Пеницилин: употреба, несакани ефекти, дозирање, мерки на претпазливост

Anju Goel, MD, MPH, е лекар со овластен одбор, специјализиран за јавно здравје, заразни болести, дијабетес и здравствена политика.
Пеницилинот е антибиотик кој се користи за лекување на одредени видови на бактериски инфекции. Вообичаените несакани ефекти вклучуваат дијареа и стомачни тегоби, а некои луѓе може да имаат алергиска реакција на пеницилин - ефектите се движат од благи до тешки.
Пеницилинот може да се дава преку уста или да се инјектира интравенски (IV, во вена) или интрамускулно (IM, во голем мускул). И постојат различни видови на пеницилини со различни механизми на дејство.
Сите форми на пеницилин се добиени, барем делумно, од габа нареченаПеницилиумхризоген.
Шкотскиот научник Александар Флеминг открил пеницилин во 1929 година кога сфатил дека бактериските култури случајно загадени со „сок од мувла“ биле убиени од габата. Дури во 1941 година научниците успеале успешно да го изолираат, прочистат и тестираат лекот на нивниот прв пат. пациент, воведувајќи ја ерата на антибиотици.
До 1960-тите, научниците беа во можност да го развијат првиот полусинтетички лек за пеницилин, способен за лекување на поширок опсег на бактериски инфекции. Во исто време, тие почнаа да ја препознаваат заканата од отпорност на пеницилин, во која почнаа да се појавуваат мутантни соеви отпорни на антибиотикот. и се рашири низ населението.
Денес, зголемен број на бактериски инфекции се целосно или делумно отпорни на оригиналните лекови на пеницилин, вклучувајќи ги и Neisseria gonorrhoeae (гонореја) и Staphylococcus aureus отпорен на метицилин (MRSA).

Penicillin-V-Potassium

Streptococcus pneumoniae, еден вид бактериска пневмонија, како и некои видови на Clostridium и Listeria, исто така, стануваат се помалку одговорни на овие антибиотици.
Познато е дека прекумерната употреба на антибиотици за промовирање на растот на добитокот го зголемува ризикот од бактерии отпорни на лекови, вклучително и супербактерии, низ синџирот на исхрана. Поради оваа растечка глобална загриженост, Соединетите држави ја забранија употребата на антибиотици за промовирање на растот на животните во 2017 година.
       Пеницилиниприпаѓаат на поголема фамилија на лекови наречени бета-лактамски антибиотици. Овие лекови имаат слична молекуларна структура, која се состои од прстен од четири атоми наречени бета-лактами. Секој тип на пеницилин има дополнителни странични синџири кои ја одредуваат неговата активност.
Пеницилинот работи така што се врзува за молекулите на бактерискиот ѕид наречен пептидогликан. Кога бактериите се делат, пеницилинот ја спречува нормалната реорганизација на протеините во клеточниот ѕид, предизвикувајќи бактериските клетки да пукнат и брзо да умрат.
Природни пеницилини се оние кои се екстрахираат директно од габата P. chrysogenum. Постојат два природни пеницилини.
Полу-синтетички пеницилин се произведува во лабораторија и е сличен на хемикалијата пронајдена во P. chrysogenum. Постојат четири класи на полусинтетички пеницилини, вклучувајќи ги најчесто користените антибиотици како што се амоксицилин и ампицилин.
Секој од овие типови има малку поинаква молекуларна структура и може да се администрира поинаку од другите типови.
Некои пеницилини немаат директна антибактериска активност. Тие се користат во комбинирана терапија за да помогнат во надминување на отпорноста на пеницилин. На пример, клавуланската киселина го блокира ензимот што се лачи од бактерии отпорни на антибиотици (бета-лактамаза) што ја инхибира активноста на бета-лактамските антибиотици.
Пеницилините се користат за лекување на бактериски инфекции - тие не лекуваат вирусни, габични или паразитски инфекции. Овие лекови обично се ефикасни против грам-позитивни бактерии, класа на бактерии кои имаат пептидогликан на надворешната страна на нивните клеточни ѕидови. За грам-негативни бактерии , пептидогликанскиот слој е закопан под слој од липидни клетки, што го отежнува пристапот на лековите до молекулата.
Грам-позитивни бактерии кои може да се третираат со пеницилин вклучуваат Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus и Streptococcus.

Penicillin-nucleus-2D-balls
Природните пеницилини - пеницилин G и пеницилин V - сè уште се користат денес за третман на некои вообичаени и невообичаени бактериски инфекции.
Спротивно на тоа, полусинтетичките антибиотици како амоксицилин - еден од најчесто користените антибиотици денес - се користат за лекување на широк спектар на респираторни, кожни и бактериски инфекции како што се H. pylori, Лајмска болест и акутен отитис медиа.
Неназначената употреба на пеницилин е честа појава, иако лековите како амоксицилин и ампицилин се почести од природнитепеницилинУпотребата надвор од ознаката вклучува третман на пациенти на интензивна нега со сепса или новороденчиња со акутен респираторен дистрес. Во ниту еден случај, овие лекови се користат за такви цели, но тие генерално се сметаат за неопходни кога нема други опции за третман.
Пеницилин G понекогаш се користи без ознака за лекување на инфекции на протетски зглобови, Лајмска болест и лептоспироза. Пеницилин V понекогаш се користи без ознака за лекување на Лајмска болест и отитис медиа, или за спречување на инфекции кај луѓе кои примаат трансплантација на матични клетки.
Пеницилинот може да биде многу ефикасен кога се користи правилно. Дури и така, во некои случаи, лекот не е ефикасен во чистењето на инфекцијата. Во овој случај, тестот за чувствителност на антибиотици (исто така наречени тестови за чувствителност на антибиотици) може да се користи за да се утврди дали инфекцијата на лицето е реагира на пеницилин.
Тестот започнува со култивирање на бактерии земени од брисеви од телесни течности и потоа изложување на бактериите директно на различни видови на пеницилин во лабораторија. смрт.
Пеницилин е контраиндициран ако претходно сте биле алергични на кој било лек од семејството на пеницилини. Исто така, треба да бидете внимателни ако сте имале тешка реакција на преосетливост кон лекови во минатото, вклучувајќи анафилакса, Стивенс-Џонсон синдром (SJS) или токсична епидермална некроза (ДЕСЕТ).
Ако сте имале алергиска реакција на пеницилин Г или пеницилин V во минатото, може (но не нужно) да сте алергични на полусинтетички пеницилини како што се амоксицилин или ампицилин.
Луѓето кои се алергични на пеницилин треба да користат други бета-лактамски антибиотици со претпазливост поради ризикот од вкрстена реактивна алергија, иако ризикот е мал. Ова ги вклучува цефалоспоринските антибиотици како што се Кефлекс (цефалексин), Максипим (цефепим), Роцефин (цефтриаксон). и Супракс (цефиксим).
Ако сте загрижени дека можеби сте алергични на пеницилин, можете да направите тест за алергија на кожата за да видите дали имате реакција на малата количина на лекот ставена под вашата кожа.
Пеницилинот, исто така, треба да се користи со голема претпазливост ако имате акутна бубрежна инсуфициенција. Пеницилинот првенствено се излачува преку бубрезите, а намалената бубрежна функција може да доведе до акумулација на лекот до токсични нивоа. Последователно предозирање со пеницилин може да доведе до симптоми на агитација, конфузија, кома, абнормални конвулзии и, во ретки случаи, кома.
Препорачаните дози на пеницилин G и пеницилин V може да варираат во зависност од болеста и возраста на лицето што се лекува.
Во зависност од рецептот, дозата се мери на неколку различни начини. Кај возрасните, лековите обично се мерат во единици или милиграми (mg). Кај децата, дозите може да се пресметаат во милиграми по килограм телесна тежина на ден (mg/kg/ ден) или во единици по килограм телесна тежина на ден (единици/кг/ден).
Ако имате бубрежна болест, можеби ќе треба да ја намалите дозата на пеницилин за да спречите токсичност од лекот. Кога клиренсот на креатинин (мерка за функцијата на бубрезите) паѓа под 10 милилитри во минута (mL/min), обично се препорачува намалување на дозата.

flu-2
Од друга страна, ако сте на хемодијализа, можеби ќе ви треба поголема доза бидејќи хемодијализата може да го забрза отстранувањето на пеницилинот од крвта.
Пеницилин Г е достапен како претходно измешан раствор или како прашок за реконституција со стерилна вода за инјектирање. Премешаните раствори може да се чуваат во фрижидер или замрзнувач, додека формулациите во прав може безбедно да се чуваат на собна температура.
Пеницилин V е достапен како орална таблета или како прашок со вкус на цреша измешан со вода. И двете се безбедни за складирање на собна температура. Штом прашокот ќе се реконституира, треба да се чува во фрижидер и да се фрли по 14 дена.
Пеницилин V треба да се зема на празен стомак за да се обезбеди максимална апсорпција. Треба да се зема најмалку еден час пред или два часа по оброкот.
Ако пропуштите доза на пеницилин V, земете ја веднаш штом ќе се сетите.
Секогаш земајте пеницилин според упатствата и направените. Не престанувајте само затоа што се чувствувате добро. Треба да го завршите целиот курс за да ги искорените сите бактерии. Штом ќе се прекине третманот, мала количина на преостанати бактерии може да се размножи.
Повеќето несакани ефекти на пеницилинот се благи и минливи и поминуваат сами по себе без третман. Но, понекогаш несаканите ефекти може да бидат тешки, дури и опасни по живот и бараат итна нега.
Еден од најсериозните проблеми поврзани со употребата на пеницилин е ризикот од потенцијално опасна по живот системска алергиска реакција наречена анафилакса. Алергиските реакции на вистинскиот пеницилин влијаат на околу 1 до 5 луѓе од 100.000.
Алергиската реакција може да предизвика сериозна штета ако не се лекува. Може да предизвика шок, кома, респираторна или срцева слабост, па дури и смрт.
Побарајте итна помош ако почувствувате некои или сите симптоми на алергиска реакција по земањето доза на пеницилин:
Во ретки случаи, пеницилинот може да предизвика акутен интерстицијален нефритис, воспалителна бубрежна болест најчесто предизвикана од абнормален имунолошки одговор на лекот. Симптомите вклучуваат гадење, осип, треска, летаргија, намалена урина, задржување на течности и повраќање. Повеќето случаи се благи, но некои може да станат тешки и да доведат до акутна бубрежна повреда.
Како и сите антибиотици, пеницилинот е поврзан со зголемен ризик од C. difficile дијареа. Ова е предизвикано од бактериите кои се вообичаено присутни во цревата кои се уништуваат со антибиотици, со што се дозволува бактеријата C. difficile да се размножува. Повеќето случаи се благи и лесно се лекуваат , но познато е дека C. difficile предизвикува тежок фулминантен колитис, токсичен мегаколон и смрт во ретки случаи.
Пеницилинот генерално се смета за безбеден за време на бременост и доење. Недостигаат докази кај луѓето, но студиите на животни сугерираат дека нема ризик од оштетување на фетусот.
Ако сте бремени, планирате да забремените или доите, разговарајте со вашиот давател на здравствена заштита за целосно да ги разберете придобивките и ризиците од употребата на пеницилин.
Многу лекови, исто така, можат да стапат во интеракција со пеницилинот, обично со натпревар за ренален клиренс. Ова ги зголемува концентрациите на пеницилин во крвта и ризикот од несакани ефекти и токсичност на лекот. Другите лекови може да го забрзаат отстранувањето на пеницилинот од телото и да ја намалат ефикасноста на лекот.
За да избегнете интеракции, секогаш информирајте го вашиот давател на здравствена заштита за сите лекови што ги земате, без разлика дали се на рецепт, без рецепт, нутриционистички, билни или рекреативни.
Претплатете се на нашиот дневник билтен за совети за здравје и добивајте дневни совети кои ќе ви помогнат да го живеете својот најздрав живот.
Lobanovska M, Pilla G. Откривање на пеницилин и отпорност на антибиотици: лекции за иднината?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Отпорност на антибиотици во синџирот на исхрана: перспектива на земјата во развој. пред-микроби.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881


Време на објавување: Мар-25-2022