[Overview]
Artemisinin (QHS) est nova sesquiterpene lactone continens peroxyrum pons solitarius a medicina herbaria Sinensi Artemisia annua L. Artemisinin unicam habet structuram, altam efficientiam et toxicitatem humilem.Habet anti-tumorem, anti-tumorem, antibacterial, anti-malariale, et effectus pharmacologicos immunes amplificandi.Speciales effectus habet in abusu cerebri generis et abusus malignorum.Solus internationaliter agnitus est anti-malariale medicamentum in Sinis.Specimen medicamentum factus est pro curatione malariae ab Organizatione Mundi Salus commendato.
[Physical et chemicae proprietates]
Artemisinin est acus crystallus sine colore 156~157° C. In chloroformi, acetono, ethyl acetate et benzene facile solutum est.Solutum est in ethanolo, aethere, leviter solutum in aethere petrolei frigido, et in aqua fere insolubilem.Propter singularem peroxy globum, instabilis est ad calefactionem et facile dissolvitur per influxum substantiae humidae, calidae et reducendae.
[Pharmacological action]
1. Effectus anti-malarialis Artemisinin peculiares habet proprietates pharmacologicas et optimum effectum therapeuticum in malaria habet.In actione antimalariali artemisinin, artemisinin integram dissolutionem structurae vermiculi facit, impedito functionis membranaceo-mitochondrialis parasiti malariae.Praecipua analysi huius processus haec est: peroxy coetus in structuram artemisinin hypothetica per oxidationem radicales liberas gignit, et radicales liberas dapibus malariae ligant, ita per membranam structurae protozoae parasiticae, membranam destruentem; membrana nuclei et membrana plasma.Mitochondria tumescit et membranae interiores et exteriores seiunguntur, tandem structuram cellulosam et functionem parasiti malariae destruentes.In hoc processu, etiam chromosomatum in nucleo malariae parasiti affectus sunt.Observationes microscopiae opticae et electronicae ostendunt artemisinin directe ingredi posse structuram membranae Plasmodii, quae efficaciter impedire potest nutrimentum copiae pulpae sanguinei rubrae Plasmodii-dependens, et sic functionem plasmodii membranae mitochondrialem impedire (potius quam perturbare eius. metabolismi folatium, tandem ad funditus malariae parasiticae ruinam perducit, applicatio artemisinin etiam quantitatem isoleucinae a Plasmodio ingestam valde minuit, inde synthesim servo in Plasmodio inhibuit.
Praeterea effectus antimalarialis artemisinin etiam ad pressionem oxygenii pertinentem, et pressionis oxygeni alta, effectivam retrahendam artemisinin in P. falciparum in vitro excultam reducet.Pernicies malariae parasiti per artemisinin in duo genera dividitur, unum est parasitum malariae malariae directe destruendi;altera est rubrum sanguinem cellulis parasiti malariae, quae ad mortem parasiti malariae ducit.Effectus antimalarialis artemisinin directam homicidium effectum in erythrocyte Phasmodi Plasmodii habet.Nullus significant effectus in eventibus pre- et extra-erythrocyticis.Mechanismus artemisinin antimalarialis dissimile aliis antimalariis imprimis nititur in peroxylo in structurae hypothetica artemisinin.Praesentia circulorum peroxyl partes decisivas agit in actione antimalaria artemisinin.Si coetus peroxidum non est, artemisinin suam actionem antimalarialem amittet.Ideo affirmari potest mechanismum antimalarialem artemisinin proxime se habere ad compositionem motus circulorum peroxyl.Praeter bonam homicidium effectum in parasitis malariae, artemisinin etiam in aliis parasitis aliquem effectum inhibitorium habet.
2. Anti-tumor Artemisinin effectus conspicuos effectus inhibitores habet in incremento variarum cellularum tumoris ut cellulae cancer iecoris, cellulae cancri pectoris et cellae cancer cervicales.Aliquot studiorum docuerunt artemisinin eandem habere mechanismum actionis contra malariam et anticancrum, scilicet anti-malarialem et anti-cancrum, per radicales gratis generatos per peroxy pontem erumpentem in structura artisisinin hypothetica.Idemque artemisinin derivativum est selectivum ad inhibitionem diversorum generum cellularum tumoris.Actio artemisinin in cellulis tumoris inductione apoptosis cellae nititur ad occisionem cellularum tuberculorum complendam.In eodem effectu antimalariali dihydroartemisinin impedit activationem hypoxiae inducens factores augendo coetus oxygeni reactivum.Exempli gratia, postquam in membrana cellae cellae leukemia operata est, artemisinin augere potest calcium intracellulare concentratio mutando permeabilitatem membranae cellae eius, quae non solum calpain in cellulis leukemia operatur, sed etiam apoptoticarum substantiarum emissionem promovet.Accelerare processum apoptosis.
3. Effectus immunomodulatoris Artemisinin effectus regulatory in immune systemate habet.Sub condicione quod dosis artemisinin eiusque derivata cytotoxicitatem non causat, artemisinin T lymphocyte mitogen bene inhibere potest, et sic augmentum lienis lymphocytis in muribus inducere potest.Artesunate augere potest activitatem complementi musi serum, augendo effectum immunitatis non specialium.Dihydroartemisinin in lymphocytarum B proliferation directe impedire potest et secretionem autoantibodiorum per lymphocytum B reducere, inde responsionem immunem humoralem inhibuit.
4. Antifungal actio In fungis antifungal actio artemisinin resultat in ejus inhibitione.Scoria Artemisinin et decoctionis pulveris validos effectus inhibendi habent in epidermidis Staphylococcis, bacillus anthracis, diphtheria et catarrhalis, nec non etiam in Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis et Staphylococcus aureus effectus habent.Inhibitionis.
5. Anti-Pneumocystis carinii pneumonia effectum Artemisinin maxime structuram systematis membranae Pneumocystis carinii destruit, vacuolae in cytoplasmo et sarcina tropozoitis sporozoitis, mitochondriaci tumentis, rupturae membranae nuclei, reticuli tumoris endoplasmici, problemata intracapsularia sicut dissolutio et destructio. mutationes ultrastructurales.
6. Anti-graviditas effectus Artemisinin medicamentis alte selectivam toxicitatem in embryonibus habent.Inferiores doses possunt embryones mori et abortum facere.Explicari potest ut medicinae abortus.
7. Anti-schistosomiasis Circulus activae anti-schistosomiasis est pontis peroxy, eiusque mechanismus medicinalis est metabolismi vermiculi sacchari afficere.
8. Effectus cardiovasculares Artemisinin signanter impedire potest arrhythmia ex ligatione arteriae coronariae, quae signanter impetum arrhythmiae causatae calcii chloridi et chloroformis morari potest, et signanter fibrillationem ventriculorum minuere.
9. Anti-fibrosis comparatur ad multiplicationem fibroblast inhibendam, collagenam synthesim reducendo, et compositione collagenam anti-histamine inducta.
10. Alii effectus Dihydroartemisinin significantem effectum inhibitorium in Leishmania donovani habet et est dosis relata.Artemisia annua extractum etiam Trichomonas vaginalis necat et lysata amoeba trophozoitae.
Post tempus: Iul-19-2019