아르테미시닌의 항말라리아 효과

[개요]
아르테미시닌(QHS)은 한약재인 Artemisia annua L. Artemisia annua L. Artemisia annua L.에서 분리된 퍼옥시 브릿지를 함유한 새로운 세스퀴테르펜 락톤입니다. 아르테미시닌은 독특한 구조, 고효율 및 낮은 독성을 가지고 있습니다.항종양, 항종양, 항균, 항말라리아, 면역증강 약리작용이 있습니다.뇌형 남용 및 악성 남용에 특수 효과가 있습니다.중국에서 유일하게 국제적으로 인정된 말라리아 치료제입니다.세계보건기구(WHO)에서 권장하는 말라리아 치료에 이상적인 약물이 되었습니다.
[물리화학적 성질]
아르테미시닌은 녹는점이 156~157℃인 무색의 침상 결정으로 클로로포름, 아세톤, 에틸아세테이트, 벤젠에 잘 녹는다.그것은 에탄올, 에테르에 용해되고 차가운 석유 에테르에는 약간 용해되며 물에는 거의 용해되지 않습니다.특수한 과산화기 때문에 열에 불안정하고 젖고 뜨거운 환원성 물질의 영향으로 쉽게 분해됩니다.
[약리작용]
1. 항말라리아 효과 Artemisinin은 특별한 약리학적 성질을 가지고 있으며 말라리아에 대한 치료 효과가 매우 우수합니다.아르테미시닌의 항말라리아 작용에서 아르테미시닌은 말라리아 기생충의 막-미토콘드리아 기능을 방해하여 벌레의 구조를 완전히 붕괴시킵니다.이 과정의 주요 분석은 다음과 같습니다. 아르테미시닌의 분자 구조에서 퍼옥시기는 산화에 의해 자유 라디칼을 생성하고 자유 라디칼은 말라리아 단백질에 결합하여 기생 원생 동물의 막 구조에 작용하여 막을 파괴하고, 핵막과 원형질막.미토콘드리아가 부어오르고 내막과 외막이 분리되어 결국 말라리아 기생충의 세포 구조와 기능을 파괴합니다.이 과정에서 말라리아 기생충의 핵에 있는 염색체도 영향을 받습니다.광학 및 전자 현미경 관찰은 아르테미시닌이 변형체의 막 구조에 직접 들어갈 수 있음을 보여줍니다. 이는 변형체 의존 숙주 적혈구 펄프의 영양 공급을 효과적으로 차단할 수 있고 따라서 변형체의 막-미토콘드리아 기능을 방해할 수 있습니다. 엽산 대사, 결국 말라리아 기생충의 완전한 붕괴로 이어집니다.아르테미시닌의 적용은 또한 변형체에 의해 섭취되는 이소류신의 양을 크게 감소시켜 변형체에서 단백질 합성을 억제합니다.
또한, 아르테미시닌의 항말라리아 효과는 산소 압력과도 관련이 있으며, 높은 산소 압력은 시험관 내 배양된 P. falciparum에 대한 아르테미시닌의 유효 농도를 감소시킬 것입니다.아르테미시닌에 의한 말라리아 기생충의 파괴는 두 가지 유형으로 나뉩니다. 하나는 말라리아 기생충을 직접 파괴하는 것입니다.다른 하나는 말라리아 기생충의 적혈구를 손상시켜 말라리아 기생충을 죽이는 것입니다.Artemisinin의 항말라리아 효과는 Plasmodium의 적혈구 단계에 직접적인 사멸 효과가 있습니다.적혈구 전 단계와 적혈구 외 단계에는 큰 영향이 없습니다.다른 항말라리아제와 달리, 아르테미시닌의 항말라리아 기전은 주로 아르테미시닌의 분자 구조에서 퍼옥실에 의존합니다.퍼옥실 그룹의 존재는 아르테미시닌의 항말라리아 활성에 결정적인 역할을 합니다.과산화물 그룹이 없으면 아르테미시닌은 항말라리아 활성을 잃습니다.따라서 아르테미시닌의 항말라리아 기전은 퍼옥실기의 분해 반응과 밀접한 관련이 있다고 할 수 있다.아르테미시닌은 말라리아 기생충에 대한 우수한 사멸 효과 외에도 다른 기생충에 대한 특정 억제 효과도 있습니다.
2. 항종양 효과 아르테미시닌은 간암 세포, 유방암 세포 및 자궁경부암 세포와 같은 다양한 종양 세포의 성장에 명백한 억제 효과가 있습니다.많은 연구에 따르면 아르테미시닌은 말라리아 및 항암, 즉 아르테미시닌의 분자 구조에서 퍼옥시 브릿지 파손에 의해 생성된 자유 라디칼에 의한 항말라리아 및 항암 작용 메커니즘이 동일한 것으로 나타났습니다.그리고 동일한 아르테미시닌 유도체는 다른 유형의 종양 세포를 선택적으로 억제합니다.종양 세포에 대한 아르테미시닌의 작용은 종양 세포의 사멸을 완료하기 위한 세포 사멸 유도에 의존합니다.동일한 항말라리아 효과에서 dihydroartemisinin은 활성산소기를 증가시켜 저산소증 유도 인자의 활성화를 억제합니다.예를 들어, 백혈병 세포의 세포막에 작용한 후 아르테미시닌은 세포막의 투과성을 변화시켜 세포 내 칼슘 농도를 증가시킬 수 있으며, 이는 백혈병 세포의 칼페인을 활성화할 뿐만 아니라 세포 사멸 물질의 방출을 촉진합니다.세포 사멸 과정을 가속화하십시오.
3. 면역 조절 효과 Artemisinin은 면역 체계에 조절 효과가 있습니다.아르테미시닌 및 그 유도체의 투여량이 세포독성을 일으키지 않는 조건하에서 아르테미시닌은 T 림프구 유사분열원을 잘 억제할 수 있어 마우스에서 비장 림프구의 증가를 유도할 수 있다.Artesunate는 비특이적 면역의 효과를 강화하여 마우스 혈청의 총 보체 활성을 증가시킬 수 있습니다.Dihydroartemisinin은 B 림프구의 증식을 직접 억제하고 B 림프구에 의한 자가항체의 분비를 감소시켜 체액성 면역 반응을 억제할 수 있습니다.
4. 항진균 작용 아르테미시닌의 항진균 작용은 진균 억제에 반영됩니다.Artemisinin 슬래그 분말과 달인은 포도상 구균, 탄저균, 디프테리아 및 카타르 균에 강력한 억제 효과가 있으며 녹농균, 시겔라, 결핵균 및 황색 포도상 구균에도 일정한 효과가 있습니다.금지.
5. 항Pneumocystis carinii 폐렴 효과 Artemisinin은 주로 Pneumocystis carinii 막 시스템의 구조를 파괴하여 세포질 및 포자소체 영양체 패키지에 액포를 유발, 미토콘드리아 팽창, 핵막 파열, 소포체 팽창, 낭내 용해 및 파괴와 같은 문제 미세구조 변화.
6. 항임신 효과 Artemisinin 약물은 배아에 대한 높은 선택적 독성을 갖는다.더 낮은 용량은 배아를 죽이고 유산을 유발할 수 있습니다.낙태약으로 개발될 수 있습니다.
7. 항주혈흡충증 항주혈흡충 활성 그룹은 과산화 다리이며, 그 의학적 메커니즘은 벌레의 당 대사에 영향을 미치는 것입니다.
8. 심혈관 효과 Artemisinin은 염화칼슘과 클로로포름으로 인한 부정맥의 발병을 크게 지연시킬 수 있는 관상동맥 결찰로 인한 부정맥을 크게 예방하고 심실 세동을 크게 감소시킬 수 있습니다.
9. 항섬유증 섬유아세포 증식 억제, 콜라겐 합성 감소, 항히스타민에 의한 콜라겐 분해와 관련이 있습니다.
10. 기타 효과 Dihydroartemisinin은 Leishmania donovani에 상당한 억제 효과가 있으며 용량과 관련이 있습니다.Artemisia annua 추출물은 또한 Trichomonas vaginalis와 아메바 영양체를 용해시킵니다.