zahrnuje léčbu pacientů na jednotce intenzivní péče se sepsí nebo novorozenců s akutní respirační tísní. Ani v jednom případě se tyto léky pro takové účely nepoužívají, ale obecně se považují za nezbytné, pokud nejsou dostupné žádné jiné možnosti léčby.
Penicilin G se někdy používá off-label k léčbě protetických kloubních infekcí, lymské nemoci a leptospirózy. Penicilin V se občas používá off-label k léčbě lymské boreliózy a zánětu středního ucha nebo k prevenci infekcí u lidí, kteří přijímají transplantace kmenových buněk.
Penicilin může být velmi účinný, pokud se používá správně. I tak v některých případech lék není účinný při odstraňování infekce. V tomto případě lze k určení, zda je infekce u osoby, použít testování citlivosti na antibiotika (nazývané také testování citlivosti na antibiotika). reagující na penicilin.
Test začíná kultivací bakterií odebraných z výtěrů tělních tekutin a následným vystavením bakterií přímo různým typům penicilinu v laboratoři. Testování citlivosti na antibiotika se běžně používá u pacientů s komunitní pneumonií, kteří mají závažné onemocnění nebo jsou vystaveni vysokému riziku smrt.
Penicilin je kontraindikován, pokud jste byli dříve alergičtí na jakýkoli lék z rodiny penicilinů. Také byste měli být opatrní, pokud jste v minulosti měli závažnou reakci z přecitlivělosti na léky, včetně anafylaxe, Stevens-Johnsonova syndromu (SJS) nebo toxické epidermální nekrózy. (DESET).
Pokud jste v minulosti měli alergickou reakci na penicilin G nebo penicilin V, můžete (ale ne nutně) být alergický na polosyntetické peniciliny, jako je amoxicilin nebo ampicilin.
Lidé alergičtí na penicilin by měli používat jiná beta-laktamová antibiotika opatrně kvůli riziku zkřížené reakce, i když riziko je malé. Patří sem cefalosporinová antibiotika, jako je Keflex (cefalexin), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriaxon), a Suprax (cefixim).
Pokud se obáváte, že byste mohli být alergičtí na penicilin, můžete si nechat udělat kožní alergický test, abyste zjistili, zda máte reakci na malé množství léku umístěného pod vaší kůží.
Penicilin by měl být také používán s extrémní opatrností, pokud trpíte akutním selháním ledvin (ledvin). Penicilin je primárně vylučován ledvinami a snížená funkce ledvin může vést k nahromadění léku na toxické hladiny. Následné předávkování penicilinem může vést k příznakům agitovanosti, zmatenosti, kómatu, abnormálních křečí a ve vzácných případech kómatu.
Doporučené dávky penicilinu G a penicilinu V se mohou lišit v závislosti na onemocnění a věku léčené osoby.
V závislosti na receptuře se dávka měří několika různými způsoby. U dospělých se léky obvykle měří v jednotkách nebo miligramech (mg). U dětí lze dávky vypočítat v miligramech na kilogram tělesné hmotnosti za den (mg/kg/ den) nebo v jednotkách na kilogram tělesné hmotnosti za den (jednotky/kg/den).
Pokud máte onemocnění ledvin, možná budete muset snížit dávku penicilinu, abyste zabránili toxicitě léku. Když clearance kreatininu (míra funkce ledvin) klesne pod 10 mililitrů za minutu (ml/min), obvykle se doporučuje snížit dávku.
Na druhou stranu, pokud jste na hemodialýze, možná budete potřebovat vyšší dávku, protože hemodialýza může urychlit odstranění penicilinu z krve.
Penicilin G je dostupný jako předem namíchaný roztok nebo jako prášek pro rekonstituci se sterilní vodou na injekci. Předmíchané roztoky lze skladovat v chladničce nebo mrazáku, zatímco práškové přípravky lze bezpečně skladovat při pokojové teplotě.
Penicilin V je dostupný jako perorální tableta nebo jako prášek s třešňovou příchutí smíchaný s vodou. Obojí lze bezpečně skladovat při pokojové teplotě. Jakmile je prášek rekonstituován, měl by být uložen v chladničce a po 14 dnech zlikvidován.
Penicilin V by se měl užívat nalačno, aby byla zajištěna maximální absorpce. Měl by se užívat alespoň jednu hodinu před nebo dvě hodiny po jídle.
Pokud vynecháte dávku penicilinu V, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se blíží čas na další dávku, dávku vynechejte a pokračujte v užívání jako obvykle. Nikdy dávku nezdvojnásobujte.
Vždy užívejte penicilin podle pokynů a hotovo. Nepřestávejte jen proto, že se cítíte dobře. Musíte dokončit celou kúru, abyste vymýtili všechny choroboplodné zárodky. Jakmile je léčba ukončena, malé množství zbývajících bakterií se může množit.
Většina vedlejších účinků penicilinu je mírná a přechodná a odezní sama bez léčby. Někdy však mohou být vedlejší účinky závažné, dokonce život ohrožující a vyžadují neodkladnou péči.
Jedním z nejzávažnějších problémů spojených s užíváním penicilinu je riziko potenciálně život ohrožující systémové alergické reakce zvané anafylaxe. Alergické reakce na pravý penicilin postihují přibližně 1 až 5 lidí ze 100 000.
Alergická reakce může způsobit vážné poškození, pokud se neléčí. Může způsobit šok, kóma, respirační nebo srdeční selhání a dokonce i smrt.
Pokud po užití dávky penicilinu zaznamenáte některé nebo všechny příznaky alergické reakce, vyhledejte pohotovostní péči:
Ve vzácných případech může penicilin způsobit akutní intersticiální nefritidu, zánětlivé onemocnění ledvin, které je nejčastěji způsobeno abnormální imunitní odpovědí na lék. Příznaky zahrnují nevolnost, vyrážku, horečku, letargii, snížený výdej moči, zadržování tekutin a zvracení. mírné, ale některé se mohou stát závažnými a vést k akutnímu poškození ledvin.
Stejně jako všechna antibiotika je i penicilin spojen se zvýšeným rizikem průjmu C. difficile. To je způsobeno tím, že bakterie normálně přítomné ve střevě jsou ničeny antibiotiky, což umožňuje množení bakterií C. difficile. Většina případů je mírná a snadno léčitelná , ale je známo, že C. difficile způsobuje těžkou fulminantní kolitidu, toxický megakolon a ve vzácných případech smrt.
Penicilin je obecně považován za bezpečný během těhotenství a kojení. Důkazy u lidí chybí, ale studie na zvířatech nenaznačují žádné riziko poškození plodu.
Pokud jste těhotná, plánujete otěhotnět nebo kojíte, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče, abyste plně porozuměli výhodám a rizikům používání penicilinu.
Mnoho léků může také interagovat s penicilinem, obvykle soutěží o renální clearance. To zvyšuje koncentrace penicilinu v krvi a riziko vedlejších účinků a toxicity léků. Jiné léky mohou urychlit odstranění penicilinu z těla a snížit účinnost léku.
Abyste se vyhnuli interakcím, vždy informujte svého poskytovatele zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, ať už jde o léky na předpis, volně prodejné, nutriční, bylinné nebo rekreační.
Přihlaste se k odběru našeho newsletteru s každodenními zdravotními tipy a získejte každodenní tipy, které vám pomohou žít váš nejzdravější život.
Lobanovska M, Pilla G. Objev penicilinu a antibiotická rezistence: lekce pro budoucnost?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Antibiotická rezistence v potravinovém řetězci: perspektiva rozvojové země.pre-mikroby.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881
Čas odeslání: 25. března 2022