Pénicilline : Utilisations, Effets Secondaires, Posologie, Précautions

Anju Goel, MD, MPH, est un médecin agréé spécialisé dans la santé publique, les maladies infectieuses, le diabète et la politique de santé.
La pénicilline est un antibiotique utilisé pour traiter certains types d'infections bactériennes. Les effets secondaires courants comprennent la diarrhée et les maux d'estomac, et certaines personnes peuvent avoir une réaction allergique à la pénicilline - les effets vont de légers à graves.
La pénicilline peut être administrée par voie orale ou injectée par voie intraveineuse (IV, dans une veine) ou par voie intramusculaire (IM, dans un gros muscle). Et il existe différents types de pénicillines avec différents mécanismes d'action.
Toutes les formes de pénicilline sont dérivées, au moins en partie, d'un champignon appeléPénicilliumchrysogène.
Le scientifique écossais Alexander Fleming a découvert la pénicilline en 1929 lorsqu'il s'est rendu compte que des cultures bactériennes accidentellement contaminées par du "jus de moisissure" étaient tuées par le champignon. Ce n'est qu'en 1941 que les scientifiques ont réussi à isoler, purifier et tester le médicament lors de leur première patient, inaugurant l'ère des antibiotiques.
Dans les années 1960, les scientifiques ont pu développer le premier médicament à base de pénicilline semi-synthétique capable de traiter un plus large éventail d'infections bactériennes. À peu près au même moment, ils ont commencé à reconnaître la menace de la résistance à la pénicilline, dans laquelle des souches mutantes résistantes à l'antibiotique ont commencé à émerger. et se répandre dans toute la population.
Aujourd'hui, un nombre croissant d'infections bactériennes sont totalement ou partiellement résistantes aux médicaments à base de pénicilline d'origine, notamment Neisseria gonorrhoeae (gonorrhée) et Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM).

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Streptococcus pneumoniae, un type de pneumonie bactérienne, ainsi que certains types de Clostridium et Listeria deviennent également moins sensibles à ces antibiotiques.
L'utilisation excessive d'antibiotiques pour favoriser la croissance du bétail est connue pour augmenter le risque de bactéries résistantes aux médicaments, y compris les superbactéries, tout au long de la chaîne alimentaire. En raison de cette préoccupation mondiale croissante, les États-Unis ont interdit l'utilisation d'antibiotiques pour favoriser la croissance des animaux en 2017.
       Pénicillinesappartiennent à une famille plus large de médicaments appelés antibiotiques bêta-lactamines. Ces médicaments ont une structure moléculaire similaire, constituée d'un anneau de quatre atomes appelés bêta-lactamines. Chaque type de pénicilline possède des chaînes latérales supplémentaires qui déterminent son activité.
La pénicilline agit en se liant à des molécules de la paroi bactérienne appelées peptidoglycane. Lorsque les bactéries se divisent, la pénicilline empêche la réorganisation normale des protéines dans la paroi cellulaire, provoquant la rupture et la mort rapides des cellules bactériennes.
Les pénicillines naturelles sont celles extraites directement du champignon P. chrysogenum. Il existe deux pénicillines naturelles.
La pénicilline semi-synthétique est produite en laboratoire et est similaire au produit chimique trouvé dans P. chrysogenum. Il existe quatre classes de pénicillines semi-synthétiques, y compris les antibiotiques couramment utilisés tels que l'amoxicilline et l'ampicilline.
Chacun de ces types a une structure moléculaire légèrement différente et peut être administré différemment des autres types.
Certaines pénicillines n'ont pas d'activité antibactérienne directe. Elles sont utilisées en thérapie combinée pour aider à surmonter la résistance à la pénicilline. Par exemple, l'acide clavulanique bloque une enzyme sécrétée par des bactéries résistantes aux antibiotiques (bêta-lactamase) qui inhibe l'activité des antibiotiques bêta-lactamines.
Les pénicillines sont utilisées pour traiter les infections bactériennes - elles ne traitent pas les infections virales, fongiques ou parasitaires. Ces médicaments sont généralement efficaces contre les bactéries Gram-positives, une classe de bactéries qui ont du peptidoglycane à l'extérieur de leurs parois cellulaires. Pour les bactéries Gram-négatives , la couche de peptidoglycane est enterrée sous une couche de cellules lipidiques, ce qui rend plus difficile l'accès des médicaments à la molécule.
Les bactéries Gram-positives qui peuvent être traitées avec de la pénicilline comprennent Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus et Streptococcus.

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Les pénicillines naturelles - pénicilline G et pénicilline V - sont encore utilisées aujourd'hui pour le traitement de certaines infections bactériennes courantes et peu courantes.
En revanche, les antibiotiques semi-synthétiques comme l'amoxicilline, l'un des antibiotiques les plus couramment utilisés aujourd'hui, sont utilisés pour traiter un large éventail d'infections respiratoires, cutanées et bactériennes telles que H. pylori, la maladie de Lyme et l'otite moyenne aiguë.
L'utilisation non conforme de la pénicilline est courante, bien que des médicaments tels que l'amoxicilline et l'ampicilline soient plus courants que les médicaments naturelspénicillineL'utilisation hors AMM comprend le traitement des patients en soins intensifs atteints de septicémie ou des nouveau-nés souffrant de détresse respiratoire aiguë. Dans aucun des cas, ces médicaments ne sont utilisés à de telles fins, mais ils sont généralement considérés comme nécessaires lorsqu'aucune autre option de traitement n'est disponible.
La pénicilline G est parfois utilisée hors AMM pour traiter les infections des prothèses articulaires, la maladie de Lyme et la leptospirose. La pénicilline V est parfois utilisée hors AMM pour traiter la maladie de Lyme et l'otite moyenne, ou pour prévenir les infections chez les personnes recevant des greffes de cellules souches.
La pénicilline peut être très efficace lorsqu'elle est utilisée correctement.Même dans certains cas, le médicament n'est pas efficace pour éliminer l'infection.Dans ce cas, les tests de sensibilité aux antibiotiques (également appelés tests de sensibilité aux antibiotiques) peuvent être utilisés pour déterminer si l'infection d'une personne est sensible à la pénicilline.
Le test commence par la culture de bactéries prélevées sur des écouvillons de fluides corporels, puis par l'exposition directe des bactéries à divers types de pénicilline en laboratoire. Les tests de sensibilité aux antibiotiques sont couramment utilisés chez les patients atteints de pneumonie d'origine communautaire qui souffrent d'une maladie grave ou présentent un risque élevé de décès.
La pénicilline est contre-indiquée si vous avez déjà été allergique à un médicament de la famille de la pénicilline. Vous devez également être prudent si vous avez eu une réaction d'hypersensibilité médicamenteuse grave dans le passé, y compris l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson (SJS) ou la nécrose épidermique toxique. (DIX).
Si vous avez eu une réaction allergique à la pénicilline G ou à la pénicilline V dans le passé, vous pouvez (mais pas nécessairement) être allergique aux pénicillines semi-synthétiques telles que l'amoxicilline ou l'ampicilline.
Les personnes allergiques à la pénicilline doivent utiliser d'autres antibiotiques bêta-lactamines avec prudence en raison du risque d'allergie croisée, bien que le risque soit faible. et Suprax (céfixime).
Si vous craignez d'être allergique à la pénicilline, vous pouvez passer un test d'allergie cutanée pour voir si vous avez une réaction à la petite quantité de médicament placée sous votre peau.
La pénicilline doit également être utilisée avec une extrême prudence si vous souffrez d'insuffisance rénale aiguë. La pénicilline est principalement excrétée par les reins et une diminution de la fonction rénale peut entraîner une accumulation du médicament à des niveaux toxiques. Le surdosage de pénicilline qui en résulte peut entraîner des symptômes. d'agitation, de confusion, de coma, de convulsions anormales et, dans de rares cas, de coma.
Les doses recommandées de pénicilline G et de pénicilline V peuvent varier selon la maladie et l'âge de la personne traitée.
Selon la recette, la dose est mesurée de plusieurs manières différentes. Chez les adultes, les médicaments sont généralement mesurés en unités ou en milligrammes (mg). Chez les enfants, les doses peuvent être calculées en milligrammes par kilogramme de poids corporel par jour (mg/kg/ jour) ou en unités par kilogramme de poids corporel par jour (unités/kg/jour).
Si vous souffrez d'une maladie rénale, vous devrez peut-être réduire votre dose de pénicilline pour prévenir la toxicité des médicaments. Lorsque la clairance de la créatinine (une mesure de la fonction rénale) tombe en dessous de 10 millilitres par minute (mL/min), une réduction de la dose est généralement recommandée.

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D'autre part, si vous êtes sous hémodialyse, vous pourriez avoir besoin d'une dose plus élevée car l'hémodialyse peut accélérer l'élimination de la pénicilline de votre sang.
La pénicilline G est disponible sous forme de solution prémélangée ou de poudre à reconstituer avec de l'eau stérile pour injection. Les solutions prémélangées peuvent être conservées au réfrigérateur ou au congélateur, tandis que les formulations en poudre peuvent être conservées en toute sécurité à température ambiante.
La pénicilline V est disponible sous forme de comprimé oral ou de poudre aromatisée à la cerise mélangée à de l'eau. Les deux peuvent être conservées à température ambiante. Une fois la poudre reconstituée, elle doit être conservée au réfrigérateur et jetée après 14 jours.
La pénicilline V doit être prise à jeun pour assurer une absorption maximale. Elle doit être prise au moins une heure avant ou deux heures après un repas.
Si vous manquez une dose de pénicilline V, prenez-la dès que vous vous en souvenez. Si l'heure de votre prochaine dose approche, sautez la dose et continuez à la prendre comme d'habitude. Ne doublez jamais la dose.
Prenez toujours la pénicilline comme indiqué et fait. Ne vous arrêtez pas simplement parce que vous vous sentez bien. Vous devez suivre l'intégralité du traitement afin d'éradiquer tous les germes. Une fois le traitement arrêté, une petite quantité de bactéries restantes peut se multiplier.
La plupart des effets secondaires de la pénicilline sont légers et transitoires et disparaissent d'eux-mêmes sans traitement. Mais parfois, les effets secondaires peuvent être graves, voire mortels, et nécessiter des soins urgents.
L'un des problèmes les plus graves associés à l'utilisation de la pénicilline est le risque de réaction allergique systémique potentiellement mortelle appelée anaphylaxie. Les réactions allergiques à la vraie pénicilline affectent environ 1 à 5 personnes sur 100 000.
Une réaction allergique peut causer de graves dommages si elle n'est pas traitée. Elle peut provoquer un choc, un coma, une insuffisance respiratoire ou cardiaque, voire la mort.
Demandez des soins d'urgence si vous présentez certains ou tous les symptômes d'une réaction allergique après avoir pris une dose de pénicilline :
Dans de rares cas, la pénicilline peut provoquer une néphrite interstitielle aiguë, une maladie rénale inflammatoire le plus souvent causée par une réponse immunitaire anormale au médicament. bénignes, mais certaines peuvent devenir graves et entraîner des lésions rénales aiguës.
Comme tous les antibiotiques, la pénicilline est associée à un risque accru de diarrhée à C. difficile. Cela est dû au fait que les bactéries normalement présentes dans l'intestin sont détruites par les antibiotiques, permettant ainsi à la bactérie C. difficile de se multiplier. La plupart des cas sont bénins et facilement traitables. , mais C. difficile est connu pour provoquer une colite fulminante sévère, un mégacôlon toxique et la mort dans de rares cas.
La pénicilline est généralement considérée comme sûre pendant la grossesse et l'allaitement. Les preuves chez l'homme font défaut, mais les études sur les animaux ne suggèrent aucun risque de préjudice pour le fœtus.
Si vous êtes enceinte, envisagez de devenir enceinte ou allaitez, parlez-en à votre fournisseur de soins de santé pour bien comprendre les avantages et les risques de l'utilisation de la pénicilline.
De nombreux médicaments peuvent également interagir avec la pénicilline, généralement en rivalisant pour la clairance rénale. Cela augmente les concentrations de pénicilline dans le sang et le risque d'effets secondaires et de toxicité médicamenteuse. D'autres médicaments peuvent accélérer l'élimination de la pénicilline du corps et réduire l'efficacité du médicament.
Pour éviter les interactions, informez toujours votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez, qu'ils soient sur ordonnance, en vente libre, nutritionnels, à base de plantes ou récréatifs.
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Heure de publication : 25 mars 2022