[Prezentare generală]
Artemisinina (QHS) este o nouă lactonă sesquiterpenică care conține o punte peroxi izolată din plantele medicinale chinezești Artemisia annua L. Artemisinina are structură unică, eficiență ridicată și toxicitate scăzută.Are efecte farmacologice anti-tumorale, anti-tumorale, anti-bacteriene, anti-malarie și de îmbunătățire a sistemului imunitar.Are efecte speciale asupra abuzului de tip creier și a abuzului malign.Este singurul medicament antimalaric recunoscut la nivel internațional din China.A devenit medicamentul ideal pentru tratamentul malariei recomandat de Organizația Mondială a Sănătății.
[Proprietati fizice si chimice]
Artemisinina este un cristal ac incolor cu un punct de topire de 156 ~ 157 ° C. Este ușor solubil în cloroform, acetonă, acetat de etil și benzen.Este solubil în etanol, eter, ușor solubil în eter de petrol rece și aproape insolubil în apă.Datorită grupului său special de peroxi, este instabil la încălzire și se descompune ușor prin influența substanțelor umede, fierbinți și reducătoare.
[Acțiune farmacologică]
1. Efect anti-malaria Artemisinina are proprietăți farmacologice deosebite și are un efect terapeutic foarte bun asupra malariei.În acțiunea antimalarică a artemisininei, artemisinina determină dezintegrarea completă a structurii viermelui prin interferarea cu funcția membrana-mitocondrială a parazitului malariei.Analiza principală a acestui proces este următoarea: grupa peroxi din structura moleculară a artemisininei generează radicali liberi prin oxidare, iar radicalii liberi se leagă de proteina malariei, acționând astfel asupra structurii membranei protozoarelor parazitare, distrugând membrana, membrana nucleara si membrana plasmatica.Mitocondriile sunt umflate și membranele interioare și exterioare sunt detașate, distrugând în cele din urmă structura celulară și funcția parazitului malariei.În acest proces sunt afectați și cromozomii din nucleul parazitului malariei.Observațiile la microscopie optică și electronică arată că artemisinina poate pătrunde direct în structura membranei Plasmodium, care poate bloca eficient aprovizionarea cu nutrienți a pulpei de celule roșii din sânge ale gazdei dependente de Plasmodium și, astfel, poate interfera cu funcția mitocondrială a membrană a Plasmodium (în loc să îi perturbe). metabolismul folat, duce în cele din urmă la prăbușirea completă a parazitului malariei.Aplicarea artemisininei reduce, de asemenea, foarte mult cantitatea de izoleucină ingerată de Plasmodium, inhibând astfel sinteza proteinelor din Plasmodium.
În plus, efectul antimalaric al artemisininei este, de asemenea, legat de presiunea oxigenului, iar presiunea ridicată a oxigenului va reduce concentrația efectivă a artemisininei pe P. falciparum cultivat in vitro.Distrugerea parazitului malariei de către artemisinina este împărțită în două tipuri, unul este distrugerea directă a parazitului malariei;celălalt este de a deteriora globulele roșii ale parazitului malariei, ceea ce duce la moartea parazitului malariei.Efectul antimalaric al artemisininei are un efect de distrugere direct asupra fazei eritrocitare a Plasmodium.Nu există un efect semnificativ asupra fazelor pre- și extra-eritrocitare.Spre deosebire de alte medicamente antimalarice, mecanismul antimalaric al artemisininei se bazează în principal pe peroxil din structura moleculară a artemisininei.Prezența grupărilor peroxil joacă un rol decisiv în activitatea antimalarică a artemisininei.Dacă nu există un grup de peroxid, artemisinina își va pierde activitatea antimalarică.Prin urmare, se poate spune că mecanismul antimalaric al artemisininei este strâns legat de reacția de descompunere a grupărilor peroxil.Pe lângă efectul său bun de distrugere asupra paraziților malariei, artemisinina are și un anumit efect inhibitor asupra altor paraziți.
2. Efect anti-tumoral Artemisinina are efecte inhibitorii evidente asupra creșterii diferitelor celule tumorale, cum ar fi celulele canceroase hepatice, celulele canceroase de sân și celulele canceroase de col uterin.O serie de studii au arătat că artemisinina are același mecanism de acțiune împotriva malariei și anticancerului, și anume, anti-malaria și anticancer de către radicalii liberi generați de ruperea punții peroxi din structura moleculară a artemisininei.Și același derivat de artemisinină este selectiv pentru inhibarea diferitelor tipuri de celule tumorale.Acțiunea artemisininei asupra celulelor tumorale se bazează pe inducerea apoptozei celulare pentru a finaliza uciderea celulelor tumorale.În același efect antimalaric, dihidroartemisinina inhibă activarea factorilor de inducere a hipoxiei prin creșterea grupului reactiv de oxigen.De exemplu, după ce acționează asupra membranei celulare a celulelor leucemice, artemisinina poate crește concentrația intracelulară de calciu prin modificarea permeabilității membranei sale celulare, care nu numai că activează calpaina în celulele leucemice, dar favorizează și eliberarea de substanțe apoptotice.Accelerează procesul de apoptoză.
3. Efecte imunomodulatoare Artemisinina are un efect reglator asupra sistemului imunitar.Cu condiția ca dozarea artemisininei și a derivaților săi să nu provoace citotoxicitate, artemisinina poate inhiba bine mitogenul limfocitelor T și, astfel, poate induce creșterea limfocitelor splinei la șoareci.Artesunatul poate crește activitatea complementului total a serului de șoarece prin creșterea efectului imunității nespecifice.Dihidroartemisinina poate inhiba direct proliferarea limfocitelor B și poate reduce secreția de autoanticorpi de către limfocitele B, inhibând astfel răspunsul imun umoral.
4. Acțiune antifungică Acțiunea antifungică a artemisininei se reflectă în inhibarea acesteia asupra ciupercilor.Pulberea și decoctul de zgură de artemisinină au efecte inhibitoare puternice asupra Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difterie și catarrhalis și au, de asemenea, anumite efecte asupra Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis și Staphylococcus aureus.Inhibitie.
5. Efectul pneumoniei anti-Pneumocystis carinii Artemisinina distruge în principal structura sistemului membranei Pneumocystis carinii, provocând vacuole în citoplasmă și pachet de trofozoiți de sporozoiți, umflarea mitocondriilor, ruptura membranei nucleare, umflarea problemelor de rezoluție a reticulului endoplasmatic și dizolvare distructurală. modificări ultrastructurale.
6. Efect anti-sarcina Medicamentele cu artemisinină au toxicitate selectivă mare pentru embrioni.Dozele mai mici pot cauza moartea embrionilor și avort spontan.Poate fi dezvoltat ca medicamente pentru avort.
7. Antischistosomiasis Grupul activ antischistosomiasis este o punte peroxi, iar mecanismul său medicinal este de a afecta metabolismul zahărului viermelui.
8. Efecte cardiovasculare Artemisinina poate preveni semnificativ aritmia cauzată de ligatura arterei coronare, care poate întârzia semnificativ apariția aritmiei cauzate de clorură de calciu și cloroform și poate reduce semnificativ fibrilația ventriculară.
9. Antifibroză Este legată de inhibarea proliferării fibroblastelor, reducerea sintezei de colagen și descompunerea colagenului indusă de antihistaminice.
10. Alte efecte Dihidroartemisinina are un efect inhibitor semnificativ asupra Leishmania donovani și este legată de doză.Extractul de Artemisia annua ucide, de asemenea, Trichomonas vaginalis și lizează trofozoiții de amibe.
Ora postării: 19-iul-2019