Anju Goel, MD, MPH, ist eine staatlich geprüfte Ärztin, die sich auf öffentliche Gesundheit, Infektionskrankheiten, Diabetes und Gesundheitspolitik spezialisiert hat.
Penicillin ist ein Antibiotikum, das zur Behandlung bestimmter Arten von bakteriellen Infektionen eingesetzt wird. Häufige Nebenwirkungen sind Durchfall und Magenverstimmung, und manche Menschen können allergisch auf Penicillin reagieren – die Auswirkungen reichen von leicht bis schwer.
Penicillin kann oral verabreicht oder intravenös (IV, in eine Vene) oder intramuskulär (IM, in einen großen Muskel) injiziert werden. Und es gibt verschiedene Arten von Penicilline mit unterschiedlichen Wirkmechanismen.
Alle Formen von Penicillin werden, zumindest teilweise, von einem so genannten Pilz abgeleitetPenicilliumChrysogen.
Der schottische Wissenschaftler Alexander Fleming entdeckte Penicillin im Jahr 1929, als er feststellte, dass Bakterienkulturen, die versehentlich mit „Schimmelsaft“ kontaminiert waren, durch den Pilz abgetötet wurden. Erst 1941 konnten Wissenschaftler das Medikament erfolgreich isolieren, reinigen und testen Patienten und läuteten das Zeitalter der Antibiotika ein.
In den 1960er Jahren waren Wissenschaftler in der Lage, das erste halbsynthetische Penicillin-Medikament zu entwickeln, das in der Lage war, ein breiteres Spektrum bakterieller Infektionen zu behandeln. Etwa zur gleichen Zeit begannen sie, die Bedrohung durch Penicillin-Resistenz zu erkennen, bei der mutierte Stämme auftauchten, die gegen das Antibiotikum resistent waren und in der Bevölkerung verbreitet.
Heutzutage sind immer mehr bakterielle Infektionen vollständig oder teilweise resistent gegen die ursprünglichen Penicillin-Medikamente, darunter Neisseria gonorrhoeae (Gonorrhoe) und Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus (MRSA).
Streptococcus pneumoniae, eine Art bakterielle Lungenentzündung, sowie einige Arten von Clostridium und Listeria sprechen ebenfalls immer weniger auf diese Antibiotika an.
Es ist bekannt, dass der übermäßige Einsatz von Antibiotika zur Förderung des Wachstums von Nutztieren das Risiko von arzneimittelresistenten Bakterien, einschließlich Superbugs, in der gesamten Nahrungskette erhöht. Aufgrund dieser wachsenden globalen Besorgnis haben die Vereinigten Staaten 2017 den Einsatz von Antibiotika zur Förderung des Tierwachstums verboten.
Penicillinegehören zu einer größeren Familie von Arzneimitteln, die als Beta-Lactam-Antibiotika bezeichnet werden. Diese Arzneimittel haben eine ähnliche molekulare Struktur und bestehen aus einem Ring aus vier Atomen, die als Beta-Lactame bezeichnet werden. Jede Art von Penicillin hat zusätzliche Seitenketten, die seine Aktivität bestimmen.
Penicillin wirkt, indem es an Moleküle an der Bakterienwand namens Peptidoglykan bindet. Wenn sich Bakterien teilen, verhindert Penicillin die normale Reorganisation von Proteinen in der Zellwand, wodurch die Bakterienzellen aufbrechen und schnell absterben.
Natürliche Penicilline werden direkt aus dem Pilz P. chrysogenum extrahiert. Es gibt zwei natürliche Penicilline.
Halbsynthetisches Penicillin wird im Labor hergestellt und ähnelt der in P. chrysogenum gefundenen Chemikalie. Es gibt vier Klassen halbsynthetischer Penicilline, darunter häufig verwendete Antibiotika wie Amoxicillin und Ampicillin.
Jeder dieser Typen hat eine etwas andere Molekularstruktur und kann anders verabreicht werden als die anderen Typen.
Einige Penicilline haben keine direkte antibakterielle Wirkung. Sie werden in Kombinationstherapien eingesetzt, um die Penicillinresistenz zu überwinden. Beispielsweise blockiert Clavulansäure ein Enzym, das von antibiotikaresistenten Bakterien (Beta-Lactamase) ausgeschieden wird und die Aktivität von Beta-Lactam-Antibiotika hemmt.
Penicilline werden verwendet, um bakterielle Infektionen zu behandeln – sie behandeln keine Virus-, Pilz- oder Parasiteninfektionen. Diese Medikamente sind normalerweise wirksam gegen grampositive Bakterien, eine Klasse von Bakterien, die Peptidoglycan an der Außenseite ihrer Zellwände haben. Für gramnegative Bakterien , ist die Peptidoglykanschicht unter einer Schicht aus Lipidzellen begraben, was es für Medikamente schwieriger macht, an das Molekül heranzukommen.
Zu den grampositiven Bakterien, die mit Penicillin behandelt werden können, gehören Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus und Streptococcus.
Natürliche Penicilline – Penicillin G und Penicillin V – werden auch heute noch zur Behandlung einiger häufiger und seltener bakterieller Infektionen eingesetzt.
Im Gegensatz dazu werden halbsynthetische Antibiotika wie Amoxicillin – eines der heute am häufigsten verwendeten Antibiotika – zur Behandlung einer Vielzahl von Atemwegs-, Haut- und bakteriellen Infektionen wie H. pylori, Lyme-Borreliose und akuter Mittelohrentzündung eingesetzt.
Off-Label-Use von Penicillin ist weit verbreitet, obwohl Medikamente wie Amoxicillin und Ampicillin häufiger sind als natürlichePenicillin.Off-Label-Use umfasst die Behandlung von Intensivpatienten mit Sepsis oder Neugeborenen mit akuter Atemnot. In keinem Fall werden diese Medikamente für solche Zwecke verwendet, aber sie werden im Allgemeinen als notwendig erachtet, wenn keine anderen Behandlungsoptionen verfügbar sind.
Penicillin G wird manchmal off-label zur Behandlung von Gelenkprotheseninfektionen, Lyme-Borreliose und Leptospirose verwendet. Penicillin V wird gelegentlich off-label zur Behandlung von Lyme-Borreliose und Mittelohrentzündung oder zur Vorbeugung von Infektionen bei Menschen verwendet, die Stammzelltransplantationen erhalten.
Penicillin kann bei richtiger Anwendung sehr wirksam sein. Trotzdem ist das Medikament in einigen Fällen nicht wirksam bei der Beseitigung der Infektion. In diesem Fall kann ein Antibiotika-Empfindlichkeitstest (auch Antibiotika-Empfindlichkeitstest genannt) verwendet werden, um festzustellen, ob eine Person eine Infektion hat auf Penicillin ansprechen.
Der Test beginnt mit der Kultivierung von Bakterien, die aus Abstrichen von Körperflüssigkeiten entnommen wurden, und setzt die Bakterien dann im Labor direkt verschiedenen Arten von Penicillin aus. Antibiotika-Empfindlichkeitstests werden häufig bei Patienten mit ambulant erworbener Lungenentzündung verwendet, die an einer schweren Krankheit leiden oder ein hohes Risiko haben Tod.
Penicillin ist kontraindiziert, wenn Sie zuvor gegen ein Arzneimittel der Penicillin-Familie allergisch waren. Sie sollten auch vorsichtig sein, wenn Sie in der Vergangenheit eine schwere Arzneimittelüberempfindlichkeitsreaktion hatten, einschließlich Anaphylaxie, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) oder toxischer epidermaler Nekrose (ZEHN).
Wenn Sie in der Vergangenheit eine allergische Reaktion auf Penicillin G oder Penicillin V hatten, sind Sie möglicherweise (aber nicht notwendigerweise) allergisch gegen halbsynthetische Penicilline wie Amoxicillin oder Ampicillin.
Personen, die allergisch auf Penicillin reagieren, sollten andere Beta-Lactam-Antibiotika wegen des Risikos einer kreuzreaktiven Allergie mit Vorsicht anwenden, obwohl das Risiko gering ist. Dazu gehören Cephalosporin-Antibiotika wie Keflex (Cephalexin), Maxipime (Cefepim), Rocephin (Ceftriaxon), und Suprax (Cefixim).
Wenn Sie befürchten, dass Sie allergisch gegen Penicillin sind, können Sie einen Hautallergietest durchführen lassen, um festzustellen, ob Sie auf die winzige Menge des Medikaments reagieren, das unter Ihre Haut aufgetragen wird.
Penicillin sollte auch mit äußerster Vorsicht angewendet werden, wenn Sie an akutem Nierenversagen leiden. Penicillin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, und eine verminderte Nierenfunktion kann zu einer Akkumulation des Arzneimittels auf toxische Niveaus führen. Die daraus resultierende Überdosierung von Penicillin kann zu Symptomen führen Agitiertheit, Verwirrtheit, Koma, abnorme Krämpfe und in seltenen Fällen Koma.
Die empfohlenen Dosen von Penicillin G und Penicillin V können je nach Krankheit und Alter der behandelten Person variieren.
Je nach Rezept wird die Dosis auf verschiedene Weise gemessen. Bei Erwachsenen werden Medikamente normalerweise in Einheiten oder Milligramm (mg) gemessen. Bei Kindern können Dosen in Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag (mg/kg/ Tag) oder in Einheiten pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag (Einheiten/kg/Tag).
Wenn Sie an einer Nierenerkrankung leiden, müssen Sie möglicherweise Ihre Penicillin-Dosis verringern, um eine Arzneimitteltoxizität zu verhindern. Wenn die Kreatinin-Clearance (ein Maß für die Nierenfunktion) unter 10 Milliliter pro Minute (ml/min) fällt, wird normalerweise eine Dosisreduktion empfohlen.
Wenn Sie sich dagegen einer Hämodialyse unterziehen, benötigen Sie möglicherweise eine höhere Dosis, da die Hämodialyse die Entfernung von Penicillin aus Ihrem Blut beschleunigen kann.
Penicillin G ist als vorgemischte Lösung oder als Pulver zur Rekonstitution mit sterilem Wasser für Injektionszwecke erhältlich. Vorgemischte Lösungen können im Kühlschrank oder Gefrierschrank aufbewahrt werden, während Pulverformulierungen sicher bei Raumtemperatur aufbewahrt werden können.
Penicillin V ist als Tablette zum Einnehmen oder als mit Wasser gemischtes Pulver mit Kirschgeschmack erhältlich. Beide können sicher bei Raumtemperatur aufbewahrt werden. Sobald das Pulver rekonstituiert ist, sollte es im Kühlschrank aufbewahrt und nach 14 Tagen entsorgt werden.
Penicillin V sollte auf nüchternen Magen eingenommen werden, um eine maximale Resorption zu gewährleisten. Es sollte mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen werden.
Wenn Sie eine Dosis Penicillin V vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn die Zeit für Ihre nächste Dosis naht, lassen Sie die Dosis aus und fahren Sie mit der Einnahme wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie niemals die Dosis.
Nehmen Sie Penicillin immer nach Anweisung und fertig. Hören Sie nicht auf, nur weil es sich gut anfühlt. Sie müssen den gesamten Kurs absolvieren, um alle Keime zu beseitigen. Sobald die Behandlung beendet ist, kann sich eine kleine Menge verbleibender Bakterien vermehren.
Die meisten Penicillin-Nebenwirkungen sind leicht und vorübergehend und verschwinden ohne Behandlung von selbst. Aber manchmal können die Nebenwirkungen schwerwiegend, sogar lebensbedrohlich sein und dringend behandelt werden.
Eines der schwerwiegendsten Probleme im Zusammenhang mit der Anwendung von Penicillin ist das Risiko einer potenziell lebensbedrohlichen systemischen allergischen Reaktion namens Anaphylaxie. Allergische Reaktionen auf echtes Penicillin betreffen etwa 1 bis 5 von 100.000 Personen.
Eine allergische Reaktion kann schwere Schäden verursachen, wenn sie nicht behandelt wird. Sie kann zu Schock, Koma, Atem- oder Herzversagen und sogar zum Tod führen.
Suchen Sie eine Notfallversorgung auf, wenn Sie einige oder alle Symptome einer allergischen Reaktion nach der Einnahme einer Penicillin-Dosis bemerken:
In seltenen Fällen kann Penicillin eine akute interstitielle Nephritis verursachen, eine entzündliche Nierenerkrankung, die am häufigsten durch eine abnormale Immunantwort auf das Medikament verursacht wird. Zu den Symptomen gehören Übelkeit, Hautausschlag, Fieber, Lethargie, verminderte Urinausscheidung, Flüssigkeitsretention und Erbrechen mild, aber einige können schwerwiegend werden und zu einer akuten Nierenschädigung führen.
Wie alle Antibiotika ist Penicillin mit einem erhöhten Risiko für C. difficile-Durchfall verbunden. Dies wird dadurch verursacht, dass die normalerweise im Darm vorhandenen Bakterien durch Antibiotika zerstört werden, wodurch sich die C. difficile-Bakterien vermehren können. Die meisten Fälle sind mild und leicht behandelbar , aber C. difficile ist dafür bekannt, schwere fulminante Kolitis, toxisches Megakolon und in seltenen Fällen den Tod zu verursachen.
Penicillin gilt im Allgemeinen während der Schwangerschaft und Stillzeit als sicher. Beweise beim Menschen fehlen, aber Tierstudien deuten darauf hin, dass kein Risiko einer Schädigung des Fötus besteht.
Wenn Sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um die Vorteile und Risiken der Anwendung von Penicillin vollständig zu verstehen.
Viele Medikamente können auch mit Penicillin interagieren, normalerweise indem sie um die renale Clearance konkurrieren. Dies erhöht die Penicillinkonzentration im Blut und das Risiko von Nebenwirkungen und Arzneimitteltoxizität. Andere Medikamente können die Entfernung von Penicillin aus dem Körper beschleunigen und die Wirksamkeit des Medikaments verringern.
Um Wechselwirkungen zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt immer über alle Medikamente, die Sie einnehmen, unabhängig davon, ob es sich um verschreibungspflichtige, rezeptfreie, Ernährungs-, Kräuter- oder Freizeitarzneimittel handelt.
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Lobanovska M, Pilla G. Penicillin-Entdeckung und Antibiotikaresistenz: Lehren für die Zukunft?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
LL Founou, RC Founou, SY Essack
Postzeit: 25. März 2022