Anju Goel, MD, MPH, liječnica je certificirana od strane odbora specijalizirana za javno zdravstvo, zarazne bolesti, dijabetes i zdravstvenu politiku.
Penicilin je antibiotik koji se koristi za liječenje određenih vrsta bakterijskih infekcija. Uobičajene nuspojave uključuju proljev i želučane tegobe, a neki ljudi mogu imati alergijsku reakciju na penicilin - učinci variraju od blagih do teških.
Penicilin se može davati na usta, ili ubrizgati intravenozno (IV, u venu), ili intramuskularno (IM, u veliki mišić). Postoje različite vrste penicilina s različitim mehanizmima djelovanja.
Svi oblici penicilina potječu, barem djelomično, iz gljivice tzvPenicilijchrysogenum.
Škotski znanstvenik Alexander Fleming otkrio je penicilin 1929. godine kada je shvatio da gljivice ubijaju bakterijske kulture slučajno kontaminirane "sokom plijesni". Tek 1941. znanstvenici su uspjeli uspješno izolirati, pročistiti i testirati lijek na svom prvom pacijent, uvodeći eru antibiotika.
Do 1960-ih, znanstvenici su uspjeli razviti prvi polusintetski lijek penicilina sposoban za liječenje šireg spektra bakterijskih infekcija. Otprilike u isto vrijeme, počeli su prepoznavati prijetnju otpornosti na penicilin, u kojoj su se počeli pojavljivati mutantni sojevi otporni na antibiotik i proširio se po cijeloj populaciji.
Danas je sve veći broj bakterijskih infekcija potpuno ili djelomično rezistentnih na izvorne penicilinske lijekove, uključujući Neisseria gonorrhoeae (gonoreja) i Staphylococcus aureus otporan na meticilin (MRSA).
Streptococcus pneumoniae, vrsta bakterijske upale pluća, kao i neke vrste Clostridium i Listeria također sve manje reagiraju na ove antibiotike.
Poznato je da prekomjerna upotreba antibiotika za promicanje rasta stoke povećava rizik od bakterija otpornih na lijekove, uključujući superbakterije, u cijelom prehrambenom lancu. Zbog ove rastuće globalne zabrinutosti, Sjedinjene Države zabranile su upotrebu antibiotika za promicanje rasta životinja 2017. godine.
Penicilinipripadaju većoj obitelji lijekova koji se nazivaju beta-laktamski antibiotici. Ovi lijekovi imaju sličnu molekularnu strukturu, koja se sastoji od prstena od četiri atoma koji se nazivaju beta-laktami. Svaka vrsta penicilina ima dodatne bočne lance koji određuju njegovu aktivnost.
Penicilin djeluje tako što se veže na molekule na bakterijskoj stijenci zvane peptidoglikan. Kada se bakterije podijele, penicilin sprječava normalnu reorganizaciju proteina u staničnoj stijenci, uzrokujući da bakterijske stanice pucaju i brzo umiru.
Prirodni penicilini su oni koji se ekstrahiraju izravno iz gljive P. chrysogenum. Postoje dva prirodna penicilina.
Polusintetski penicilin se proizvodi u laboratoriju i sličan je kemikaliji pronađenoj u P. chrysogenum. Postoje četiri klase polusintetskih penicilina, uključujući najčešće korištene antibiotike kao što su amoksicilin i ampicilin.
Svaki od ovih tipova ima malo drugačiju molekularnu strukturu i može se primjenjivati drugačije od ostalih tipova.
Neki penicilini nemaju izravno antibakterijsko djelovanje. Koriste se u kombiniranoj terapiji kako bi pomogli u prevladavanju rezistencije na penicilin. Na primjer, klavulanska kiselina blokira enzim koji luče bakterije otporne na antibiotike (beta-laktamaza) koji inhibira aktivnost beta-laktamskih antibiotika.
Penicilini se koriste za liječenje bakterijskih infekcija – ne liječe virusne, gljivične ili parazitske infekcije. Ovi lijekovi su obično učinkoviti protiv Gram-pozitivnih bakterija, klase bakterija koje imaju peptidoglikan na vanjskoj strani staničnih stijenki. Za Gram-negativne bakterije , peptidoglikanski sloj je zakopan ispod sloja lipidnih stanica, što otežava pristup lijekovima molekuli.
Gram-pozitivne bakterije koje se mogu liječiti penicilinom su Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus i Streptococcus.
Prirodni penicilini – penicilin G i penicilin V – i danas se koriste za liječenje nekih uobičajenih i neuobičajenih bakterijskih infekcija.
Nasuprot tome, polusintetski antibiotici poput amoksicilina – jedan od najčešće korištenih antibiotika danas – koriste se za liječenje širokog spektra respiratornih, kožnih i bakterijskih infekcija kao što su H. pylori, Lymeova bolest i akutna upala srednjeg uha.
Uobičajena je upotreba penicilina izvan oznake, iako su lijekovi kao što su amoksicilin i ampicilin češći od prirodnihpenicilin.Off-label uporaba uključuje liječenje pacijenata na intenzivnoj njezi sa sepsom ili novorođenčadi s akutnim respiratornim distresom. Ni u jednom slučaju, ovi se lijekovi ne koriste u te svrhe, ali se općenito smatraju potrebnima kada druge mogućnosti liječenja nisu dostupne.
Penicilin G se ponekad koristi off-label za liječenje infekcija protetskih zglobova, lajmske bolesti i leptospiroze. Penicilin V se povremeno koristi off-label za liječenje lajmske bolesti i upale srednjeg uha, ili za sprječavanje infekcija kod ljudi koji primaju transplantaciju matičnih stanica.
Penicilin može biti vrlo učinkovit kada se koristi pravilno. Čak i tako, u nekim slučajevima, lijek nije učinkovit u čišćenju infekcije. U ovom slučaju, ispitivanje osjetljivosti na antibiotike (koji se također naziva ispitivanje osjetljivosti na antibiotike) može se koristiti kako bi se utvrdilo je li infekcija osobe reagiraju na penicilin.
Test počinje kultiviranjem bakterija uzetih iz briseva tjelesnih tekućina, a zatim izlaganjem bakterija izravno različitim vrstama penicilina u laboratoriju. Ispitivanje osjetljivosti na antibiotike obično se koristi kod pacijenata s upalom pluća stečenom u zajednici koji imaju tešku bolest ili su pod visokim rizikom od smrt.
Penicilin je kontraindiciran ako ste prethodno bili alergični na bilo koji lijek iz obitelji penicilina. Također biste trebali biti oprezni ako ste u prošlosti imali tešku reakciju preosjetljivosti na lijekove, uključujući anafilaksiju, Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) ili toksičnu epidermalnu nekrozu (DESET).
Ako ste u prošlosti imali alergijsku reakciju na penicilin G ili penicilin V, možete (ali ne nužno) biti alergični na polusintetske peniciline kao što su amoksicilin ili ampicilin.
Osobe alergične na penicilin trebale bi oprezno koristiti druge beta-laktamske antibiotike zbog rizika od križne reaktivne alergije, iako je rizik mali. To uključuje cefalosporinske antibiotike kao što su Keflex (cefaleksin), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriakson), i Suprax (cefiksim).
Ako ste zabrinuti da biste mogli biti alergični na penicilin, možete napraviti kožni alergijski test kako biste vidjeli imate li reakciju na malu količinu lijeka stavljenu pod kožu.
Penicilin također treba koristiti s velikim oprezom ako imate akutno zatajenje bubrega (bubreg). Penicilin se primarno izlučuje bubrezima, a smanjena bubrežna funkcija može dovesti do nakupljanja lijeka do toksičnih razina. Posljedično predoziranje penicilina može dovesti do simptoma agitacije, zbunjenosti, kome, abnormalnih konvulzija i, u rijetkim slučajevima, kome.
Preporučene doze penicilina G i penicilina V mogu varirati ovisno o bolesti i dobi osobe koja se liječi.
Ovisno o receptu, doza se mjeri na nekoliko različitih načina. Kod odraslih se lijekovi obično mjere u jedinicama ili miligramima (mg). Kod djece se doze mogu izračunati u miligramima po kilogramu tjelesne težine dnevno (mg/kg/ dan) ili u jedinicama po kilogramu tjelesne težine na dan (jedinice/kg/dan).
Ako imate bolest bubrega, možda ćete morati smanjiti dozu penicilina kako biste spriječili toksičnost lijeka. Kada klirens kreatinina (mjera bubrežne funkcije) padne ispod 10 mililitara po minuti (mL/min), obično se preporučuje smanjenje doze.
S druge strane, ako ste na hemodijalizi, možda će vam trebati veća doza jer hemodijaliza može ubrzati uklanjanje penicilina iz krvi.
Penicilin G je dostupan kao gotova otopina ili kao prašak za rekonstituciju sa sterilnom vodom za injekcije. Prethodno pomiješane otopine mogu se čuvati u hladnjaku ili zamrzivaču, dok se formulacije u prahu mogu sigurno čuvati na sobnoj temperaturi.
Penicilin V je dostupan kao oralna tableta ili kao prašak s okusom trešnje pomiješan s vodom. Oba su sigurna za čuvanje na sobnoj temperaturi. Nakon što se prašak rekonstituira, treba ga pohraniti u hladnjak i baciti nakon 14 dana.
Penicilin V treba uzimati na prazan želudac kako bi se osigurala maksimalna apsorpcija. Treba ga uzeti najmanje jedan sat prije ili dva sata nakon obroka.
Ako propustite dozu penicilina V, uzmite je čim se sjetite. Ako se bliži vrijeme za sljedeću dozu, preskočite dozu i nastavite je uzimati kao i obično. Nikada nemojte udvostručiti dozu.
Uvijek uzimajte penicilin prema uputama i učinjenim. Nemojte prestati samo zato što se osjećate dobro. Morate dovršiti cijeli tečaj kako biste iskorijenili sve klice. Nakon što se liječenje prekine, mala količina preostalih bakterija može se umnožiti.
Većina nuspojava penicilina je blage i prolazne i prolaze same od sebe bez liječenja. Ali ponekad nuspojave mogu biti teške, čak i opasne po život, i zahtijevaju hitnu njegu.
Jedan od najozbiljnijih problema povezanih s upotrebom penicilina je rizik od potencijalno po život opasne sistemske alergijske reakcije zvane anafilaksija. Alergijske reakcije na pravi penicilin pogađaju oko 1 do 5 osoba na 100.000.
Alergijska reakcija može uzrokovati ozbiljnu štetu ako se ne liječi. Može uzrokovati šok, komu, respiratorno ili srčano zatajenje, pa čak i smrt.
Potražite hitnu pomoć ako osjetite neke ili sve simptome alergijske reakcije nakon uzimanja doze penicilina:
U rijetkim slučajevima, penicilin može uzrokovati akutni intersticijski nefritis, upalnu bolest bubrega najčešće uzrokovanu abnormalnim imunološkim odgovorom na lijek. Simptomi uključuju mučninu, osip, groznicu, letargiju, smanjeno izlučivanje mokraće, zadržavanje tekućine i povraćanje. blage, ali neke mogu postati teške i dovesti do akutne ozljede bubrega.
Kao i svi antibiotici, penicilin je povezan s povećanim rizikom od proljeva C. difficile. To je uzrokovano bakterijama koje su normalno prisutne u crijevima koje se uništavaju antibioticima, dopuštajući tako bakterijama C. difficile da se razmnožavaju. Većina slučajeva je blagi i lako izlječivi , ali poznato je da C. difficile uzrokuje teški fulminantni kolitis, toksični megakolon i smrt u rijetkim slučajevima.
Penicilin se općenito smatra sigurnim tijekom trudnoće i dojenja. Nedostaju dokazi kod ljudi, ali studije na životinjama ne ukazuju na opasnost od oštećenja fetusa.
Ako ste trudni, planirate trudnoću ili dojite, razgovarajte sa svojim liječnikom kako biste u potpunosti razumjeli prednosti i rizike korištenja penicilina.
Mnogi lijekovi također mogu stupiti u interakciju s penicilinom, obično natječući se za bubrežni klirens. To povećava koncentraciju penicilina u krvi i rizik od nuspojava i toksičnosti lijeka. Drugi lijekovi mogu ubrzati uklanjanje penicilina iz tijela i smanjiti učinkovitost lijeka.
Kako biste izbjegli interakcije, uvijek obavijestite svog liječnika o svim lijekovima koje uzimate, bilo na recept, bez recepta, prehrambene, biljne ili rekreativne.
Pretplatite se na naš newsletter dnevnih savjeta o zdravlju i primajte dnevne savjete koji će vam pomoći da živite najzdraviji život.
Lobanovska M, Pilla G. Otkriće penicilina i rezistencija na antibiotike: lekcije za budućnost?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Otpornost na antibiotike u lancu hrane: perspektiva zemlje u razvoju.pre-microbes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881
Vrijeme objave: 25.03.2022