[Ringkasan]
Artemisinin (QHS) adalah seskuiterpen lakton baru yang mengandung jembatan peroksi yang diisolasi dari obat herbal Cina Artemisia annua L. Artemisinin memiliki struktur yang unik, efisiensi tinggi dan toksisitas rendah.Ini memiliki efek farmakologis anti-tumor, anti-tumor, anti-bakteri, anti-malaria, dan meningkatkan kekebalan.Ini memiliki efek khusus pada penyalahgunaan tipe otak dan penyalahgunaan ganas.Ini adalah satu-satunya obat antimalaria yang diakui secara internasional di Cina.Ini telah menjadi obat yang ideal untuk pengobatan malaria yang direkomendasikan oleh Organisasi Kesehatan Dunia.
[Sifat fisik dan kimia]
Artemisinin adalah kristal jarum tidak berwarna dengan titik leleh 156~157 ° C. Mudah larut dalam kloroform, aseton, etil asetat, dan benzena.Ini larut dalam etanol, eter, sedikit larut dalam petroleum eter dingin, dan hampir tidak larut dalam air.Karena gugus peroksinya yang khusus, ia tidak stabil terhadap panas dan mudah terurai oleh pengaruh zat basah, panas, dan pereduksi.
[Tindakan farmakologis]
1. Efek anti-malaria Artemisinin memiliki sifat farmakologis khusus dan memiliki efek terapeutik yang sangat baik pada malaria.Dalam aksi antimalaria artemisinin, artemisinin menyebabkan disintegrasi lengkap struktur cacing dengan mengganggu fungsi membran-mitokondria parasit malaria.Analisis utama dari proses ini adalah sebagai berikut: gugus peroksi dalam struktur molekul artemisinin menghasilkan radikal bebas melalui oksidasi, dan radikal bebas mengikat protein malaria, sehingga bekerja pada struktur membran protozoa parasit, menghancurkan membran, membran inti dan membran plasma.Mitokondria membengkak dan membran dalam dan luar terlepas, akhirnya menghancurkan struktur seluler dan fungsi parasit malaria.Dalam proses ini, kromosom dalam nukleus parasit malaria juga terpengaruh.Pengamatan mikroskop optik dan elektron menunjukkan bahwa artemisinin dapat langsung memasuki struktur membran Plasmodium, yang secara efektif dapat memblokir suplai nutrisi pulp sel darah merah inang yang bergantung pada Plasmodium, dan dengan demikian mengganggu fungsi membran-mitokondria Plasmodium ( Daripada mengganggu fungsi membran-mitokondria Plasmodium). metabolisme folat, akhirnya menyebabkan keruntuhan total parasit malaria.Penggunaan artemisinin juga sangat mengurangi jumlah isoleusin yang dicerna oleh Plasmodium, sehingga menghambat sintesis protein dalam Plasmodium.
Selain itu, efek antimalaria artemisinin juga berhubungan dengan tekanan oksigen, dan tekanan oksigen yang tinggi akan menurunkan konsentrasi efektif artemisinin pada P. falciparum yang dikultur in vitro.Pemusnahan parasit malaria oleh artemisinin dibagi menjadi dua jenis, yaitu pemusnahan parasit malaria secara langsung;yang lainnya adalah merusak sel darah merah parasit malaria, yang menyebabkan kematian parasit malaria.Efek antimalaria artemisinin memiliki efek membunuh langsung pada fase eritrosit Plasmodium.Tidak ada efek signifikan pada fase pra dan ekstra eritrositik.Tidak seperti antimalaria lainnya, mekanisme antimalaria artemisinin terutama bergantung pada peroksil dalam struktur molekul artemisinin.Kehadiran kelompok peroksil memainkan peran yang menentukan dalam aktivitas antimalaria artemisinin.Jika tidak ada gugus peroksida, artemisinin akan kehilangan aktivitas antimalarianya.Oleh karena itu, dapat dikatakan bahwa mekanisme antimalaria artemisinin berkaitan erat dengan reaksi penguraian gugus peroksil.Selain efek membunuh yang baik pada parasit malaria, artemisinin juga memiliki efek penghambatan tertentu pada parasit lain.
2. Efek anti tumor Artemisinin memiliki efek penghambatan yang jelas pada pertumbuhan berbagai sel tumor seperti sel kanker hati, sel kanker payudara dan sel kanker serviks.Sejumlah penelitian menunjukkan bahwa artemisinin memiliki mekanisme kerja yang sama terhadap malaria dan antikanker, yaitu antimalaria dan antikanker oleh radikal bebas yang dihasilkan oleh pemutusan jembatan peroksi pada struktur molekul artemisinin.Dan turunan artemisinin yang sama selektif untuk penghambatan berbagai jenis sel tumor.Tindakan artemisinin pada sel tumor bergantung pada induksi apoptosis sel untuk menyelesaikan pembunuhan sel tumor.Dalam efek antimalaria yang sama, dihydroartemisinin menghambat aktivasi faktor pemicu hipoksia dengan meningkatkan gugus oksigen reaktif.Misalnya, setelah bekerja pada membran sel sel leukemia, artemisinin dapat meningkatkan konsentrasi kalsium intraseluler dengan mengubah permeabilitas membran selnya, yang tidak hanya mengaktifkan calpain pada sel leukemia, tetapi juga mendorong pelepasan zat apoptosis.Mempercepat proses apoptosis.
3. Efek imunomodulator Artemisinin memiliki efek regulasi pada sistem imun.Pada kondisi dosis artemisinin dan turunannya tidak menyebabkan sitotoksisitas, artemisinin dapat menghambat mitogen limfosit T dengan baik, sehingga dapat menginduksi peningkatan limfosit limpa pada mencit.Artesunat dapat meningkatkan aktivitas komplemen total serum tikus dengan meningkatkan efek kekebalan non-spesifik.Dihydroartemisinin dapat secara langsung menghambat proliferasi limfosit B dan mengurangi sekresi autoantibodi oleh limfosit B, sehingga menghambat respon imun humoral.
4. Tindakan antijamur Tindakan antijamur artemisinin tercermin dalam penghambatan jamur.Serbuk terak artemisinin dan rebusan memiliki efek penghambatan yang kuat pada Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difteri dan catarrhalis, dan juga memiliki efek tertentu pada Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis dan Staphylococcus aureus.Inhibisi.
5. Efek pneumonia anti-Pneumocystis carinii Artemisinin terutama menghancurkan struktur sistem membran Pneumocystis carinii, menyebabkan vakuola dalam sitoplasma dan paket trofozoit sporozoit, pembengkakan mitokondria, pecahnya membran nuklir, pembengkakan retikulum endoplasma, masalah intrakapsular seperti pembubaran dan penghancuran perubahan ultrastruktural.
6. Efek anti-kehamilan Obat artemisinin memiliki toksisitas selektif yang tinggi terhadap embrio.Dosis yang lebih rendah dapat menyebabkan embrio mati dan menyebabkan keguguran.Ini dapat dikembangkan sebagai obat aborsi.
7. Anti-Schistosomiasis Kelompok aktif anti-schistosomiasis adalah jembatan peroksi, dan mekanisme obatnya adalah mempengaruhi metabolisme gula cacing.
8. Efek kardiovaskular Artemisinin dapat secara signifikan mencegah aritmia yang disebabkan oleh ligasi arteri koroner, yang secara signifikan dapat menunda timbulnya aritmia yang disebabkan oleh kalsium klorida dan kloroform, dan secara signifikan mengurangi fibrilasi ventrikel.
9. Anti-fibrosis Ini terkait dengan penghambatan proliferasi fibroblas, pengurangan sintesis kolagen, dan dekomposisi kolagen yang diinduksi anti-histamin.
10. Efek lain Dihydroartemisinin memiliki efek penghambatan yang signifikan pada Leishmania donovani dan terkait dengan dosis.Ekstrak Artemisia annua juga membunuh Trichomonas vaginalis dan lisat amuba trofozoit.
Waktu posting: 19 Juli-2019