Učinak artemisinina protiv malarije

[Pregled]
Artemisinin (QHS) je novi seskviterpenski lakton koji sadrži peroksi most izoliran iz kineskog biljnog lijeka Artemisia annua L. Artemisinin ima jedinstvenu strukturu, visoku učinkovitost i nisku toksičnost.Ima antitumorsko, antitumorsko, antibakterijsko, antimalarijsko i farmakološko djelovanje koje poboljšava imunitet.Ima posebne učinke na zlostavljanje moždanog tipa i zloćudno zlostavljanje.To je jedini međunarodno priznati lijek protiv malarije u Kini.Postao je idealan lijek za liječenje malarije koju preporučuje Svjetska zdravstvena organizacija.
[Fizička i kemijska svojstva]
Artemisinin je bezbojni igličasti kristal s talištem od 156 ~ 157 ° C. Lako je topiv u kloroformu, acetonu, etil acetatu i benzenu.Topiv je u etanolu, eteru, slabo topiv u hladnom petroleteru, a gotovo netopiv u vodi.Zbog svoje posebne peroksi skupine, nestabilan je na toplinu i lako se razgrađuje pod utjecajem vlažnih, vrućih i reducirajućih tvari.
[Farmakološko djelovanje]
1. Antimalarijski učinak Artemisinin ima posebna farmakološka svojstva i ima vrlo dobar terapeutski učinak na malariju.U antimalarijskom djelovanju artemisinina, artemisinin uzrokuje potpunu dezintegraciju strukture crva ometajući membransko-mitohondrijsku funkciju parazita malarije.Glavna analiza ovog procesa je sljedeća: peroksi skupina u molekularnoj strukturi artemisinina stvara slobodne radikale oksidacijom, a slobodni radikali se vežu na protein malarije, djelujući na membransku strukturu parazitskih protozoa, uništavajući membranu, nuklearna membrana i plazma membrana.Mitohondriji su natečeni, a unutarnja i vanjska membrana se odvajaju, što na kraju uništava staničnu strukturu i funkciju parazita malarije.U tom procesu također su zahvaćeni kromosomi u jezgri parazita malarije.Opažanja optičkom i elektronskom mikroskopijom pokazuju da artemisinin može izravno ući u membransku strukturu plazmodija, koji može učinkovito blokirati opskrbu hranjivim tvarima pulpe crvenih krvnih stanica domaćina ovisne o plazmodiju i na taj način ometati membransko-mitohondrijsku funkciju plazmodija (umjesto da ometa njegovu metabolizam folata, to na kraju dovodi do potpunog kolapsa parazita malarije.Primjena artemisinina također uvelike smanjuje količinu izoleucina koju unosi Plasmodium, čime se inhibira sinteza proteina u Plasmodiumu.
Osim toga, antimalarijski učinak artemisinina također je povezan s tlakom kisika, a visoki tlak kisika će smanjiti učinkovitu koncentraciju artemisinina na P. falciparum uzgojenoj in vitro.Uništavanje parazita malarije artemisininom podijeljeno je u dvije vrste, jedna je izravno uništavanje parazita malarije;drugi je oštećenje crvenih krvnih stanica parazita malarije, što dovodi do smrti parazita malarije.Antimalarijski učinak artemisinina ima izravan učinak ubijanja na eritrocitnu fazu plazmodija.Nema značajnog učinka na pre- i ekstraeritrocitne faze.Za razliku od drugih antimalarika, antimalarijski mehanizam artemisinina prvenstveno se oslanja na peroksil u molekularnoj strukturi artemisinina.Prisutnost peroksilnih skupina igra odlučujuću ulogu u antimalarijskom djelovanju artemisinina.Ako nema peroksidne skupine, artemisinin će izgubiti svoje antimalarijsko djelovanje.Stoga se može reći da je antimalarijski mehanizam artemisinina usko povezan s reakcijom razgradnje peroksilnih skupina.Uz dobar učinak ubijanja na parazite malarije, artemisinin također ima određeni inhibicijski učinak na druge parazite.
2. Antitumorski učinak Artemisinin ima očite inhibitorne učinke na rast različitih tumorskih stanica kao što su stanice raka jetre, stanice raka dojke i stanice raka vrata maternice.Brojne studije su pokazale da artemisinin ima isti mehanizam djelovanja protiv malarije i protiv raka, naime, protiv malarije i protiv raka slobodnim radikalima nastalim prekidom peroksi mosta u molekularnoj strukturi artemisinina.I isti derivat artemisinina je selektivan za inhibiciju različitih tipova tumorskih stanica.Djelovanje artemisinina na tumorske stanice temelji se na indukciji stanične apoptoze kako bi se završilo ubijanje tumorskih stanica.U istom antimalarijskom učinku, dihidroartemisinin inhibira aktivaciju čimbenika koji izazivaju hipoksiju povećanjem reaktivne skupine kisika.Na primjer, nakon djelovanja na staničnu membranu stanica leukemije, artemisinin može povećati unutarstaničnu koncentraciju kalcija mijenjajući propusnost svoje stanične membrane, što ne samo da aktivira kalpain u stanicama leukemije, već također potiče oslobađanje apoptotičkih tvari.Ubrzati proces apoptoze.
3. Imunomodulatorni učinci Artemisinin ima regulacijski učinak na imunološki sustav.Pod uvjetom da doziranje artemisinina i njegovih derivata ne uzrokuje citotoksičnost, artemisinin može dobro inhibirati mitogen T limfocita, te tako može inducirati povećanje limfocita slezene kod miševa.Artesunat može povećati ukupnu aktivnost komplementa mišjeg seruma jačanjem učinka nespecifične imunosti.Dihidroartemisinin može izravno inhibirati proliferaciju B limfocita i smanjiti izlučivanje autoantitijela od strane B limfocita, čime inhibira humoralni imunološki odgovor.
4. Antifungalno djelovanje Antifungalno djelovanje artemisinina ogleda se u njegovoj inhibiciji gljivica.Prašak i dekocija artemisininske troske snažno inhibiraju Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difteriju i catarrhalis, a također imaju određene učinke na Pseudomonas aeruginosa, Shigellu, Mycobacterium tuberculosis i Staphylococcus aureus.Inhibicija.
5. Anti-Pneumocystis carinii učinak na pneumoniju Artemisinin uglavnom uništava strukturu membranskog sustava Pneumocystis carinii, uzrokujući vakuole u citoplazmi i paketu trofozoita sporozoita, oticanje mitohondrija, ruptura nuklearne membrane endopusa, problemi kao što su ruptura endopske membrane jezgre, restrukturiranje bušotine intrastruktura ultrastrukturne promjene.
6. Učinak protiv trudnoće Artemisinin lijekovi imaju visoku selektivnu toksičnost za embrije.Niže doze mogu uzrokovati umiranje embrija i pobačaj.Može se razviti kao lijekovi za pobačaj.
7. Anti-Schistosomiasis Aktivna skupina protiv šistosomijaze je peroksi most, a njezin je ljekoviti mehanizam da utječe na metabolizam šećera crva.
8. Kardiovaskularni učinci Artemisinin može značajno spriječiti aritmiju uzrokovanu ligacijom koronarne arterije, što može značajno odgoditi nastanak aritmije uzrokovane kalcijevim kloridom i kloroformom, te značajno smanjiti ventrikularnu fibrilaciju.
9. Anti-fibroza Povezan je sa inhibicijom proliferacije fibroblasta, smanjenjem sinteze kolagena i anti-histaminom induciranom razgradnjom kolagena.
10. Ostali učinci Dihidroartemisinin ima značajan inhibicijski učinak na Leishmania donovani i ovisi o dozi.Ekstrakt Artemisia annua također ubija Trichomonas vaginalis i trofozoite lizata amebe.