Bursztynian sodu chloramfenikolujest białym lub żółtawo-białym higroskopijnym proszkiem.1,4 g substancji monograficznej odpowiada w przybliżeniu 1 g chloramfenikolu.
Ostrożność
Chtoramfenikot jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością lub reakcją toksyczną na lek w wywiadzie.Nigdy nie należy podawać go ogólnoustrojowo w przypadku drobnych infekcji lub w celach profilaktycznych.Należy unikać jednoczesnego podawania chtoramfenikotu z innymi lekami hamującymi czynność czynności szpiku kostnego.Zmniejszone zamknięcia powinny być podawane pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby.Chloramfemkol może zakłócać rozwój odporności i nie należy go podawać podczas czynnej immunizacji.
Interakcje
Chloramfenikol ulega dezaktywacji w wątrobie i dlatego może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez wątrobowe enzymy mikrosomalne.Na przykład, chloramfenikol nasila działanie antykoagulantów kumarmu, takich jak dikumarol i warfaryna sodowa, niektórych leków hipoglikemizujących, takich jak chlorpropamid i tolbutamid, oraz leków przeciwepieptycznych, takich jak fenytoina, i może zmniejszać metabolizm kuktofosfamufu do jego aktywnej postaci.Odwrotnie, metabolizm chloramfemkolu może być zwiększany przez modulatory enzymów wątrobowych, takie jak fenobarbiton lub nfampicyna.W przypadku paracetamolu i fenytoiny zgłoszono sprzeczne wyniki.Chloramfenikol może zmniejszać działanie żelaza i witaminy Bi2 u pacjentów z niedokrwistością oraz osłabiać działanie doustnych środków antykoncepcyjnych.
Działanie przeciwdrobnoustrojowe
Chloramfe.nicol jest bakteriostatycznym antybiotykiem o szerokim spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, a także niektórym innym organizmom.
Zastosowania i administracja
V Podatność chloranfenikolu na wywołanie niekorzystnych skutków zagrażających życiu, w szczególności aplazji szpiku kostnego.poważnie ograniczył jego przydatność kliniczną, chociaż nadal jest szeroko stosowany w niektórych krajach.Nigdy nie powinno się go podawać ogólnoustrojowo, ponieważ podczas leczenia zwykle zaleca się drobne infekcje i regularne badania morfologii krwi.Cefalosporyny trzeciej generacji są obecnie preferowane w wielu dawnych wskazaniach chloramfeniklo.W związku z tym istnieje niewiele jednoznacznych wskazań do stosowania chloramfenikolu.Jest stosowany w ciężkich zakażeniach tyfusowych i innych zakażeniach salmonellą, chociaż nie eliminuje stanu zarabiającego.Chloramfenikol jest alternatywą dla cefalosporyn trzeciej generacji w leczeniu bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, zarówno epirycznie, jak i przeciwko drobnoustrojom wrażliwym, takim jak Haemophtlus tnfluenzae.Jest stosowany w leczeniu ciężkich infekcji beztlenowych, szczególnie w ropniach mózgu oraz w infekcjach poniżej przepony, w których często bierze udział Bacteroides fragitis;jednak zwykle preferowane są inne leki.Chociaż tetracykliny pozostają lekiem z wyboru w infekcjach riketsjowych, takich jak tyfus plamisty i gorączka doniczkowa, chforamfenikol jest również stosowany jako alternatywa tam, gdzie tetracykliny nie mogą być podawane.
Inne zakażenia bakteryjne, w których chloramfenikol może być stosowany jako alternatywa dla innych leków, obejmują wąglik, ciężkie zakażenia ogólnoustrojowe Campylobacter fetus, erlichioza, ciężkie zapalenie żołądka i jelit, zgorzel gazowy, ziarniniak pachwinowy, ciężkie zakażenia Haemophitus influenzae inne niż zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (np. zapalenie nagłośni), listerioza, ciężka metioidoza, dżuma (zwłaszcza w przypadku rozwoju zapalenia opon mózgowych), papuzica, tularemia (szczególnie w przypadku podejrzenia zapalenia opon mózgowych) i choroba Whipple'a.Aby uzyskać szczegółowe informacje na temat tych infekcji i ich leczenia..
Chioramfenikol jest szeroko stosowany w miejscowym leczeniu ucha, a zwłaszcza oczu, pomimo faktu, że wiele z nich jest łagodnych i samoograniczających się.Jest również stosowany miejscowo w leczeniu infekcji skórnych.Dawki są wyrażone jako zasada chloramfenikolu i są podobne, niezależnie od tego, czy podaje się je doustnie, czy dożylnie.U dorosłych i dzieci zwykle stosowana dawka to 50 mg na kg masy ciała na dobę w dawkach podzielonych co 6 godzin;Do 100 mg na kg na dobę można podawać zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych lub ciężkie zakażenia wywołane przez umiarkowanie oporne organizmy, chociaż te większe dawki należy jak najszybciej zmniejszyć.Aby zminimalizować ryzyko nawrotu, zaleca się kontynuację leczenia po powrocie temperatury pacjenta do normy przez kolejne 4 dni w przypadku chorób nerki i przez 8 do 10 dni w dźwigni duru brzusznego.
Tam, gdzie nie ma alternatywy dla stosowania chloramfenikolu, wcześniaków i rybitw, noworodkom można podawać dawki dobowe 25 mg na kg masy ciała, a niemowlętom urodzonym o czasie w wieku powyżej 2 tygodni można podawać do 50 mg. na kg na dobę, m 4 dawki podzielone: Aby uniknąć toksyczności, niezbędne jest zatrzymanie stężenia w osoczu.
U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek może zajść konieczność odwrócenia dawki chloramfenikolu z powodu zmniejszenia cymelabolizmu lub wydalania.
W leczeniu chorób oczu chloramfenikol stosuje się zwykle w postaci 0,5% roztworu lub 1% maści.
Niekorzystne skutki
Chloramfemkol może powodować poważne, a czasami śmiertelne skutki uboczne.Uważa się, że część jego toksyczności jest spowodowana wpływem na syntezę białek mitochondrialnych.Najbardziej dotkliwym działaniem niepożądanym chloramfemkolu jest obniżenie szpiku kostnego, które może przybierać 2 różne formy.Pierwszym z nich jest dość powszechna, zależna od dawki, odwracalna depresja, występująca zwykle, gdy stężenie chloramfenikolu w osoczu przekracza 25 μg/ml i charakteryzuje się zmianami morfologicznymi w szpiku kostnym, obniżonym wykorzystaniem żelaza, niedokrwistością retikulocytopenią, leukopenią i małopłytkowością.Efekt ten może być spowodowany zahamowaniem syntezy białek w mitochomarii komórek szpiku kostnego. Reakcje nadwrażliwości z wysypką, gorączką i obrzękiem naczynioruchowym mogą wystąpić, zwłaszcza po zastosowaniu miejscowym;wystąpiła anafilaksja, ale jest rzadka, mogą również wystąpić reakcje podobne do Janscha-Herxheimera.Objawy żołądkowo-jelitowe, w tym nudności, wymioty i biegunka, mogą wystąpić po podaniu doustnym.Zaburzenia flory jamy ustnej i jelit mogą powodować zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka i podrażnienie odbytu. Pacjenci mogą odczuwać intensywnie gorzki smak po szybkim dożylnym podaniu bursztynianu sodu chloramfenikot.
Przedawkowanie
Stwierdzono, że hemoperfuzja z węglem drzewnym okazała się znacznie lepsza niż transfuzja wymienna w usuwaniu chloramfenikolu z krwi, chociaż nie zapobiegła śmierci 7-tygodniowego dziecka z zespołem szarego dziecka po błędzie krzyżowym.
Czas przechowywania:
Trzy lata