[Apèsi sou lekòl la]
Artemisinin (QHS) se yon roman sesquiterpene lactone ki gen yon pon peroxy izole nan medikaman Chinwa èrbal Artemisia annua L. Artemisinin gen estrikti inik, efikasite segondè ak toksisite ki ba.Li gen anti-timè, anti-timè, anti-bakteri, anti-malarya, ak iminitè-amelyore efè famasi.Li gen efè espesyal sou abi nan sèvo-kalite ak abi malfezan.Li se sèlman entènasyonalman rekonèt dwòg anti-malarya nan Lachin.Li te vin dwòg ideyal la pou tretman malarya rekòmande pa Òganizasyon Mondyal Lasante.
[Pwopriyete fizik ak chimik]
Artemisinin se yon kristal zegwi san koulè ak yon pwen k ap fonn nan 156 ~ 157 ° C. Li fasil idrosolubl nan klowofòm, asetòn, acetate etil ak benzèn.Li se idrosolubl nan etanòl, etè, yon ti kras idrosolubl nan etè petwòl frèt, ak prèske ensolubl nan dlo.Akòz gwoup peroxy espesyal li yo, li enstab nan chalè epi li fasil dekonpoze pa enfliyans nan sibstans ki mouye, cho ak diminye.
[Aksyon famakolojik]
1. Efè anti-malarya Artemisinin gen pwopriyete famasi espesyal e li gen yon trè bon efè ki ka geri sou malarya.Nan aksyon an antimalarya nan artemisinin, artemisinin lakòz dezentegrasyon konplè nan estrikti a nan vè k'ap manje kadav la pa entèfere ak fonksyon an manbràn-mitokondriyo nan parazit la malarya.Analiz prensipal la nan pwosesis sa a se jan sa a: gwoup la peroxy nan estrikti molekilè nan artemisinin jenere radikal gratis pa oksidasyon, ak radikal yo gratis mare nan pwoteyin nan malarya, kidonk aji sou estrikti a manbràn nan protozoa parazit la, detwi manbràn la, manbràn nikleyè ak manbràn plasma.Mitokondri yo anfle epi manbràn enteryè ak ekstèn yo detache, evantyèlman detwi estrikti selilè ak fonksyon parazit malarya a.Nan pwosesis sa a, kwomozòm yo nan nwayo a nan parazit la malarya yo tou afekte.Obsèvasyon mikwoskòp optik ak elektwon yo montre ke artemisinin ka antre dirèkteman nan estrikti manbràn Plasmodium, ki ka efektivman bloke rezèv nitritif nan kaka globil wouj lame ki depann de Plasmodium, epi konsa entèfere ak fonksyon manbràn-mitokondriyo Plasmodium ( Olye ke deranje li yo). folat metabolis, li evantyèlman mennen nan efondreman an konplè nan parazit la malarya.Aplikasyon an nan artemisinin tou redwi anpil kantite a nan izoleucine vale pa Plasmodium, kidonk anpeche sentèz la nan pwoteyin nan Plasmodium.
Anplis de sa, efè antimalarya artemisinin tou ki gen rapò ak presyon oksijèn, ak presyon oksijèn segondè ap diminye konsantrasyon efikas nan artemisinin sou P. falciparum kiltive nan vitro.Destriksyon parazit malarya pa artemisinin divize an de kalite, youn se dirèkteman detwi parazit malarya a;lòt la se domaje globil wouj yo nan parazit la malarya, ki mennen nan lanmò nan parazit la malarya.Efè antimalarya nan artemisinin gen yon efè touye dirèk sou faz eritrosit Plasmodium.Pa gen okenn efè enpòtan sou faz pre- ak ekstra-eritrositik yo.Kontrèman ak lòt antimalarya, mekanis antimalarya artemisinin depann sitou sou peroxyl nan estrikti molekilè artemisinin.Prezans gwoup peroxyl jwe yon wòl desizif nan aktivite antimalarya artemisinin.Si pa gen okenn gwoup oksijene, artemisinin ap pèdi aktivite antimalarya li yo.Se poutèt sa, li ka di ke mekanis nan antimalarya nan artemisinin se pre relasyon ak reyaksyon an dekonpozisyon nan gwoup peroxyl.Anplis bon efè touye li sou parazit malarya, artemisinin tou gen yon sèten efè inhibition sou lòt parazit.
2. Efè anti-timè Artemisinin gen efè inhibitor evidan sou kwasans selil timè divès kalite tankou selil kansè nan fwa, selil kansè nan tete ak selil kansè nan matris.Yon kantite etid yo te montre ke artemisinin gen menm mekanis nan aksyon kont malarya ak antikansè, sètadi, anti-malarya ak anti-kansè pa radikal gratis ki te pwodwi pa kraze pon peroxy nan estrikti a molekilè nan artemisinin.Ak menm derive artemisinin la se selektif pou anpèchman diferan kalite selil timè.Aksyon an nan artemisinin sou selil timè depann sou endiksyon nan apoptoz selil yo fini touye selil timè yo.Nan menm efè a antimalarya, dihydroartemisinin inibit aktivasyon an nan ipoksi pwovoke faktè lè yo ogmante gwoup la oksijèn reyaktif.Pou egzanp, apre yo fin aji sou manbràn selilè selil lesemi, artemisinin ka ogmante konsantrasyon kalsyòm entraselilè pa chanje pèmeyabilite manbràn selilè li yo, ki pa sèlman aktive calpain nan selil lesemi, men tou, ankouraje liberasyon sibstans apoptotik.Akselere pwosesis apoptoz la.
3. Efè imunomodulateur Artemisinin gen yon efè regilasyon sou sistèm iminitè a.Anba kondisyon ke dòz la nan artemisinin ak dérivés li yo pa lakòz sitotoksisite, artemisinin ka anpeche T lenfosit mitogen byen, epi konsa ka pwovoke ogmantasyon nan lenfosit larat nan sourit.Artesunate ka ogmante aktivite konpleman total nan serom sourit pa amelyore efè iminite ki pa espesifik.Dihydroartemisinin ka dirèkteman anpeche pwopagasyon lenfosit B yo epi redwi sekresyon otoantikò pa lenfosit B, kidonk anpeche repons iminitè umoral la.
4. Aksyon antifonjik Aksyon antifonjik artemisinin reflete nan anpèchman fongis li yo.Artemisinin salop poud ak dekoksyon gen gwo efè inhibition sou Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difteri ak catarrhalis, epi tou li gen sèten efè sou Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tibèkiloz ak Staphylococcus aureus.Anpèchman.
5. Efè nemoni anti-Pneumocystis carinii Artemisinin sitou detwi estrikti nan sistèm manbràn Pneumocystis carinii, sa ki lakòz vakuol nan sitoplasm la ak pake nan trofozoit sporozoit, anfle mitokondri, rupture manbràn nikleyè, anflamasyon nan pwoblèm endoplasmik disolusyon retikulòm, tankou endoplasmik disolusyon, pwoblèm disolusyon endoplasmik. chanjman ultrastruktural.
6. Anti-gwosès efè Artemisinin dwòg gen gwo toksisite selektif nan anbriyon.Dòz ki pi ba yo ka lakòz anbriyon mouri ak lakòz foskouch.Li ka devlope kòm dwòg avòtman.
7. Anti-Schistosomiasis Gwoup aktif anti-schistosomiasis la se yon pon peroxy, ak mekanis medsin li yo se afekte metabolis sik la nan vè k'ap manje kadav la.
8. Efè kadyovaskilè Artemisinin ka siyifikativman anpeche aritmi ki te koze pa ligasyon nan atè kardyovaskulèr, sa ki ka siyifikativman retade aparisyon aritmi ki te koze pa klori kalsyòm ak klowofòm, epi redwi siyifikativman fibrilasyon ventrikulèr.
9. Anti-fibwoz Li gen rapò ak anpeche pwopagasyon fibroblast, diminye sentèz kolagen an, ak dekonpozisyon kolagen anti-histamin-induit.
10. Lòt efè Dihydroartemisinin gen yon efè inhibition enpòtan sou Leishmania donovani epi li gen rapò ak dòz.Ekstrè Artemisia annua tou touye Trichomonas vaginalis ak lysate amoeba trophozoites.
Tan poste: 19 jiyè 2019