[Iwwerbléck]
Artemisinin (QHS) ass e Roman Sesquiterpene Lakton mat enger Peroxybréck isoléiert aus der chinesescher Kraidermedizin Artemisia annua L. Artemisinin huet eng eenzegaarteg Struktur, héich Effizienz a geréng Toxizitéit.Et huet Anti-Tumor, Anti-Tumor, anti-bakteriell, anti-malaria, an immun-verbesserend pharmakologesch Effekter.Et huet speziell Effekter op Gehir-Typ Mëssbrauch a malignant Mëssbrauch.Et ass dat eenzegt international unerkannt Anti-Malaria Medikament a China.Et ass dat idealt Medikament ginn fir d'Behandlung vu Malaria recommandéiert vun der Weltgesondheetsorganisatioun.
[Physikalesch a chemesch Eegeschaften]
Artemisinin ass e faarwege Nadelkristall mat engem Schmelzpunkt vun 156 ~ 157 ° C. Et ass liicht löslech a Chloroform, Aceton, Ethylacetat a Benzen.Et ass löslech an Ethanol, Ether, liicht löslech a kale Petrol Ether, a bal onlöslech am Waasser.Wéinst senger spezieller Peroxygruppe ass et onbestänneg fir Hëtzt a gëtt liicht duerch den Afloss vu naass, waarmen a reduzéierende Substanzen ofgebaut.
[Pharmakologesch Aktioun]
1. Anti-malaria Effekt Artemisinin huet speziell pharmakologesch Eegeschaften an huet e ganz gudden therapeuteschen Effekt op Malaria.An der antimalarialer Handlung vun Artemisinin, Artemisinin verursaacht eng komplett Zersetzung vun der Struktur vum Wurm, andeems d'Membran-Mitochondrial Funktioun vum Malaria Parasit stéiert.D'Haaptanalyse vun dësem Prozess ass wéi follegt: d'Peroxygrupp an der molekulare Struktur vun Artemisinin generéiert fräi Radikale duerch Oxidatioun, an déi fräi Radikale binden un d'Malaria-Protein, doduerch op d'Membranstruktur vun de parasitäre Protozoen, zerstéieren d'Membran, nuklear Membran a Plasma Membran.D'Mitochondrien sinn geschwollen an déi bannenzeg an äusser Membranen ginn ofgetrennt, schliisslech zerstéieren d'zellulär Struktur an d'Funktioun vum Malaria Parasit.An dësem Prozess sinn och d'Chromosomen am Kär vum Malaria Parasit betraff.Optesch an Elektronenmikroskopie Observatioune weisen datt Artemisinin direkt an d'Membranstruktur vu Plasmodium erakommen kann, wat effektiv d'Nährstoffversuergung vu Plasmodium-ofhängege Host roude Bluttzellpulp blockéiere kann, an domat d'Membran-Mitochondrial Funktioun vu Plasmodium stéieren (Anstatt seng ze stéieren. Folat Metabolismus, et féiert schlussendlech zum kompletten Zesummebroch vum Malaria Parasit.D'Applikatioun vun Artemisinin reduzéiert och d'Quantitéit vun Isoleucin, déi vu Plasmodium geholl gëtt, an doduerch d'Synthese vu Proteinen am Plasmodium hemmt.
Zousätzlech ass den antimalarialen Effekt vun Artemisinin och mam Sauerstoffdrock verbonnen, an héije Sauerstoffdrock wäert d'effektiv Konzentratioun vun Artemisinin op P. falciparum in vitro kultivéiert reduzéieren.D'Zerstéierung vum Malaria-Parasit duerch Artemisinin gëtt an zwou Zorte opgedeelt, eng ass direkt de Malaria-Parasit ze zerstéieren;déi aner ass d'rout Bluttzelle vum Malaria-Parasit ze beschiedegen, wat zum Doud vum Malaria-Parasit féiert.Den antimalarialen Effekt vun Artemisinin huet en direkten Tötungseffekt op der Erythrozytephase vu Plasmodium.Et gëtt keen signifikanten Effekt op d'pre- an extra-erythrozytesch Phasen.Am Géigesaz zu aneren Antimalarialen hänkt den antimalariamechanismus vun Artemisinin haaptsächlech op Peroxyl an der molekulare Struktur vun Artemisinin.D'Präsenz vu Peroxylgruppen spillt eng entscheedend Roll an der antimalarialer Aktivitéit vun Artemisinin.Wann et keng Peroxidgruppe gëtt, verléiert d'Artemisinin seng antimalarial Aktivitéit.Dofir kann et gesot ginn datt den antimalarialen Mechanismus vun Artemisinin enk mat der Zersetzungsreaktioun vu Peroxylgruppen verbonnen ass.Zousätzlech zu sengem gudde Killeffekt op Malaria Parasiten, Artemisinin huet och e gewëssen hemmende Effekt op aner Parasiten.
2. Anti-Tumor Effekt Artemisinin huet offensichtlech hemmend Effekter op de Wuesstum vu verschiddenen Tumorzellen wéi Leberkrebszellen, Brustkrebszellen a Gebärmutterkriibszellen.Eng Zuel vu Studien hu gewisen datt Artemisinin deeselwechte Mechanismus vun der Handlung géint Malaria an Antikriibs huet, nämlech Anti-Malaria an Anti-Kriibs duerch fräi Radikale generéiert duerch Peroxybréckerbriechungen an der molekulare Struktur vun Artemisinin.An déiselwecht Artemisinin-Derivat ass selektiv fir d'Inhibitioun vu verschiddenen Aarte vun Tumorzellen.D'Aktioun vun Artemisinin op Tumorzellen hänkt op d'Induktioun vun der Zellapoptose fir d'Tötung vun Tumorzellen ofzeschléissen.Am selwechte antimalarialen Effekt hemmt Dihydroartemisinin d'Aktivatioun vun Hypoxie-induzéiere Faktoren andeems d'reaktiv Sauerstoffgruppe erhéicht gëtt.Zum Beispill, nodeems se op der Zellmembran vu Leukämiezellen handelt, kann Artemisinin d'intrazellulär Kalziumkonzentratioun erhéijen andeems d'Permeabilitéit vu senger Zellmembran ännert, wat net nëmmen Calpain an Leukämiezellen aktivéiert, awer och d'Verëffentlechung vun apoptotesch Substanzen fördert.Beschleunegt de Prozess vun der Apoptose.
3. Immunmodulatoresch Effekter Artemisinin huet e regulatoreschen Effekt op den Immunsystem.Ënnert der Bedingung datt d'Doséierung vun Artemisinin a seng Derivate keng Zytotoxizitéit verursaacht, kann Artemisinin T-Lymphozyt-Mitogen gutt hemmen, an doduerch d'Erhéijung vun de Milz-Lymphozyten bei Mais induzéieren.Artesunate kann d'total Ergänzungsaktivitéit vu Mauserum erhéijen andeems den Effekt vun net spezifescher Immunitéit verbessert.Dihydroartemisinin kann d'Prolifératioun vu B-Lymphozyten direkt hemmen an d'Sekretioun vun Autoantikörper vu B-Lymphozyten reduzéieren, an doduerch d'humoral Immunantwort hemmen.
4. Antifungal Handlung Déi antifungal Handlung vun Artemisinin reflektéiert sech a senger Hemmung vu Pilze.Artemisinin Schlackpulver an Abkochung hunn staark inhibitoresch Effekter op Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, Diphtherie a Catarrhalis, an hunn och gewësse Effekter op Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium Tuberculosis a Staphylococcus aureus.Inhibitioun.
5. Anti-Pneumocystis carinii Pneumonie Effekt Artemisinin zerstéiert haaptsächlech d'Struktur vum Pneumocystis carinii Membransystem, verursaacht Vakuolen am Zytoplasma a Paket vu Sporozoit Trophozoiten, Mitochondrien Schwellung, Nuklear Membranbroch, Schwellung vun der Endoplasma an der Endoplasma, Schwellung vun der Endoplasma, ultrastrukturell Ännerungen.
6. Anti-Schwangerschaft Effekt Artemisinin Drogen hunn héich selektiv Toxizitéit fir Embryonen.Niddereg Dosen kënnen Embryonen stierwen a Fehlgaass verursaachen.Et kann als Ofdreiwungsmedikamenter entwéckelt ginn.
7. Anti-Schistosomiasis D'Anti-Schistosomiasis aktiv Grupp ass eng Peroxybréck, a säi medizinesche Mechanismus ass den Zockermetabolismus vum Wuerm ze beaflossen.
8. Kardiovaskulär Effekter Artemisinin kann d'Arrhythmie wesentlech verhënneren, déi duerch Ligatioun vun der Coronararterie verursaacht gëtt, wat d'Entstoe vun der Arrhythmie duerch Kalziumchlorid a Chloroform wesentlech verzögert kann, a wesentlech d'ventrikulär Fibrillatioun reduzéieren.
9. Anti-Fibrose Et ass am Zesummenhang mat der Inhibitioun vun der Fibroblastproliferatioun, d'Reduktioun vun der Kollagensynthese an der Anti-Histamin-induzéierter Kollagen Zersetzung.
10. Aner Effekter Dihydroartemisinin huet e wesentleche hemmend Effekt op Leishmania donovani an ass doséiert.Artemisia annua Extrait killt och Trichomonas vaginalis a lysate Amöbe Trophozoiten.
Post Zäit: Jul-19-2019