Anju Goel, MD, MPH, jest certyfikowanym lekarzem specjalizującym się w zdrowiu publicznym, chorobach zakaźnych, cukrzycy i polityce zdrowotnej.
Penicylina jest antybiotykiem stosowanym w leczeniu niektórych rodzajów infekcji bakteryjnych. Częste działania niepożądane to biegunka i rozstrój żołądka, a niektóre osoby mogą mieć reakcję alergiczną na penicylinę — efekty mogą być od łagodnego do ciężkiego.
Penicylinę można podawać doustnie lub wstrzykiwać dożylnie (IV, do żyły) lub domięśniowo (IM, w duży mięsień). Istnieją różne rodzaje penicylin o różnych mechanizmach działania.
Wszystkie formy penicyliny pochodzą, przynajmniej częściowo, z grzyba zwanegoPenicilliumchrysogenum.
Szkocki naukowiec Alexander Fleming odkrył penicylinę w 1929 roku, kiedy zdał sobie sprawę, że kultury bakterii przypadkowo skażone „sokiem pleśniowym” były zabijane przez grzyby. Dopiero w 1941 roku naukowcy byli w stanie z powodzeniem wyizolować, oczyścić i przetestować lek na swoim pierwszym pacjenta, zapoczątkowując erę antybiotyków.
W latach sześćdziesiątych naukowcy byli w stanie opracować pierwszy półsyntetyczny lek na penicylinę, zdolny do leczenia szerszego zakresu infekcji bakteryjnych. Mniej więcej w tym samym czasie zaczęli dostrzegać zagrożenie opornością na penicylinę, w której zaczęły pojawiać się zmutowane szczepy oporne na antybiotyk i rozprzestrzenił się w całej populacji.
Obecnie coraz większa liczba infekcji bakteryjnych jest całkowicie lub częściowo oporna na oryginalne leki penicylinowe, w tym Neisseria gonorrhoeae (rzeżączka) i oporny na metycylinę Staphylococcus aureus (MRSA).
Streptococcus pneumoniae, rodzaj bakteryjnego zapalenia płuc, a także niektóre rodzaje Clostridium i Listeria również stają się mniej wrażliwe na te antybiotyki.
Wiadomo, że nadużywanie antybiotyków w celu promowania wzrostu zwierząt gospodarskich zwiększa ryzyko wystąpienia bakterii lekoopornych, w tym superbakterii, w całym łańcuchu pokarmowym. Ze względu na ten rosnący globalny niepokój, Stany Zjednoczone w 2017 roku zakazały stosowania antybiotyków w celu promowania wzrostu zwierząt.
Penicylinynależą do większej rodziny leków zwanych antybiotykami beta-laktamowymi. Leki te mają podobną budowę molekularną, składającą się z pierścienia składającego się z czterech atomów zwanych beta-laktamami. Każdy rodzaj penicyliny ma dodatkowe łańcuchy boczne, które determinują jej aktywność.
Penicylina działa poprzez wiązanie się z cząsteczkami na ścianie bakteryjnej zwanymi peptydoglikanem. Kiedy bakterie dzielą się, penicylina uniemożliwia normalną reorganizację białek w ścianie komórkowej, powodując pękanie i szybką śmierć komórek bakteryjnych.
Penicyliny naturalne to te, które są ekstrahowane bezpośrednio z grzyba P. chrysogenum. Istnieją dwie naturalne penicyliny.
Półsyntetyczna penicylina jest wytwarzana w laboratorium i jest podobna do substancji chemicznej występującej w P. chrysogenum. Istnieją cztery klasy półsyntetycznych penicylin, w tym powszechnie stosowane antybiotyki, takie jak amoksycylina i ampicylina.
Każdy z tych typów ma nieco inną strukturę molekularną i może być podawany inaczej niż pozostałe typy.
Niektóre penicyliny nie mają bezpośredniego działania przeciwbakteryjnego. Są stosowane w terapii skojarzonej, aby pomóc przezwyciężyć oporność na penicylinę. Na przykład kwas klawulanowy blokuje enzym wydzielany przez bakterie oporne na antybiotyki (beta-laktamazy), który hamuje aktywność antybiotyków beta-laktamowych.
Penicyliny są stosowane w leczeniu infekcji bakteryjnych – nie leczą infekcji wirusowych, grzybiczych ani pasożytniczych. Leki te są zwykle skuteczne przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, klasie bakterii, które mają peptydoglikan na zewnątrz ścian komórkowych. W przypadku bakterii Gram-ujemnych , warstwa peptydoglikanu jest pochowana pod warstwą komórek lipidowych, co utrudnia dostęp leków do cząsteczki.
Bakterie Gram-dodatnie, które można leczyć penicyliną, obejmują Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus i Streptococcus.
Naturalne penicyliny – penicylina G i penicylina V – są nadal stosowane w leczeniu niektórych powszechnych i rzadkich infekcji bakteryjnych.
W przeciwieństwie do tego, półsyntetyczne antybiotyki, takie jak amoksycylina – jeden z najczęściej stosowanych obecnie antybiotyków – są stosowane w leczeniu szerokiego zakresu infekcji dróg oddechowych, skóry i bakteryjnych, takich jak H. pylori, borelioza i ostre zapalenie ucha środkowego.
Powszechne jest stosowanie penicyliny poza wskazaniami rejestracyjnymi, chociaż leki takie jak amoksycylina i ampicylina są częstsze niż naturalnepenicylina.Pozarejestrowane stosowanie obejmuje leczenie pacjentów oddziału intensywnej terapii z sepsą lub noworodków z ostrą niewydolnością oddechową. W żadnym przypadku leki te nie są stosowane do takich celów, ale ogólnie uważa się je za konieczne, gdy nie są dostępne żadne inne opcje leczenia.
Penicylina G jest czasami stosowana poza wskazaniami w leczeniu infekcji protetycznych stawów, boreliozy z Lyme i leptospirozy. Penicylina V jest czasami stosowana poza wskazaniami w leczeniu boreliozy i zapalenia ucha środkowego lub w celu zapobiegania infekcjom u osób otrzymujących przeszczepy komórek macierzystych.
Penicylina może być bardzo skuteczna, jeśli jest stosowana prawidłowo. Mimo to w niektórych przypadkach lek nie jest skuteczny w usuwaniu infekcji. reagujący na penicylinę.
Test rozpoczyna się od wyhodowania bakterii pobranych z wymazów płynów ustrojowych, a następnie wystawienia bakterii bezpośrednio na działanie różnych rodzajów penicyliny w laboratorium. Badanie wrażliwości na antybiotyki jest powszechnie stosowane u pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc, którzy mają ciężką chorobę lub są z wysokim ryzykiem śmierć.
Penicylina jest przeciwwskazana, jeśli wcześniej byłeś uczulony na jakikolwiek lek z rodziny penicylin. Należy również zachować ostrożność, jeśli w przeszłości wystąpiła ciężka reakcja nadwrażliwości na leki, w tym anafilaksja, zespół Stevensa-Johnsona (SJS) lub toksyczna martwica naskórka (DZIESIĘĆ).
Jeśli w przeszłości wystąpiła reakcja alergiczna na penicylinę G lub penicylinę V, może (ale niekoniecznie) być uczulona na półsyntetyczne penicyliny, takie jak amoksycylina lub ampicylina.
Osoby uczulone na penicylinę powinny ostrożnie stosować inne antybiotyki beta-laktamowe ze względu na ryzyko wystąpienia alergii krzyżowej, chociaż ryzyko to jest niewielkie. Obejmuje to antybiotyki cefalosporynowe, takie jak Keflex (cefaleksyna), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriakson), i Suprax (cefiksym).
Jeśli obawiasz się, że możesz być uczulony na penicylinę, możesz wykonać test na alergię skórną, aby sprawdzić, czy masz reakcję na niewielką ilość leku umieszczoną pod skórą.
Penicylinę należy również stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku ostrej niewydolności nerek. Penicylina jest wydalana głównie przez nerki, a osłabiona czynność nerek może prowadzić do kumulacji leku do poziomu toksycznego. W konsekwencji przedawkowanie penicyliny może prowadzić do wystąpienia objawów pobudzenia, splątania, śpiączki, nieprawidłowych drgawek i, w rzadkich przypadkach, śpiączki.
Zalecane dawki penicyliny G i penicyliny V mogą się różnić w zależności od choroby i wieku leczonej osoby.
W zależności od przepisu dawkę mierzy się na kilka różnych sposobów. U dorosłych leki zwykle mierzy się w jednostkach lub miligramach (mg). U dzieci dawki można obliczać w miligramach na kilogram masy ciała na dzień (mg/kg/ dzień) lub w jednostkach na kilogram masy ciała na dzień (jednostki/kg/dzień).
W przypadku choroby nerek może być konieczne zmniejszenie dawki penicyliny, aby zapobiec toksyczności leku. Gdy klirens kreatyniny (miara czynności nerek) spada poniżej 10 mililitrów na minutę (ml/min), zwykle zaleca się zmniejszenie dawki.
Z drugiej strony, jeśli jesteś poddawany hemodializie, możesz potrzebować wyższej dawki, ponieważ hemodializa może przyspieszyć usuwanie penicyliny z krwi.
Penicylina G jest dostępna w postaci gotowego roztworu lub proszku do rozpuszczenia w sterylnej wodzie do wstrzykiwań. Wstępnie zmieszane roztwory można przechowywać w lodówce lub zamrażarce, a preparaty w postaci proszku można bezpiecznie przechowywać w temperaturze pokojowej.
Penicylina V jest dostępna w postaci tabletki doustnej lub proszku o smaku wiśniowym zmieszanego z wodą. Oba produkty można bezpiecznie przechowywać w temperaturze pokojowej. Po odtworzeniu proszku należy go przechowywać w lodówce i wyrzucić po 14 dniach.
Penicylinę V należy przyjmować na pusty żołądek, aby zapewnić maksymalne wchłanianie. Należy ją przyjmować co najmniej godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po posiłku.
W przypadku pominięcia dawki penicyliny V należy ją przyjąć, gdy tylko sobie o tym przypomni. Jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć dawkę i kontynuować przyjmowanie jej jak zwykle. Nigdy nie należy podwajać dawki.
Zawsze zażywaj penicylinę zgodnie z zaleceniami i zgodnie z zaleceniami. Nie przestawaj tylko dlatego, że czujesz się dobrze. Musisz ukończyć cały kurs, aby wyeliminować wszystkie zarazki. Po zakończeniu leczenia niewielka ilość pozostałych bakterii może się rozmnażać.
Większość skutków ubocznych penicyliny jest łagodna i przemijająca i ustępuje samoistnie bez leczenia. Czasami jednak skutki uboczne mogą być poważne, a nawet zagrażać życiu i wymagają pilnej opieki.
Jednym z najpoważniejszych problemów związanych ze stosowaniem penicyliny jest ryzyko potencjalnie zagrażającej życiu ogólnoustrojowej reakcji alergicznej zwanej anafilaksją. Reakcje alergiczne na prawdziwą penicylinę dotyczą około 1 do 5 osób na 100 000.
Reakcja alergiczna może spowodować poważne szkody, jeśli nie zostanie leczona. Może spowodować wstrząs, śpiączkę, niewydolność oddechową lub serca, a nawet śmierć.
Poszukaj pomocy w nagłych wypadkach, jeśli wystąpią niektóre lub wszystkie objawy reakcji alergicznej po przyjęciu dawki penicyliny:
W rzadkich przypadkach penicylina może powodować ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalną chorobę nerek, najczęściej spowodowaną nieprawidłową odpowiedzią immunologiczną na lek. Objawy obejmują nudności, wysypkę, gorączkę, letarg, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, zatrzymanie płynów i wymioty. łagodne, ale niektóre mogą stać się ciężkie i prowadzić do ostrego uszkodzenia nerek.
Podobnie jak wszystkie antybiotyki, penicylina wiąże się ze zwiększonym ryzykiem biegunki wywołanej przez C. difficile. Jest to spowodowane niszczeniem bakterii normalnie obecnych w jelitach przez antybiotyki, co umożliwia namnażanie się bakterii C. difficile. Większość przypadków jest łagodna i łatwa do wyleczenia , ale wiadomo, że C. difficile powoduje ciężkie piorunujące zapalenie okrężnicy, toksyczne rozszerzenie okrężnicy i w rzadkich przypadkach śmierć.
Penicylina jest ogólnie uważana za bezpieczną podczas ciąży i karmienia piersią. Brakuje dowodów u ludzi, ale badania na zwierzętach sugerują brak ryzyka uszkodzenia płodu.
Jeśli jesteś w ciąży, planujesz zajść w ciążę lub karmisz piersią, porozmawiaj ze swoim lekarzem, aby w pełni zrozumieć korzyści i zagrożenia związane ze stosowaniem penicyliny.
Wiele leków może również wchodzić w interakcje z penicyliną, zwykle poprzez konkurowanie o klirens nerkowy. Zwiększa to stężenie penicyliny we krwi oraz ryzyko działań niepożądanych i toksyczności leku. Inne leki mogą przyspieszać usuwanie penicyliny z organizmu i zmniejszać skuteczność leku.
Aby uniknąć interakcji, zawsze informuj swojego lekarza o wszelkich lekach, które przyjmujesz, czy to na receptę, bez recepty, odżywcze, ziołowe czy rekreacyjne.
Zapisz się do naszego codziennego biuletynu z poradami zdrowotnymi i otrzymuj codzienne wskazówki, które pomogą Ci żyć najzdrowszym życiem.
Lobanovska M, Pilla G. Odkrycie penicyliny i oporność na antybiotyki: lekcje na przyszłość? Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY.Oporność na antybiotyki w łańcuchu pokarmowym: perspektywa krajów rozwijających się.pre-mikrobes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881
Czas wysyłki: 25 marca-2022