[Преглед]
Artemisinin (QHS) е нов сесквитерпен лактон кој содржи перокси мост изолиран од кинескиот хербален лек Artemisia annua L. Артемисининот има уникатна структура, висока ефикасност и ниска токсичност.Има антитуморно, антитуморно, антибактериско, антималарично и имуно-зајакнувачко фармаколошки ефекти.Има посебни ефекти врз злоупотребата од типот на мозокот и малигната злоупотреба.Тоа е единствениот меѓународно признат лек против маларија во Кина.Тој стана идеален лек за третман на маларија препорачан од Светската здравствена организација.
[Физички и хемиски својства]
Артемисинин е безбоен игла кристал со точка на топење од 156 ~ 157 ° C. Лесно е растворлив во хлороформ, ацетон, етил ацетат и бензен.Растворлив е во етанол, етер, малку растворлив во ладен нафтен етер и речиси нерастворлив во вода.Поради својата посебна перокси група, тој е нестабилен за загревање и лесно се распаѓа под влијание на влажни, топли и редуцирачки материи.
[Фармаколошко дејство]
1. Антималарично дејство Артемизининот има посебни фармаколошки својства и има многу добар терапевтски ефект врз маларијата.Во антималаричното дејство на артемизининот, артемисининот предизвикува целосно распаѓање на структурата на црвот со мешање на мембрано-митохондријалната функција на паразитот на маларија.Главната анализа на овој процес е како што следува: перокси групата во молекуларната структура на артемизининот генерира слободни радикали со оксидација, а слободните радикали се врзуваат за протеинот од маларија, со што делуваат на мембранската структура на паразитските протозои, уништувајќи ја мембраната, нуклеарна мембрана и плазма мембрана.Митохондриите се отечени, а внатрешната и надворешната мембрана се одвоени, со што на крајот се уништува клеточната структура и функцијата на паразитот на маларија.Во овој процес се засегнати и хромозомите во јадрото на паразитот на маларија.Набљудувањата со оптичка и електронска микроскопија покажуваат дека артемисининот може директно да навлезе во структурата на мембраната на плазмодиумот, што може ефикасно да го блокира снабдувањето со хранливи материи на пулпата на црвените крвни зрнца домаќини зависни од плазмодиум, и на тој начин да се меша со мембранско-митохондријалната функција на плазмодиумот (наместо да ја наруши неговата метаболизмот на фолатите, на крајот доведува до целосен колапс на паразитот на маларија.Примената на артемисинин, исто така, во голема мера го намалува количеството на изолеуцин внесено од Плазмодиум, а со тоа ја инхибира синтезата на протеините во Плазмодиумот.
Дополнително, антималаричното дејство на артемизининот е исто така поврзано со притисокот на кислородот, а високиот кислороден притисок ќе ја намали ефективната концентрација на артемисинин на P. falciparum култивиран in vitro.Уништувањето на паразитот од маларија со артемисинин е поделено на два вида, едниот е директно да се уништи паразитот на маларија;другата е да се оштетат црвените крвни зрнца на паразитот од маларија, што доведува до смрт на паразитот од маларија.Антималаричното дејство на артемизининот има директно убиствено дејство на еритроцитната фаза на Плазмодиум.Нема значаен ефект врз пред- и екстра-еритроцитната фаза.За разлика од другите антималарици, антималаричниот механизам на артемизининот се потпира првенствено на пероксилот во молекуларната структура на артемизининот.Присуството на пероксилни групи игра одлучувачка улога во антималаричната активност на артемисининот.Ако не постои група на пероксид, артемисининот ќе ја изгуби својата антималарична активност.Затоа, може да се каже дека антималаричниот механизам на артемисинин е тесно поврзан со реакцијата на распаѓање на пероксилните групи.Покрај добриот убиствен ефект врз паразитите од маларија, артемисининот има и одредено инхибиторно дејство врз другите паразити.
2. Анти-туморски ефект Артемисининот има очигледни инхибиторни ефекти врз растот на различни туморски клетки како што се клетките на ракот на црниот дроб, клетките на ракот на дојката и клетките на ракот на грлото на матката.Голем број на студии покажаа дека артемизининот го има истиот механизам на дејство против маларија и антиканцерогени, имено, анти-маларија и антиканцерогени од слободните радикали генерирани од кршење на перокси мостот во молекуларната структура на артемизининот.И истиот дериват на артемисинин е селективен за инхибиција на различни типови на туморски клетки.Дејството на артемисининот врз клетките на туморот се потпира на индукција на клеточна апоптоза за да се заврши убивањето на клетките на туморот.Во истиот антималаричен ефект, дихидроартемизининот го инхибира активирањето на факторите кои предизвикуваат хипоксија со зголемување на реактивната кислородна група.На пример, откако делува на клеточната мембрана на клетките на леукемијата, артемисининот може да ја зголеми интрацелуларната концентрација на калциум со менување на пропустливоста на неговата клеточна мембрана, што не само што го активира калпаинот во клетките на леукемијата, туку и го промовира ослободувањето на апоптотични супстанции.Забрзување на процесот на апоптоза.
3. Имуномодулаторни ефекти Артемисининот има регулаторно дејство врз имунолошкиот систем.Под услов дозата на артемисинин и неговите деривати да не предизвикува цитотоксичност, артемизининот може добро да го инхибира митогенот на Т-лимфоцитите и на тој начин може да предизвика зголемување на лимфоцитите на слезината кај глувците.Артесунатот може да ја зголеми вкупната активност на комплементот на серумот на глувчето преку зајакнување на ефектот на неспецифичен имунитет.Дихидроартемизининот може директно да ја инхибира пролиферацијата на Б-лимфоцитите и да го намали лачењето на автоантитела од Б-лимфоцитите, а со тоа да го инхибира хуморалниот имунолошки одговор.
4. Антифунгално дејство Антифунгалното дејство на артемисининот се рефлектира во неговата инхибиција на габите.Прашокот и лушпата од артемизининската згура имаат силни инхибиторни ефекти врз Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, дифтерија и catarrhalis, а исто така имаат одредени ефекти врз Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis и Staphylococcus aureus.Инхибиција.
5. Ефект против пневмонија од Pneumocystis carinii Артемисининот главно ја уништува структурата на мембранскиот систем Pneumocystis carinii, предизвикувајќи вакуоли во цитоплазмата и пакетот трофозоити спорозоити, отекување на митохондриите, руптура на нуклеарната мембрана, отекување на реструктуираните и андокапуларни проблеми на цитоплазмата, ултраструктурни промени.
6. Ефект против бременост Лековите Артемисинин имаат висока селективна токсичност за ембрионите.Пониски дози може да предизвикаат умирање на ембриони и спонтан абортус.Може да се развие како лекови за абортус.
7. Анти-шистозомијаза Активната група против шистозомијаза е перокси мост, а нејзиниот медицински механизам е да влијае на метаболизмот на шеќерот на црвот.
8. Кардиоваскуларни ефекти Артемизининот може значително да спречи аритмија предизвикана од лигатура на коронарната артерија, што може значително да го одложи почетокот на аритмија предизвикана од калциум хлорид и хлороформ и значително да ја намали вентрикуларната фибрилација.
9. Анти-фиброза Тоа е поврзано со инхибиција на пролиферацијата на фибробластите, намалување на синтезата на колаген и разградување на колаген индуцирано од антихистамин.
10. Други ефекти Дихидроартемисининот има значаен инхибиторен ефект врз Leishmania donovani и е дозно поврзан.Екстрактот од Artemisia annua исто така ги убива Trichomonas vaginalis и ги лиза трофозоитите на амеба.
Време на објавување: 19 јули 2019 година