[Oersicht]
Artemisinin (QHS) is in roman sesquiterpene lactone mei dêryn in peroxy brêge isolearre út de Sineeske herbal medisinen Artemisia annua L. Artemisinin hat unike struktuer, hege effisjinsje en lege toxicity.It hat anty-tumor, anty-tumor, anty-bakteriële, anty-malaria, en ymmúnferbettering fan farmakologyske effekten.It hat spesjale effekten op harsens-type misbrûk en maligne misbrûk.It is it ienige ynternasjonaal erkende anty-malariamedisyn yn Sina.It is it ideale medisyn wurden foar de behanneling fan malaria oanrikkemandearre troch de Wrâldsûnensorganisaasje.
[Fysike en gemyske eigenskippen]
Artemisinin is in kleurleaze needelkristal mei in smeltpunt fan 156 ~ 157 ° C. It is maklik oplosber yn chloroform, aceton, etylacetat en benzene.It is oplosber yn ethanol, ether, in bytsje oplosber yn kâlde petroleum ether, en hast ûnoplosber yn wetter.Troch syn spesjale peroksygroep is it ynstabyl foar ferwaarming en wurdt it maklik ôfbrutsen troch de ynfloed fan wiete, waarme en ferminderjende stoffen.
[Farmakologyske aksje]
1. Anti-malaria effekt Artemisinin hat spesjale pharmakologyske eigenskippen en hat in tige goede therapeutyske effekt op malaria.Yn 'e antymalaria aksje fan artemisinin feroarsake artemisinin folsleine desintegraasje fan' e struktuer fan 'e wjirm troch ynterferinsje mei de membraan-mitochondriale funksje fan' e malariaparasyt.De wichtichste analyze fan dit proses is as folget: de peroksygroep yn 'e molekulêre struktuer fan artemisinin genereart frije radikalen troch oksidaasje, en de frije radikalen bine oan it malariaprotein, dêrmei hannelje op' e membraanstruktuer fan 'e parasitêre protozoa, it membraan ferneatigje, nukleêre membraan en plasma membraan.De mitochondria binne swollen en de ynderlike en bûtenste membranen wurde losmakke, úteinlik ferneatigje de sellulêre struktuer en funksje fan 'e malariaparasyt.Yn dit proses wurde de chromosomen yn 'e kearn fan' e malariaparasyt ek beynfloede.Optyske en elektroanenmikroskopy-observaasjes litte sjen dat artemisinin direkt de membraanstruktuer fan Plasmodium kin ynfiere, wat de fiedingsoanfier fan Plasmodium-ôfhinklike host reade bloedsellenpulp effektyf kin blokkearje, en dus ynterferearje mei de membraan-mitochondriale funksje fan Plasmodium (Earste dan it fersteuren fan har folate metabolisme, it úteinlik liedt ta de folsleine ynstoarting fan de malaria parasyt. De tapassing fan artemisinin ek sterk ferminderet de hoemannichte isoleucine opnommen troch Plasmodium, dêrmei inhibiting de synteze fan aaiwiten yn Plasmodium.
Dêrneist is it antimalaria effekt fan artemisinin ek besibbe oan soerstof druk, en hege soerstof druk sil ferminderjen de effektive konsintraasje fan artemisinin op P. falciparum kultivearre yn vitro.De ferneatiging fan malariaparasyt troch artemisinin is ferdield yn twa soarten, ien is om de malariaparasyt direkt te ferneatigjen;de oare is om de reade bloedsellen fan 'e malariaparasyt te skansearjen, wat liedt ta de dea fan 'e malariaparasyt.De antimalaria effekt fan artemisinin hat in direkte killing effekt op de erythrocyte faze fan Plasmodium.D'r is gjin signifikant effekt op 'e pre- en ekstra-erythrozytyske fazen.Oars as oare antymalaria, fertrout it antymalariameganisme fan artemisinin primêr op peroxyl yn 'e molekulêre struktuer fan artemisinin.De oanwêzigens fan peroxylgroepen spilet in beslissende rol yn 'e antimalariaaktiviteit fan artemisinin.As der gjin peroxidegroep is, sil artemisinin syn antymalariaaktiviteit ferlieze.Dêrom kin sein wurde dat it antimalariameganisme fan artemisinin nau besibbe is oan 'e ûntbiningsreaksje fan peroxylgroepen.Njonken syn goede deadzjende effekt op malariaparasiten, hat artemisinin ek in beskate remmende effekt op oare parasiten.
2. Anti-tumor-effekt Artemisinin hat dúdlike remmende effekten op 'e groei fan ferskate tumorsellen lykas leverkankersellen, boarstkankersellen en cervikale kankersellen.In oantal ûndersiken hawwe oantoand dat artemisinin itselde meganisme fan aksje hat tsjin malaria en antykanker, nammentlik anty-malaria en anty-kanker troch frije radikalen generearre troch peroksybrêgebrekken yn 'e molekulêre struktuer fan artemisinin.En itselde artemisinin-derivaat is selektyf foar de remming fan ferskate soarten tumorsellen.De aksje fan artemisinin op tumorsellen fertrout op 'e yndeksje fan selapoptose om it deadzjen fan tumorsellen te foltôgjen.Yn deselde antimalaria effekt, dihydroartemisinin inhibits de aktivearring fan hypoxia inducing faktoaren troch it fergrutsjen fan de reaktive soerstof groep.Bygelyks, nei hanneljen op 'e sel membraan fan leukemy sellen, artemisinin kin fergrutsje de intracellular calcium konsintraasje troch it feroarjen fan de permeability fan syn sel membraan, dy't net allinnich aktivearret calpain yn leukemy sellen, mar ek befoarderet de frijlitting fan apoptotic stoffen.Fersnelle it proses fan apoptose.
3. Immunomodulatory effekten Artemisinin hat in regulearjende effekt op it ymmúnsysteem.Under de betingst dat de dosaasje fan artemisinin en syn derivaten gjin cytotoxiciteit feroarsaakje, kin artemisinin T-lymfozyt-mitogen goed remme, en kin dus de ferheging fan milt-lymfozyten yn mûzen inducearje.Artesunate kin de totale komplementaktiviteit fan mûsserum ferheegje troch it effekt fan net-spesifike immuniteit te ferbetterjen.Dihydroartemisinin kin de proliferaasje fan B-lymfozyten direkt remme en de útskieding fan auto-antystoffen troch B-lymfozyten ferminderje, dêrmei de humorale ymmúnreaksje ynhibearje.
4. Antifungale aksje De antifungale aksje fan artemisinin wurdt wjerspegele yn syn remming fan fungi.Artemisinin slagpulver en decoction hawwe sterke remmende effekten op Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, diftery en catarrhalis, en hawwe ek bepaalde effekten op Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis en Staphylococcus aureus.Ynhibysje.
5. Anti-Pneumocystis carinii pneumony effekt Artemisinin ferneatiget benammen de struktuer fan Pneumocystis carinii membraan systeem, wêrtroch't vacuoles yn it cytoplasma en pakket fan sporozoite trophozoites, mitochondria swelling, nukleêre membraan rupture, swolling fan endoplasmic ûntbining, lykas ûntbining fan endoplasmic decapicular, ultrastrukturele feroarings.
6. Anti-swangerskip effekt Artemisinin drugs hawwe hege selektive toxicity oan embryos.Lege doses kinne feroarsaakje embryos te stjerren en feroarsaakje miskream.It kin ûntwikkele wurde as medisinen foar abortus.
7. Anti-Schistosomiasis De anti-schistosomiasis aktive groep is in peroksybrêge, en har medyske meganisme is om it sûkermetabolisme fan 'e wjirm te beynfloedzjen.
8. Kardiovaskulêre effekten Artemisinin kin signifikant foarkomme arrhythmia feroarsake troch ligation fan coronary artery, dat kin signifikant fertrage it begjin fan arrhythmia feroarsake troch calcium chloride en chloroform, en gâns ferminderje ventricular fibrillation.
9. Anti-fibrosis It is relatearre oan it ynhiberjen fan fibroblastproliferaasje, it ferminderjen fan kollagensynthese, en anty-histamine-induzearre kollagen-ûntbining.
10. Oare effekten Dihydroartemisinin hat in signifikant remmende effekt op Leishmania donovani en is dose-relatearre.Artemisia annua extract deadet ek Trichomonas vaginalis en lysate amoeba trophozoites.
Post tiid: Jul-19-2019