ຕ້ານໄຂ້ຍຸງຂອງຢາ artemisinin

[ພາບລວມ]
Artemisinin (QHS) ເປັນ Novell sesquiterpene lactone ປະກອບດ້ວຍຂົວ peroxy ທີ່ໂດດດ່ຽວຈາກຢາສະຫມຸນໄພຈີນ Artemisia annua L. Artemisinin ມີໂຄງສ້າງທີ່ເປັນເອກະລັກ, ປະສິດທິພາບສູງແລະຄວາມເປັນພິດຕ່ໍາ.ມັນມີສານຕ້ານການເນື້ອງອກ, ຕ້ານເນື້ອງອກ, ຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ, ຕ້ານໄຂ້ຍຸງ, ແລະພູມຕ້ານທານ, ຜົນກະທົບທາງຢາ.ມັນມີຜົນກະທົບພິເສດຕໍ່ການລ່ວງລະເມີດປະເພດສະຫມອງແລະການລ່ວງລະເມີດທີ່ເປັນອັນຕະລາຍ.ມັນເປັນຢາຕ້ານໄຂ້ຍຸງທີ່ໄດ້ຮັບການຍອມຮັບຈາກສາກົນອັນດຽວໃນປະເທດຈີນ.ມັນໄດ້ກາຍເປັນຢາທີ່ເຫມາະສົມສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດໄຂ້ຍຸງທີ່ແນະນໍາໂດຍອົງການອະນາໄມໂລກ.
[ຄຸນ​ສົມ​ບັດ​ທາງ​ດ້ານ​ຮ່າງ​ກາຍ​ແລະ​ທາງ​ເຄ​ມີ​]
Artemisinin ເປັນໄປເຊຍກັນເຂັມທີ່ບໍ່ມີສີທີ່ມີຈຸດລະລາຍຂອງ 156 ~ 157 ° C. ມັນລະລາຍໄດ້ຢ່າງງ່າຍດາຍໃນ chloroform, acetone, ethyl acetate ແລະ benzene.ມັນລະລາຍໃນເອທານອນ, ether, ລະລາຍເລັກນ້ອຍໃນ ether petroleum ເຢັນ, ແລະເກືອບ insoluble ໃນນ້ໍາ.ເນື່ອງຈາກກຸ່ມ peroxy ພິເສດຂອງມັນ, ມັນບໍ່ຫມັ້ນຄົງຕໍ່ຄວາມຮ້ອນແລະຖືກທໍາລາຍໄດ້ງ່າຍໂດຍອິດທິພົນຂອງສານທີ່ຊຸ່ມ, ຮ້ອນແລະຫຼຸດລົງ.
[ການ​ປະ​ຕິ​ບັດ​ທາງ​ຢາ​]
1. ຕ້ານໄຂ້ຍຸງ, Artemisinin ມີຄຸນສົມບັດທາງຢາພິເສດ ແລະ ມີຜົນດີຫຼາຍໃນການປິ່ນປົວພະຍາດໄຂ້ຍຸງ.ໃນການປະຕິບັດຢາຕ້ານໄຂ້ຍຸງຂອງ artemisinin, artemisinin ເຮັດໃຫ້ເກີດການແຕກແຍກຂອງໂຄງສ້າງຂອງແມ່ທ້ອງຢ່າງສົມບູນໂດຍການແຊກແຊງການເຮັດວຽກຂອງເຍື່ອເມືອກ - mitochondrial ຂອງແມ່ທ້ອງແມ່ທ້ອງ.ການວິເຄາະຕົ້ນຕໍຂອງຂະບວນການນີ້ແມ່ນມີດັ່ງນີ້: ກຸ່ມ peroxy ໃນໂຄງສ້າງໂມເລກຸນຂອງ artemisinin ສ້າງອະນຸມູນອິດສະລະໂດຍການຜຸພັງ, ອະນຸມູນອິດສະລະຜູກມັດກັບທາດໂປຼຕີນຈາກໄຂ້ຍຸງ, ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງເຮັດຫນ້າທີ່ໂຄງສ້າງເຍື່ອຂອງ protozoa parasitic, ທໍາລາຍເຍື່ອ, ເຍື່ອນິວເຄຼຍແລະເຍື່ອ plasma.mitochondria ໃຄ່ບວມ ແລະ ເຍື່ອຫຸ້ມພາຍໃນ ແລະ ພາຍນອກຖືກແຍກອອກ, ໃນທີ່ສຸດກໍ່ທຳລາຍໂຄງສ້າງຂອງເຊນ ແລະ ໜ້າທີ່ຂອງແມ່ກາຝາກ.​ໃນ​ຂະ​ບວນການ​ນີ້, ​ໂຄ​ໂມ​ໂຊມ​ໃນ​ແກນ​ຂອງ​ແມ່​ກາຝາກ​ມາ​ເລ​ເລຍ​ຍັງ​ຖືກ​ກະທົບ.ການສັງເກດການດ້ວຍກ້ອງຈຸລະທັດທາງ optical ແລະ electron ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ artemisinin ສາມາດເຂົ້າໄປໃນໂຄງສ້າງເຍື່ອຂອງ Plasmodium ໂດຍກົງ, ເຊິ່ງສາມາດສະກັດກັ້ນການສະຫນອງທາດອາຫານຂອງຈຸລັງເມັດເລືອດແດງທີ່ຂຶ້ນກັບ Plasmodium ຢ່າງມີປະສິດທິພາບ, ແລະດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງແຊກແຊງການເຮັດວຽກຂອງເຍື່ອຫຸ້ມ mitochondrial ຂອງ Plasmodium (ແທນທີ່ຈະລົບກວນມັນ. ການເຜົາຜານອາຫານຂອງ folate, ໃນທີ່ສຸດມັນນໍາໄປສູ່ການຍຸບຕົວຢ່າງສົມບູນຂອງແມ່ກາຝາກຂອງພະຍາດໄຂ້ຍຸງ, ການໃຊ້ artemisinin ຍັງຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຂອງ isoleucine ທີ່ກິນໂດຍ Plasmodium, ດັ່ງນັ້ນການຍັບຍັ້ງການສັງເຄາະທາດໂປຼຕີນໃນ Plasmodium.
ນອກຈາກນັ້ນ, ຜົນກະທົບຕ້ານໄຂ້ຍຸງຂອງ artemisinin ຍັງກ່ຽວຂ້ອງກັບຄວາມກົດດັນຂອງອົກຊີ, ແລະຄວາມດັນອົກຊີສູງຈະຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງ artemisinin ໃນ P. falciparum cultured in vitro.ການທຳລາຍແມ່ກາຝາກຂອງໄຂ້ຍຸງດ້ວຍຢາ artemisinin ແບ່ງອອກເປັນ 2 ຊະນິດ, ອັນໜຶ່ງແມ່ນທຳລາຍແມ່ກາຝາກຂອງພະຍາດໄຂ້ຍຸງໂດຍກົງ;ອີກອັນໜຶ່ງແມ່ນການທຳລາຍເມັດເລືອດແດງຂອງແມ່ກາຝາກມາເລເລຍ, ເຊິ່ງນຳໄປສູ່ການຕາຍຂອງແມ່ກາຝາກມາລາເລຍ.ຜົນກະທົບຕ້ານໄຂ້ຍຸງຂອງ artemisinin ມີຜົນກະທົບຂ້າໂດຍກົງຕໍ່ໄລຍະ erythrocyte ຂອງ Plasmodium.ບໍ່ມີຜົນກະທົບທີ່ສໍາຄັນຕໍ່ໄລຍະກ່ອນແລະພິເສດຂອງ erythrocytic.ບໍ່ເຫມືອນກັບຢາຕ້ານໄຂ້ຍຸງອື່ນໆ, ກົນໄກການຕ້ານໄຂ້ຍຸງຂອງ artemisinin ຕົ້ນຕໍແມ່ນອີງໃສ່ peroxyl ໃນໂຄງສ້າງໂມເລກຸນຂອງ artemisinin.ການປະກົດຕົວຂອງກຸ່ມ peroxyl ມີບົດບາດຕັດສິນໃນກິດຈະກໍາຕ້ານໄຂ້ຍຸງຂອງ artemisinin.ຖ້າບໍ່ມີກຸ່ມ peroxide, artemisinin ຈະສູນເສຍກິດຈະກໍາຕ້ານໄຂ້ຍຸງຂອງມັນ.ດັ່ງນັ້ນ, ມັນສາມາດເວົ້າໄດ້ວ່າກົນໄກການຕ້ານໄຂ້ຍຸງຂອງ artemisinin ມີຄວາມກ່ຽວຂ້ອງຢ່າງໃກ້ຊິດກັບປະຕິກິລິຍາການທໍາລາຍຂອງກຸ່ມ peroxyl.ນອກ ເໜືອ ໄປຈາກການຂ້າແມ່ກາຝາກຂອງພະຍາດໄຂ້ຍຸງໄດ້ດີ, artemisinin ຍັງມີຜົນກະທົບ inhibitory ທີ່ແນ່ນອນຕໍ່ແມ່ກາຝາກອື່ນໆ.
2. Anti-tumor effect Artemisinin ມີຜົນຢັບຢັ້ງການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງຈຸລັງເນື້ອງອກຕ່າງໆເຊັ່ນ: ເຊລມະເຮັງຕັບ, ເຊລມະເຮັງເຕົ້ານົມ ແລະເຊລມະເຮັງປາກມົດລູກ.ການສຶກສາຈໍານວນຫນຶ່ງໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ artemisinin ມີກົນໄກດຽວກັນຂອງການປະຕິບັດຕ້ານໄຂ້ຍຸງແລະຕ້ານມະເຮັງ, ຄື, ຕ້ານໄຂ້ຍຸງແລະຕ້ານມະເຮັງໂດຍສານຕ້ານອະນຸມູນອິດສະລະທີ່ສ້າງຂຶ້ນໂດຍການແຕກແຍກຂົວ peroxy ໃນໂຄງສ້າງໂມເລກຸນຂອງ artemisinin.ແລະອະນຸພັນ artemisinin ດຽວກັນແມ່ນເລືອກສໍາລັບການຍັບຍັ້ງຂອງປະເພດຕ່າງໆຂອງຈຸລັງ tumor.ການປະຕິບັດຂອງ artemisinin ໃນຈຸລັງ tumor ແມ່ນອີງໃສ່ການກະຕຸ້ນຂອງ apoptosis ຂອງເຊນເພື່ອສໍາເລັດການຂ້າຈຸລັງ tumor.ໃນຜົນກະທົບຕ້ານໄຂ້ຍຸງດຽວກັນ, dihydroartemisinin ຍັບຍັ້ງການກະຕຸ້ນຂອງປັດໃຈກະຕຸ້ນ hypoxia ໂດຍການເພີ່ມກຸ່ມອົກຊີເຈນທີ່ມີປະຕິກິລິຍາ.ສໍາລັບຕົວຢ່າງ, ຫຼັງຈາກການປະຕິບັດກ່ຽວກັບເຍື່ອຂອງຈຸລັງ leukemia, artemisinin ສາມາດເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງທາດການຊຽມ intracellular ໂດຍການປ່ຽນແປງ permeability ຂອງເຍື່ອຈຸລັງຂອງມັນ, ເຊິ່ງບໍ່ພຽງແຕ່ກະຕຸ້ນ calpain ໃນຈຸລັງ leukemia, ແຕ່ຍັງສົ່ງເສີມການປ່ອຍສານ apoptotic.ເລັ່ງຂະບວນການຂອງ apoptosis.
3. ຜົນກະທົບ Immunomodulatory Artemisinin ມີຜົນກະທົບລະບຽບການກ່ຽວກັບລະບົບພູມຕ້ານທານ.ພາຍໃຕ້ເງື່ອນໄຂທີ່ປະລິມານຂອງ artemisinin ແລະອະນຸພັນຂອງມັນບໍ່ເຮັດໃຫ້ເກີດ cytotoxicity, artemisinin ສາມາດຍັບຍັ້ງ T lymphocyte mitogen ໄດ້ດີ, ແລະດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງສາມາດກະຕຸ້ນການເພີ່ມຂື້ນຂອງ lymphocytes spleen ໃນຫນູ.Artesunate ສາມາດເພີ່ມກິດຈະກໍາເສີມທັງຫມົດຂອງເຊລັມຫນູໂດຍການເພີ່ມປະສິດທິພາບຂອງພູມຕ້ານທານທີ່ບໍ່ສະເພາະ.Dihydroartemisinin ໂດຍກົງສາມາດຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຕົວຂອງ B lymphocytes ແລະຫຼຸດຜ່ອນຄວາມລັບຂອງ autoantibodies ໂດຍ B lymphocytes, ດັ່ງນັ້ນການຍັບຍັ້ງການຕອບສະຫນອງຂອງພູມຕ້ານທານ humoral.
4. Antifungal action ການປະຕິບັດ antifungal ຂອງ artemisinin ແມ່ນສະທ້ອນໃຫ້ເຫັນໃນ inhibition ຂອງເຊື້ອເຫັດ.ຜົງ Artemisinin slag ແລະຕົ້ມມີຜົນກະທົບ inhibitory ທີ່ເຂັ້ມແຂງກ່ຽວກັບ Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, ພະຍາດຄໍຕີບແລະ catarrhalis, ແລະຍັງມີຜົນກະທົບບາງຢ່າງກ່ຽວກັບ Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis ແລະ Staphylococcus aureus.ການຍັບຍັ້ງ.
5. Anti-Pneumocystis carinii pneumonia effect Artemisinin ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນທໍາລາຍໂຄງສ້າງຂອງລະບົບເຍື່ອ Pneumocystis carinii, ເຊິ່ງກໍ່ໃຫ້ເກີດ vacuoles ໃນ cytoplasm ແລະຊຸດຂອງ sporozoite trophozoites, mitochondria ໃຄ່ບວມ, rupture ເຍື່ອນິວເຄລຍ, ການໃຄ່ບວມຂອງບັນຫາ endoplastic assolum, restruction ascaptic. ການປ່ຽນແປງໂຄງສ້າງ ultrastructural.
6. ຕ້ານການຖືພາຢາ Artemisinin ມີຄວາມເປັນພິດເລືອກສູງຕໍ່ embryos.ປະລິມານທີ່ຕໍ່າກວ່າສາມາດເຮັດໃຫ້ embryos ຕາຍແລະເຮັດໃຫ້ເກີດການຫຼຸລູກ.ມັນອາດຈະຖືກພັດທະນາເປັນຢາເອົາລູກອອກ.
7. Anti-Schistosomiasis ກຸ່ມທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຕ້ານ schistosomiasis ແມ່ນຂົວ peroxy, ແລະກົນໄກການຢາຂອງມັນແມ່ນຜົນກະທົບຕໍ່ metabolism ້ໍາຕານຂອງແມ່ທ້ອງ.
8. ຜົນກະທົບຂອງ cardiovascular Artemisinin ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍສາມາດປ້ອງກັນ arrhythmia ທີ່ເກີດຈາກການ ligation ຂອງ coronary artery, ຊຶ່ງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍສາມາດຊັກຊ້າການເລີ່ມຕົ້ນຂອງ arrhythmia ທີ່ເກີດຈາກ calcium chloride ແລະ chloroform, ແລະຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ ventricular fibrillation.
9. Anti-fibrosis ມັນກ່ຽວຂ້ອງກັບການຍັບຍັ້ງການແຜ່ຂະຫຍາຍຂອງ fibroblast, ຫຼຸດຜ່ອນການສັງເຄາະ collagen, ແລະຕ້ານການທໍາລາຍ collagen induced histamine.
10. ຜົນກະທົບອື່ນໆ Dihydroartemisinin ມີຜົນກະທົບ inhibitory ທີ່ສໍາຄັນກ່ຽວກັບ Leishmania donovani ແລະກ່ຽວຂ້ອງກັບປະລິມານຢາ.ສານສະກັດຈາກ Artemisia annua ຍັງຂ້າ Trichomonas vaginalis ແລະ lysate amoeba trophozoites.