[Überblick]
Artemisinin (QHS) ist ein neuartiges Sesquiterpenlacton, das eine Peroxybrücke enthält, die aus der chinesischen Kräutermedizin Artemisia annua L. isoliert wurde. Artemisinin hat eine einzigartige Struktur, hohe Wirksamkeit und geringe Toxizität.Es hat Antitumor-, Antitumor-, antibakterielle, Antimalaria- und immunstärkende pharmakologische Wirkungen.Es hat besondere Wirkungen auf Missbrauch vom Gehirntyp und bösartigen Missbrauch.Es ist das einzige international anerkannte Anti-Malaria-Medikament in China.Es ist das ideale Medikament zur Behandlung von Malaria, das von der Weltgesundheitsorganisation empfohlen wird.
[Physikalische und chemische Eigenschaften]
Artemisinin ist ein farbloser nadelförmiger Kristall mit einem Schmelzpunkt von 156~157 °C. Es ist leicht löslich in Chloroform, Aceton, Ethylacetat und Benzol.Es ist löslich in Ethanol, Ether, leicht löslich in kaltem Petrolether und fast unlöslich in Wasser.Aufgrund seiner speziellen Peroxygruppe ist es hitzeinstabil und wird durch den Einfluss nasser, heißer und reduzierender Substanzen leicht zersetzt.
[Pharmakologische Wirkung]
1. Anti-Malaria-Wirkung Artemisinin hat besondere pharmakologische Eigenschaften und hat eine sehr gute therapeutische Wirkung bei Malaria.Bei der Antimalariawirkung von Artemisinin verursacht Artemisinin einen vollständigen Zerfall der Wurmstruktur, indem es in die membranmitochondriale Funktion des Malariaparasiten eingreift.Die Hauptanalyse dieses Prozesses ist wie folgt: Die Peroxygruppe in der Molekülstruktur von Artemisinin erzeugt durch Oxidation freie Radikale, und die freien Radikale binden an das Malariaprotein, wodurch sie auf die Membranstruktur der parasitären Protozoen einwirken und die Membran zerstören. Kernmembran und Plasmamembran.Die Mitochondrien schwellen an und die inneren und äußeren Membranen lösen sich ab, wodurch schließlich die Zellstruktur und -funktion des Malariaparasiten zerstört wird.Dabei werden auch die Chromosomen im Zellkern des Malariaerregers in Mitleidenschaft gezogen.Optische und elektronenmikroskopische Beobachtungen zeigen, dass Artemisinin direkt in die Membranstruktur von Plasmodium eindringen kann, was die Nährstoffversorgung des Plasmodium-abhängigen Wirts-Pulpa der roten Blutkörperchen effektiv blockieren und somit die Membran-Mitochondrien-Funktion von Plasmodium stören kann (anstatt dessen zu stören des Folatstoffwechsels führt dies schließlich zum vollständigen Zusammenbruch des Malariaparasiten.Die Anwendung von Artemisinin reduziert auch die von Plasmodium aufgenommene Isoleucinmengestark, wodurch die Synthese von Proteinen in Plasmodium gehemmt wird.
Darüber hinaus hängt die Antimalariawirkung von Artemisinin auch vom Sauerstoffdruck ab, und ein hoher Sauerstoffdruck verringert die wirksame Konzentration von Artemisinin auf in vitro kultiviertem P. falciparum.Die Zerstörung von Malariaparasiten durch Artemisinin wird in zwei Typen unterteilt, eine besteht darin, den Malariaparasiten direkt zu zerstören;die andere besteht darin, die roten Blutkörperchen des Malariaparasiten zu schädigen, was zum Tod des Malariaparasiten führt.Die Antimalariawirkung von Artemisinin hat eine direkte abtötende Wirkung auf die Erythrozytenphase von Plasmodium.Es gibt keine signifikante Wirkung auf die prä- und extraerythrozytäre Phase.Im Gegensatz zu anderen Antimalariamitteln beruht der Antimalariamechanismus von Artemisinin hauptsächlich auf Peroxyl in der Molekularstruktur von Artemisinin.Das Vorhandensein von Peroxylgruppen spielt eine entscheidende Rolle bei der Antimalariaaktivität von Artemisinin.Wenn keine Peroxidgruppe vorhanden ist, verliert Artemisinin seine Antimalariaaktivität.Daher kann gesagt werden, dass der Antimalariamechanismus von Artemisinin eng mit der Abbaureaktion von Peroxylgruppen verwandt ist.Neben seiner guten Abtötungswirkung auf Malariaerreger hat Artemisinin auch eine gewisse Hemmwirkung auf andere Parasiten.
2. Anti-Tumor-Wirkung Artemisinin hat offensichtliche hemmende Wirkungen auf das Wachstum verschiedener Tumorzellen wie Leberkrebszellen, Brustkrebszellen und Gebärmutterhalskrebszellen.Eine Reihe von Studien hat gezeigt, dass Artemisinin den gleichen Wirkungsmechanismus gegen Malaria und gegen Krebs hat, nämlich gegen Malaria und gegen Krebs durch freie Radikale, die durch Peroxybrückenbrüche in der Molekularstruktur von Artemisinin erzeugt werden.Und dasselbe Artemisinin-Derivat ist selektiv für die Hemmung verschiedener Arten von Tumorzellen.Die Wirkung von Artemisinin auf Tumorzellen beruht auf der Induktion von Zellapoptose, um die Abtötung von Tumorzellen zu vervollständigen.Bei der gleichen Wirkung gegen Malaria hemmt Dihydroartemisinin die Aktivierung von Hypoxie-induzierenden Faktoren, indem es die reaktive Sauerstoffgruppe erhöht.Beispielsweise kann Artemisinin nach Einwirkung auf die Zellmembran von Leukämiezellen die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöhen, indem es die Permeabilität seiner Zellmembran verändert, was nicht nur Calpain in Leukämiezellen aktiviert, sondern auch die Freisetzung apoptotischer Substanzen fördert.Beschleunigen Sie den Prozess der Apoptose.
3. Immunmodulatorische Wirkungen Artemisinin hat eine regulierende Wirkung auf das Immunsystem.Unter der Bedingung, dass die Dosierung von Artemisinin und seinen Derivaten keine Zytotoxizität verursacht, kann Artemisinin das T-Lymphozyten-Mitogen gut hemmen und somit die Zunahme von Milz-Lymphozyten bei Mäusen induzieren.Artesunat kann die Gesamtkomplementaktivität des Mausserums erhöhen, indem es die Wirkung der unspezifischen Immunität verstärkt.Dihydroartemisinin kann die Proliferation von B-Lymphozyten direkt hemmen und die Sekretion von Autoantikörpern durch B-Lymphozyten reduzieren, wodurch die humorale Immunantwort gehemmt wird.
4. Antimykotische Wirkung Die antimykotische Wirkung von Artemisinin spiegelt sich in seiner Hemmung von Pilzen wider.Artemisinin-Schlackenpulver und Abkochung haben starke hemmende Wirkungen auf Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, Diphtherie und Katarrhalis und haben auch bestimmte Wirkungen auf Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis und Staphylococcus aureus.Hemmung.
5. Anti-Pneumocystis-carinii-Lungenentzündungswirkung Artemisinin zerstört hauptsächlich die Struktur des Pneumocystis-carinii-Membransystems und verursacht Vakuolen im Zytoplasma und Paket von Sporozoiten-Trophozoiten, Mitochondrienschwellung, Kernmembranbruch, Schwellung des endoplasmatischen Retikulums, intrakapsuläre Probleme wie Auflösung und Zerstörung von Ultrastrukturelle Veränderungen.
6. Anti-Schwangerschafts-Wirkung Artemisinin-Medikamente haben eine hohe selektive Toxizität für Embryonen.Niedrigere Dosen können zum Absterben von Embryonen und zu Fehlgeburten führen.Es kann als Abtreibungsmedikament entwickelt werden.
7. Anti-Bilharziose Die aktive Gruppe gegen Bilharziose ist eine Peroxybrücke, und ihr medizinischer Mechanismus besteht darin, den Zuckerstoffwechsel des Wurms zu beeinflussen.
8. Kardiovaskuläre Wirkungen Artemisinin kann Arrhythmien, die durch Ligaturen von Koronararterien verursacht werden, signifikant vorbeugen, was das Einsetzen von Arrhythmien, die durch Calciumchlorid und Chloroform verursacht werden, signifikant verzögern und Kammerflimmern signifikant reduzieren kann.
9. Antifibrose Es steht im Zusammenhang mit der Hemmung der Fibroblastenproliferation, der Verringerung der Kollagensynthese und der Antihistamin-induzierten Kollagenzersetzung.
10. Sonstige Wirkungen Dihydroartemisinin hat eine signifikante hemmende Wirkung auf Leishmania donovani und ist dosisabhängig.Artemisia annua-Extrakt tötet auch Trichomonas vaginalis und lysiert Amöben-Trophozoiten.
Postzeit: 19. Juli 2019