Anju Goel, MD, MPH, yra sertifikuotas gydytojas, kurio specializacija yra visuomenės sveikata, infekcinės ligos, diabetas ir sveikatos politika.
Penicilinas yra antibiotikas, vartojamas tam tikrų tipų bakterinėms infekcijoms gydyti. Dažnas šalutinis poveikis yra viduriavimas ir skrandžio sutrikimas, o kai kuriems žmonėms gali pasireikšti alerginė reakcija į peniciliną – poveikis svyruoja nuo lengvo iki sunkaus.
Penicilinas gali būti vartojamas per burną arba švirkščiamas į veną (IV, į veną) arba į raumenis (IM, į didelį raumenį). Yra įvairių rūšių penicilinų, kurių veikimo mechanizmai skiriasi.
Visos penicilino formos, bent jau iš dalies, gaunamos iš grybelio, vadinamoPenicilliumchrizogenas.
Škotijos mokslininkas Aleksandras Flemingas atrado peniciliną 1929 m., kai suprato, kad bakterijų kultūros, atsitiktinai užterštos pelėsių sultimis, sunaikinamos nuo grybelio. Tik 1941 m. mokslininkams pavyko sėkmingai išskirti, išvalyti ir išbandyti šį vaistą. pacientas, įvedęs antibiotikų erą.
Iki septintojo dešimtmečio mokslininkai sugebėjo sukurti pirmąjį pusiau sintetinį penicilino vaistą, galintį gydyti platesnį spektrą bakterinių infekcijų. Maždaug tuo pačiu metu jie pradėjo atpažinti atsparumo penicilinui grėsmę, kai ėmė atsirasti antibiotikams atsparių mutantų padermių. ir išplito visoje populiacijoje.
Šiandien vis daugiau bakterinių infekcijų yra visiškai arba iš dalies atsparios originaliems penicilino vaistams, įskaitant Neisseria gonorrhoeae (gonorėją) ir meticilinui atsparų Staphylococcus aureus (MRSA).
Streptococcus pneumoniae, tam tikros rūšies bakterinė pneumonija, taip pat kai kurios Clostridium ir Listeria rūšys taip pat vis mažiau reaguoja į šiuos antibiotikus.
Žinoma, kad per didelis antibiotikų naudojimas siekiant skatinti gyvulių augimą padidina vaistams atsparių bakterijų, įskaitant superbakterijas, riziką visoje maisto grandinėje.Dėl šio didėjančio pasaulinio susirūpinimo Jungtinės Valstijos 2017 m. uždraudė naudoti antibiotikus gyvūnų augimui skatinti.
Penicilinaipriklauso didesnei vaistų, vadinamų beta laktaminiais antibiotikais, šeimai.Šie vaistai turi panašią molekulinę struktūrą, susidedančią iš keturių atomų žiedo, vadinamo beta laktamais.Kiekvienas penicilino tipas turi papildomų šoninių grandinių, kurios lemia jo aktyvumą.
Penicilinas veikia jungdamasis prie bakterijų sienelės molekulių, vadinamų peptidoglikanu. Kai bakterijos dalijasi, penicilinas neleidžia normaliai pertvarkyti baltymus ląstelės sienelėje, todėl bakterijų ląstelės plyšta ir greitai miršta.
Natūralūs penicilinai yra tie, kurie išgauti tiesiogiai iš P. chrysogenum grybelio. Yra du natūralūs penicilinai.
Pusiau sintetinis penicilinas gaminamas laboratorijoje ir yra panašus į cheminę medžiagą, randamą P. chrysogenum. Yra keturios pusiau sintetinių penicilinų klasės, įskaitant dažniausiai naudojamus antibiotikus, tokius kaip amoksicilinas ir ampicilinas.
Kiekvienas iš šių tipų turi šiek tiek skirtingą molekulinę struktūrą ir gali būti vartojamas kitaip nei kitų tipų.
Kai kurie penicilinai neturi tiesioginio antibakterinio poveikio. Jie naudojami kombinuotoje terapijoje, siekiant padėti įveikti atsparumą penicilinui. Pavyzdžiui, klavulano rūgštis blokuoja antibiotikams atsparių bakterijų (beta laktamazės) išskiriamą fermentą, kuris slopina beta laktaminių antibiotikų aktyvumą.
Penicilinai naudojami bakterinėms infekcijoms gydyti – jie negydo virusinių, grybelinių ar parazitinių infekcijų. Šie vaistai dažniausiai yra veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas – bakterijų klasę, kurios ląstelių sienelių išorėje yra peptidoglikano. Gramneigiamoms bakterijoms , peptidoglikano sluoksnis yra palaidotas po lipidinių ląstelių sluoksniu, todėl vaistams sunkiau pasiekti molekulę.
Gramteigiamos bakterijos, kurias galima gydyti penicilinu, yra Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus ir Streptococcus.
Natūralūs penicilinai – penicilinas G ir penicilinas V – vis dar naudojami kai kurioms įprastoms ir nedažnoms bakterinėms infekcijoms gydyti.
Priešingai, pusiau sintetiniai antibiotikai, tokie kaip amoksicilinas – vienas iš dažniausiai šiandien naudojamų antibiotikų – yra naudojami įvairioms kvėpavimo takų, odos ir bakterinėms infekcijoms, tokioms kaip H. pylori, Laimo liga ir ūminis vidurinės ausies uždegimas, gydyti.
Netinkamas penicilino vartojimas yra įprastas, nors tokie vaistai kaip amoksicilinas ir ampicilinas yra dažnesni nei natūralūs.penicilinas.Netinkamas naudojimas apima intensyviosios terapijos pacientų, sergančių sepsiu arba naujagimių, sergančių ūminiu kvėpavimo sutrikimu, gydymą. Nė vienu atveju šie vaistai nenaudojami tokiems tikslams, tačiau paprastai jie laikomi būtinais, kai nėra kitų gydymo galimybių.
Penicilinas G kartais vartojamas ne pagal paskirtį, kad būtų galima gydyti protezuotų sąnarių infekcijas, Laimo ligą ir leptospirozę. Penicilinas V retkarčiais vartojamas ne pagal paskirtį Laimo ligai ir vidurinės ausies uždegimui gydyti arba infekcijų prevencijai žmonėms, kuriems persodinamos kamieninės ląstelės.
Tinkamai vartojamas penicilinas gali būti labai veiksmingas. Net ir tokiu atveju, kai kuriais atvejais vaistas nėra veiksmingas pašalinant infekciją. Šiuo atveju jautrumo antibiotikams tyrimas (taip pat vadinamas jautrumo antibiotikams tyrimu) gali būti naudojamas siekiant nustatyti, ar asmuo yra užsikrėtęs infekcija. reaguoja į peniciliną.
Bandymas pradedamas kultivuojant bakterijas, paimtas iš kūno skysčių tepinėlių, o vėliau bakterijas tiesiogiai veikiant įvairių tipų penicilinui laboratorijoje. Jautrumo antibiotikams tyrimas dažniausiai naudojamas pacientams, sergantiems bendruomenėje įgyta pneumonija, kurie serga sunkia liga arba kuriems yra didelė rizika susirgti. mirtis.
Penicilinas yra kontraindikuotinas, jei anksčiau buvote alergiškas bet kuriam penicilinų šeimos vaistui. Taip pat turėtumėte būti atsargūs, jei anksčiau buvo pasireiškusi sunki padidėjusio jautrumo vaistui reakcija, įskaitant anafilaksiją, Stivenso ir Džonsono sindromą (SJS) arba toksinę epidermio nekrozę. (TEN).
Jei anksčiau buvo alerginė reakcija į peniciliną G arba peniciliną V, galite (bet nebūtinai) būti alergiški pusiau sintetiniams penicilinams, tokiems kaip amoksicilinas ar ampicilinas.
Žmonės, alergiški penicilinui, turėtų atsargiai vartoti kitus beta laktaminius antibiotikus, nes kyla kryžminės alergijos rizika, nors rizika yra nedidelė. Tai apima cefalosporinų antibiotikus, tokius kaip Keflex (cefaleksinas), Maxipime (cefepimas), Rocefinas (ceftriaksonas), ir Suprax (cefiksimas).
Jei nerimaujate, kad galite būti alergiškas penicilinui, galite atlikti odos alergijos testą, kad pamatytumėte, ar nepasireiškė reakcija į nedidelį vaisto kiekį, padėtą po oda.
Peniciliną taip pat reikia vartoti labai atsargiai, jei sergate ūminiu inkstų (inkstų) nepakankamumu. Penicilinas daugiausia išsiskiria per inkstus, o sumažėjusi inkstų funkcija gali sukelti vaisto kaupimąsi iki toksiško lygio. Dėl to perdozavus penicilino gali atsirasti simptomų. susijaudinimas, sumišimas, koma, nenormalūs traukuliai ir, retais atvejais, koma.
Rekomenduojamos penicilino G ir penicilino V dozės gali skirtis priklausomai nuo ligos ir gydomo asmens amžiaus.
Priklausomai nuo recepto, dozė matuojama keliais skirtingais būdais. Suaugusiesiems vaistai paprastai matuojami vienetais arba miligramais (mg). Vaikams dozės gali būti skaičiuojamos miligramais kilogramui kūno svorio per dieną (mg/kg/). per dieną) arba vienetais kilogramui kūno svorio per dieną (vnt./kg/d.).
Jei sergate inkstų liga, gali tekti sumažinti penicilino dozę, kad išvengtumėte toksinio vaisto poveikio. Kai kreatinino klirensas (inkstų funkcijos matas) nukrenta žemiau 10 mililitrų per minutę (ml/min), paprastai rekomenduojama sumažinti dozę.
Kita vertus, jei jums atliekama hemodializė, jums gali prireikti didesnės dozės, nes hemodializė gali pagreitinti penicilino pašalinimą iš kraujo.
Penicilinas G tiekiamas kaip iš anksto sumaišytas tirpalas arba milteliai, skirti ištirpinti steriliame injekciniame vandenyje. Iš anksto sumaišytus tirpalus galima laikyti šaldytuve arba šaldiklyje, o miltelius galima saugiai laikyti kambario temperatūroje.
Penicilinas V tiekiamas kaip geriamoji tabletė arba kaip vyšnių skonio milteliai, sumaišyti su vandeniu. Abu yra saugūs laikyti kambario temperatūroje. Kai milteliai bus ištirpinti, juos reikia laikyti šaldytuve ir išmesti po 14 dienų.
Penicilinas V turi būti vartojamas nevalgius, kad būtų užtikrinta maksimali absorbcija. Jį reikia gerti bent vieną valandą prieš valgį arba dvi valandas po valgio.
Jei praleidote penicilino V dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Jei artėja kitos dozės vartojimo laikas, praleiskite dozę ir toliau vartokite kaip įprasta. Niekada nedvigubinkite dozės.
Visada vartokite peniciliną taip, kaip nurodyta ir padaryta. Nenustokite vien todėl, kad jaučiatės gerai. Turite baigti visą kursą, kad išnaikintumėte visus mikrobus. Nutraukus gydymą, gali daugintis nedidelis likusių bakterijų kiekis.
Dauguma penicilino šalutinių poveikių yra lengvi, trumpalaikiai ir praeina savaime negydant. Tačiau kartais šalutinis poveikis gali būti sunkus, netgi pavojingas gyvybei ir reikalauja skubios pagalbos.
Viena iš rimčiausių problemų, susijusių su penicilino vartojimu, yra potencialiai gyvybei pavojingos sisteminės alerginės reakcijos, vadinamos anafilaksija, rizika. Alerginės reakcijos tikram penicilinui pasireiškia maždaug 1–5 žmonėms iš 100 000.
Negydoma alerginė reakcija gali sukelti rimtą žalą. Tai gali sukelti šoką, komą, kvėpavimo ar širdies nepakankamumą ir net mirtį.
Kreipkitės skubios pagalbos, jei po penicilino dozės pavartojimo pasireiškia kai kurie ar visi alerginės reakcijos simptomai:
Retais atvejais penicilinas gali sukelti ūminį intersticinį nefritą – uždegiminę inkstų ligą, kurią dažniausiai sukelia nenormalus imuninis atsakas į vaistą. Simptomai yra pykinimas, bėrimas, karščiavimas, vangumas, sumažėjęs šlapimo kiekis, skysčių susilaikymas ir vėmimas. lengvi, tačiau kai kurie gali tapti sunkūs ir sukelti ūminį inkstų pažeidimą.
Kaip ir visi antibiotikai, penicilinas yra susijęs su padidėjusia C. difficile viduriavimo rizika. Tai sukelia bakterijos, kurios paprastai yra žarnyne, sunaikinamos antibiotikais, todėl C. difficile bakterijos gali daugintis. Dauguma atvejų yra lengvi ir lengvai gydomi. , tačiau žinoma, kad C. difficile retais atvejais sukelia sunkų žaibinį kolitą, toksinį megakoloną ir mirtį.
Paprastai penicilinas laikomas saugiu nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Trūksta įrodymų apie žmones, tačiau tyrimai su gyvūnais nerodo jokios žalos vaisiui pavojaus.
Jei esate nėščia, planuojate pastoti arba maitinate krūtimi, pasitarkite su savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėju, kad suprastumėte penicilino vartojimo naudą ir riziką.
Daugelis vaistų taip pat gali sąveikauti su penicilinu, dažniausiai konkuruodami dėl inkstų klirenso.Tai padidina penicilino koncentraciją kraujyje ir padidina šalutinio poveikio bei vaistų toksiškumo riziką.Kiti vaistai gali pagreitinti penicilino pasišalinimą iš organizmo ir sumažinti vaisto veiksmingumą.
Kad išvengtumėte sąveikos, visada praneškite savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėjui apie visus vaistus, kuriuos vartojate, nesvarbu, ar jie yra receptiniai, nereceptiniai, maistiniai, augaliniai ar pramoginiai.
Užsiprenumeruokite mūsų kasdienių sveikatos patarimų informacinį biuletenį ir kasdien gaukite patarimų, kurie padės jums gyventi sveikiau.
Lobanovska M, Pilla G. Penicilino atradimas ir atsparumas antibiotikams: pamokos ateičiai?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Atsparumas antibiotikams maisto grandinėje: besivystančios šalies perspektyva.pre-microbes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881
Paskelbimo laikas: 2022-03-25