[Yfirlit]
Artemisinin (QHS) er nýtt seskvíterpenlaktón sem inniheldur peroxýbrú sem er einangrað úr kínverska jurtalyfinu Artemisia annua L. Artemisinin hefur einstaka uppbyggingu, mikla skilvirkni og litla eiturhrif.Það hefur æxlishemjandi, æxlishemjandi, bakteríudrepandi, malaríudrepandi og ónæmisbætandi lyfjafræðileg áhrif.Það hefur sérstök áhrif á misnotkun á heilagerð og illkynja misnotkun.Það er eina alþjóðlega viðurkennda lyfið gegn malaríu í Kína.Það er orðið hið fullkomna lyf til að meðhöndla malaríu sem Alþjóðaheilbrigðismálastofnunin mælir með.
[Eðlisfræðilegir og efnafræðilegir eiginleikar]
Artemisinin er litlaus nálarkristall með bræðslumark 156 ~ 157 ° C. Það er auðveldlega leysanlegt í klóróformi, asetoni, etýlasetati og benseni.Það er leysanlegt í etanóli, eter, örlítið leysanlegt í köldu jarðolíueter og næstum óleysanlegt í vatni.Vegna sérstakra peroxýhópsins er það óstöðugt við hita og brotnar auðveldlega niður fyrir áhrif blautra, heitra og afoxandi efna.
[Lyfjafræðileg aðgerð]
1. Áhrif gegn malaríu Artemisinin hefur sérstaka lyfjafræðilega eiginleika og hefur mjög góð lækningaáhrif á malaríu.Í malaríudrepandi verkun artemisinins veldur artemisinin algjörri sundrun á uppbyggingu ormsins með því að trufla himnu-hvatbera starfsemi malaríusníkjudýrsins.Helsta greiningin á þessu ferli er sem hér segir: peroxýhópurinn í sameindabyggingu artemisinins myndar sindurefna með oxun og sindurefnin bindast malaríupróteininu og verka þar með á himnubyggingu frumdýra sníkjudýra og eyðileggja himnuna, kjarnahimnu og plasmahimnu.Hvatberarnir eru bólgnir og innri og ytri himna losna og eyðileggur að lokum frumubyggingu og virkni malaríusníkjudýrsins.Í þessu ferli verða litningar í kjarna malaríusníkjudýrsins einnig fyrir áhrifum.Sjón- og rafeindasmásjárrannsóknir sýna að artemisinin getur beint farið inn í himnubyggingu Plasmodium, sem getur í raun hindrað næringarefnaframboð Plasmodium háðra rauðra blóðkorna kvoða, og þannig truflað himnu-hvatbera starfsemi Plasmodium ( Frekar en að trufla það fólat umbrot, leiðir það að lokum til algjörs hruns malaríusníkjudýrsins. Notkun artemisinins dregur einnig verulega úr magni ísóleucíns sem Plasmodium tekur inn og hindrar þar með myndun próteina í Plasmodium.
Að auki eru malaríueyðandi áhrif artemisinins einnig tengd súrefnisþrýstingi og hár súrefnisþrýstingur mun draga úr virkum styrk artemisinins á P. falciparum ræktað in vitro.Eyðing malaríusníkjudýrsins með artemisiníni er skipt í tvær tegundir, önnur er að eyða malaríusníkjudýrinu beint;hitt er að skemma rauð blóðkorn malaríusníkjudýrsins, sem leiðir til dauða malaríusníkjudýrsins.Malaríudrepandi áhrif artemisinins hafa bein drepandi áhrif á rauðkornafasa Plasmodium.Það eru engin marktæk áhrif á for- og extra-erythrocytic fasa.Ólíkt öðrum malaríulyfjum, byggir malaríueyðandi verkun artemisinins fyrst og fremst á peroxýl í sameindabyggingu artemisinins.Tilvist peroxýlhópa gegnir afgerandi hlutverki í malaríudrepandi virkni artemisinins.Ef enginn peroxíðhópur er til mun artemisinin missa malaríueyðandi virkni sína.Þess vegna má segja að malaríueyðandi verkun artemisinins sé nátengd niðurbrotsviðbrögðum peroxýlhópa.Auk góðra drápsáhrifa á malaríusníkjudýr hefur artemisinin einnig ákveðin hamlandi áhrif á önnur sníkjudýr.
2. Æxlishemjandi áhrif Artemisinin hefur augljós hamlandi áhrif á vöxt ýmissa æxlisfrumna eins og lifrarkrabbameinsfrumna, brjóstakrabbameinsfrumna og leghálskrabbameinsfrumna.Fjöldi rannsókna hefur sýnt að artemisinin hefur sama verkunarmáta gegn malaríu og krabbameinslyfjum, nefnilega malaríu og krabbameini af völdum sindurefna sem myndast við peroxýbrúarbrot í sameindabyggingu artemisinins.Og sama artemisinin afleiðan er sértæk fyrir hömlun á mismunandi gerðum æxlisfrumna.Verkun artemisinins á æxlisfrumur byggir á örvun frumudauða til að ljúka drepi æxlisfrumna.Í sömu malaríudrepandi verkun hamlar díhýdróartemisínín virkjun á súrefnisskorti sem veldur þáttum með því að auka hvarfgjarna súrefnishópinn.Til dæmis, eftir að hafa virkað á frumuhimnu hvítblæðisfrumna, getur artemisinin aukið kalsíumþéttni innanfrumu með því að breyta gegndræpi frumuhimnunnar, sem virkjar ekki aðeins calpain í hvítblæðisfrumum, heldur stuðlar einnig að losun apoptótískra efna.Flýttu ferli apoptosis.
3. Ónæmisbælandi áhrif Artemisinin hefur stjórnandi áhrif á ónæmiskerfið.Með því skilyrði að skammtur af artemisinini og afleiðum þess valdi ekki frumueiturhrifum getur artemisinin hamlað T eitilfrumna mítógen vel og getur þannig valdið aukningu á eitilfrumum í milta í músum.Artesunate getur aukið heildarkomplementvirkni músasermis með því að auka áhrif ósérhæfðs ónæmis.Díhýdróartemisínín getur beinlínis hindrað útbreiðslu B eitilfrumna og dregið úr seytingu sjálfsmótefna með B eitilfrumum og hindrar þannig ónæmissvörun í húmor.
4. Sveppaeyðandi verkun Sveppaeyðandi verkun artemisinins kemur fram í hömlun þess á sveppum.Artemisinin gjallduft og decoction hafa sterk hamlandi áhrif á Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, barnaveiki og catarrhalis, og hafa einnig ákveðin áhrif á Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis og Staphylococcus aureus.Hömlun.
5. Andstæðingur-Pneumocystis carinii lungnabólga áhrif Artemisinin eyðileggur aðallega uppbyggingu Pneumocystis carinii himnukerfisins, sem veldur lofttæmum í umfrymi og pakka af sporozoite trophozoites, bólgu í hvatberum, rof í kjarnahimnu, þroti í leghimnuvandamálum, svo sem upplausn í leghimnuvandamálum, eins og rettraicular vandamál öfgaskipulagsbreytingar.
6. Áhrif gegn þungun Artemisinin lyf hafa mikla sértæka eituráhrif á fósturvísa.Minni skammtar geta valdið því að fósturvísar deyja og valdið fósturláti.Það gæti verið þróað sem fóstureyðingarlyf.
7. Anti-schistosomiasis Virki hópurinn gegn skistosomiasis er peroxýbrú og lækningaaðferð hans er að hafa áhrif á sykurefnaskipti ormsins.
8. Áhrif á hjarta og æðar Artemisinin getur verulega komið í veg fyrir hjartsláttartruflanir af völdum bindingar á kransæð, sem getur verulega seinkað upphaf hjartsláttartruflana af völdum kalsíumklóríðs og klóróforms, og dregið verulega úr sleglatifi.
9. Anti-fibrosis Það er tengt því að hindra útbreiðslu trefjafrumna, draga úr kollagenmyndun og and-histamín-framkallað kollagen niðurbrot.
10. Önnur áhrif Díhýdróartemisínín hefur verulega hamlandi áhrif á Leishmania donovani og er skammtaháð.Artemisia annua þykkni drepur einnig Trichomonas vaginalis og lysate amoeba trophozoites.
Birtingartími: 19. júlí 2019