Effett kontra l-malarja ta 'artemisinin

[Ħarsa ġenerali]
Artemisinin (QHS) huwa sesquiterpene lactone ġdid li fih pont peroxy iżolat mill-mediċina tal-ħxejjex Ċiniża Artemisia annua L. Artemisinin għandha struttura unika, effiċjenza għolja u tossiċità baxxa.Għandu effetti farmakoloġiċi kontra t-tumur, kontra t-tumur, kontra l-batterja, kontra l-malarja u li jtejbu l-immunità.Għandu effetti speċjali fuq abbuż tat-tip tal-moħħ u abbuż malinn.Hija l-unika mediċina kontra l-malarja rikonoxxuta internazzjonalment fiċ-Ċina.Saret il-mediċina ideali għat-trattament tal-malarja rakkomandata mill-Organizzazzjoni Dinjija tas-Saħħa.
[Proprjetajiet fiżiċi u kimiċi]
Artemisinin huwa kristall tal-labra bla kulur b'punt ta 'tidwib ta' 156 ~ 157 ° C. Jinħall faċilment f'kloroform, aċetun, aċetat etiliku u benżin.Jinħall fl-etanol, etere, solubbli ftit fl-etere tal-pitrolju kiesaħ, u kważi ma jinħallx fl-ilma.Minħabba l-grupp ta 'perossidi speċjali tiegħu, huwa instabbli għas-sħana u huwa faċilment dekompost mill-influwenza ta' sustanzi mxarrbin, sħan u li jnaqqsu.
[Azzjoni farmakoloġika]
1. Effett kontra l-malarja Artemisinin għandu proprjetajiet farmakoloġiċi speċjali u għandu effett terapewtiku tajjeb ħafna fuq il-malarja.Fl-azzjoni kontra l-malarja ta 'artemisinin, artemisinin tikkawża diżintegrazzjoni sħiħa tal-istruttura tad-dudu billi tinterferixxi mal-funzjoni tal-membrana-mitokondrijali tal-parassita tal-malarja.L-analiżi ewlenija ta 'dan il-proċess hija kif ġej: il-grupp peroxy fl-istruttura molekulari ta' artemisinin jiġġenera radikali ħielsa permezz ta 'ossidazzjoni, u r-radikali ħielsa jorbtu mal-proteina tal-malarja, u b'hekk jaġixxu fuq l-istruttura tal-membrana tal-protozoa parassitiku, jeqirdu l-membrana, membrana nukleari u membrana tal-plażma.Il-mitokondrija huma minfuħin u l-membrani ta 'ġewwa u ta' barra jinqalgħu, eventwalment jeqirdu l-istruttura ċellulari u l-funzjoni tal-parassita tal-malarja.F'dan il-proċess, il-kromożomi fin-nukleu tal-parassita tal-malarja huma affettwati wkoll.Osservazzjonijiet tal-mikroskopija ottika u elettronika juru li l-artemisinin jista 'jidħol direttament fl-istruttura tal-membrana ta' Plasmodium, li jista 'effettivament jimblokka l-provvista tan-nutrijenti tal-polpa taċ-ċelluli ħomor tad-demm ospitanti dipendenti fuq Plasmodium, u b'hekk tinterferixxi mal-funzjoni tal-membrana-mitokondrijali ta' Plasmodium ( Pjuttost milli tfixkel tagħha metaboliżmu tal-folate, eventwalment iwassal għall-kollass sħiħ tal-parassita tal-malarja.L-applikazzjoni ta 'artemisinin tnaqqas ukoll ħafna l-ammont ta' isoleucine inġerit minn Plasmodium, u b'hekk jinibixxi s-sintesi ta 'proteini fil-Plasmodium.
Barra minn hekk, l-effett kontra l-malarja ta 'artemisinin huwa wkoll relatat mal-pressjoni ta' ossiġnu, u pressjoni għolja ta 'ossiġnu se tnaqqas il-konċentrazzjoni effettiva ta' artemisinin fuq P. falciparum ikkultivat in vitro.Il-qerda tal-parassita tal-malarja mill-artemisinin hija maqsuma f'żewġ tipi, wieħed huwa li jeqred direttament il-parassita tal-malarja;l-oħra hija li tagħmel ħsara liċ-ċelluli ħomor tad-demm tal-parassita tal-malarja, li twassal għall-mewt tal-parassita tal-malarja.L-effett kontra l-malarja ta 'artemisinin għandu effett dirett ta' qtil fuq il-fażi ta 'eritroċiti ta' Plasmodium.M'hemm l-ebda effett sinifikanti fuq il-fażijiet pre- u extra-eritroċitiċi.B'differenza għal antimalarials oħra, il-mekkaniżmu kontra l-malarja ta 'artemisinin jiddependi primarjament fuq peroxyl fl-istruttura molekulari ta' artemisinin.Il-preżenza ta 'gruppi peroxyl għandha rwol deċiżiv fl-attività kontra l-malarja ta' artemisinin.Jekk ma jkun hemm l-ebda grupp ta 'perossidu, l-artemisinin jitlef l-attività antimalarja tiegħu.Għalhekk, jista 'jingħad li l-mekkaniżmu kontra l-malarja ta' artemisinin huwa relatat mill-qrib mar-reazzjoni ta 'dekompożizzjoni ta' gruppi peroxyl.Minbarra l-effett tajjeb tal-qtil tiegħu fuq il-parassiti tal-malarja, l-artemisinin għandu wkoll ċertu effett inibitorju fuq parassiti oħra.
2. Effett kontra t-tumur Artemisinin għandu effetti inibitorji ovvji fuq it-tkabbir ta 'diversi ċelluli tat-tumur bħal ċelluli tal-kanċer tal-fwied, ċelluli tal-kanċer tas-sider u ċelluli tal-kanċer ċervikali.Numru ta 'studji wrew li l-artemisinin għandu l-istess mekkaniżmu ta' azzjoni kontra l-malarja u kontra l-kanċer, jiġifieri, kontra l-malarja u kontra l-kanċer minn radikali ħielsa ġenerati minn waqfiet tal-pont peroxy fl-istruttura molekulari ta 'artemisinin.U l-istess derivattiv ta 'artemisinin huwa selettiv għall-inibizzjoni ta' tipi differenti ta 'ċelluli tat-tumur.L-azzjoni tal-artemisinin fuq iċ-ċelloli tat-tumur tiddependi fuq l-induzzjoni tal-apoptożi taċ-ċelluli biex tlesti l-qtil taċ-ċelloli tat-tumur.Fl-istess effett kontra l-malarja, dihydroartemisinin jinibixxi l-attivazzjoni ta 'fatturi li jinduċu l-ipoksja billi jżid il-grupp ta' ossiġnu reattiv.Pereżempju, wara li jaġixxi fuq il-membrana taċ-ċelluli taċ-ċelloli tal-lewkimja, l-artemisinin jista 'jżid il-konċentrazzjoni tal-kalċju intraċellulari billi jibdel il-permeabilità tal-membrana taċ-ċelluli tiegħu, li mhux biss jattiva calpain fiċ-ċelloli tal-lewkimja, iżda jippromwovi wkoll ir-rilaxx ta' sustanzi apoptotiċi.Tħaffef il-proċess ta 'apoptożi.
3. Effetti immunomodulatorji Artemisinin għandu effett regolatorju fuq is-sistema immuni.Taħt il-kundizzjoni li d-dożaġġ ta 'artemisinin u d-derivattivi tiegħu ma jikkawżax ċitotossiċità, artemisinin jista' jinibixxi l-mitoġenu tal-limfoċiti T sew, u għalhekk jista 'jinduċi ż-żieda ta' limfoċiti tal-milsa fil-ġrieden.Artesunate jista 'jżid l-attività komplementari totali tas-serum tal-ġrieden billi jsaħħaħ l-effett ta' immunità mhux speċifika.Dihydroartemisinin jista 'jinibixxi direttament il-proliferazzjoni ta' limfoċiti B u jnaqqas is-sekrezzjoni ta 'awtoantikorpi minn limfoċiti B, u b'hekk jinibixxi r-rispons immuni umorali.
4. Azzjoni antifungali L-azzjoni antifungali ta 'artemisinin hija riflessa fl-inibizzjoni tagħha ta' fungi.Trab u decoction tal-gagazza ta 'artemisinin għandhom effetti inibitorji qawwija fuq Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difterite u catarrhalis, u għandhom ukoll ċerti effetti fuq Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis u Staphylococcus aureus.Inibizzjoni.
5. Effett ta 'pnewmonja kontra l-Pneumocystis carinii Artemisinin prinċipalment jeqred l-istruttura tas-sistema tal-membrana Pneumocystis carinii, u jikkawża vakuoli fiċ-ċitoplasma u l-pakkett ta' trofożoiti sporozoite, nefħa tal-mitokondrija, qsim tal-membrana nukleari, nefħa ta 'problemi bħal desoluzzjoni ta' reticulum endoplasmic discapsular bidliet ultrastrutturali.
6. Effett kontra t-tqala Id-drogi Artemisinin għandhom tossiċità selettiva għolja għall-embrijuni.Dożi aktar baxxi jistgħu jikkawżaw embrijuni li jmutu u jikkawżaw korriment.Jista' jiġi żviluppat bħala mediċini għall-abort.
7. Anti-Schistosomiasis Il-grupp attiv ta 'anti-schistosomiasis huwa pont peroxy, u l-mekkaniżmu mediċinali tiegħu huwa li jaffettwa l-metaboliżmu taz-zokkor tad-dudu.
8. Effetti kardjovaskulari Artemisinin jista 'jipprevjeni b'mod sinifikanti l-arritmija kkawżata minn ligazzjoni tal-arterja koronarja, li tista' tittardja b'mod sinifikanti l-bidu tal-arritmja kkawżata mill-klorur tal-kalċju u l-kloroform, u tnaqqas b'mod sinifikanti l-fibrillazzjoni ventrikulari.
9. Kontra l-fibrożi Hija relatata mal-inibizzjoni tal-proliferazzjoni tal-fibroblasti, it-tnaqqis tas-sintesi tal-kollaġen, u d-dekompożizzjoni tal-kollaġen indotta minn anti-istamina.
10. Effetti oħra Dihydroartemisinin għandu effett inibitorju sinifikanti fuq Leishmania donovani u huwa relatat mad-doża.L-estratt ta 'Artemisia annua joqtol ukoll it-trofozoiti ta' Trichomonas vaginalis u lysate amoeba.