Анджу Гоэль, доктор медицинских наук, магистр здравоохранения, сертифицированный врач, специализирующийся на общественном здравоохранении, инфекционных заболеваниях, диабете и политике в области здравоохранения.
Пенициллин — это антибиотик, используемый для лечения определенных типов бактериальных инфекций. Общие побочные эффекты включают диарею и расстройство желудка, а у некоторых людей может быть аллергическая реакция на пенициллин — эффекты варьируются от легких до тяжелых.
Пенициллин можно давать внутрь, вводить внутривенно (в/в, в вену) или внутримышечно (в/м, в крупную мышцу). Существуют разные типы пенициллинов с разными механизмами действия.
Все формы пенициллина получены, по крайней мере частично, из гриба, называемогопенициллиумхризогенум.
Шотландский ученый Александр Флеминг открыл пенициллин в 1929 году, когда понял, что бактериальные культуры, случайно зараженные «соком плесени», погибают от грибка. Только в 1941 году ученые смогли успешно выделить, очистить и испытать препарат на своем первом пациента, открывая эру антибиотиков.
К 1960-м годам ученым удалось разработать первый полусинтетический препарат пенициллинового ряда, способный лечить более широкий спектр бактериальных инфекций. Примерно в то же время они стали признавать угрозу устойчивости к пенициллину, при которой стали появляться мутантные штаммы, устойчивые к антибиотику. и распространились среди населения.
Сегодня все большее число бактериальных инфекций полностью или частично устойчивы к оригинальным пенициллиновым препаратам, включая Neisseria gonorrhoeae (гонорею) и метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA).
Streptococcus pneumoniae, тип бактериальной пневмонии, а также некоторые виды Clostridium и Listeria также становятся менее чувствительными к этим антибиотикам.
Известно, что чрезмерное использование антибиотиков для стимулирования роста скота увеличивает риск появления устойчивых к лекарствам бактерий, в том числе супербактерий, по всей пищевой цепочке. Из-за этой растущей глобальной обеспокоенности Соединенные Штаты запретили использование антибиотиков для стимулирования роста животных в 2017 году.
пенициллиныпринадлежат к большому семейству препаратов, называемых бета-лактамными антибиотиками. Эти препараты имеют схожую молекулярную структуру, состоящую из кольца из четырех атомов, называемых бета-лактамами. Каждый тип пенициллина имеет дополнительные боковые цепи, определяющие его активность.
Пенициллин работает, связываясь с молекулами на бактериальной стенке, называемыми пептидогликанами. Когда бактерии делятся, пенициллин предотвращает нормальную реорганизацию белков в клеточной стенке, вызывая разрыв и быструю гибель бактериальных клеток.
Природные пенициллины извлекаются непосредственно из грибка P. chrysogenum. Существует два природных пенициллина.
Полусинтетический пенициллин производится в лаборатории и аналогичен химическому веществу, обнаруженному в P. chrysogenum. Существует четыре класса полусинтетических пенициллинов, включая широко используемые антибиотики, такие как амоксициллин и ампициллин.
Каждый из этих типов имеет несколько иную молекулярную структуру и может вводиться иначе, чем другие типы.
Некоторые пенициллины не обладают прямой антибактериальной активностью. Они используются в комбинированной терапии для преодоления резистентности к пенициллину. Например, клавулановая кислота блокирует фермент, выделяемый устойчивыми к антибиотикам бактериями (бета-лактамазу), который ингибирует активность бета-лактамных антибиотиков.
Пенициллины используются для лечения бактериальных инфекций - они не лечат вирусные, грибковые или паразитарные инфекции. Эти препараты обычно эффективны против грамположительных бактерий, класса бактерий, у которых есть пептидогликан на внешней стороне их клеточных стенок. Для грамотрицательных бактерий , слой пептидогликана скрыт под слоем липидных клеток, что затрудняет доступ лекарств к молекуле.
Грамположительные бактерии, которые можно лечить пенициллином, включают Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus и Streptococcus.
Природные пенициллины — пенициллин G и пенициллин V — до сих пор используются для лечения некоторых распространенных и редких бактериальных инфекций.
Напротив, полусинтетические антибиотики, такие как амоксициллин — один из наиболее часто используемых антибиотиков сегодня — используются для лечения широкого спектра респираторных, кожных и бактериальных инфекций, таких как H. pylori, болезнь Лайма и острый средний отит.
Широко распространено использование пенициллина не по прямому назначению, хотя такие препараты, как амоксициллин и ампициллин, более распространены, чем натуральные.пенициллин. Использование не по прямому назначению включает лечение пациентов интенсивной терапии с сепсисом или новорожденных с острым респираторным дистрессом. Ни в том, ни в другом случае эти препараты не используются для таких целей, но обычно они считаются необходимыми, когда другие варианты лечения недоступны.
Пенициллин G иногда используется не по прямому назначению для лечения инфекций протезированных суставов, болезни Лайма и лептоспироза. Пенициллин V иногда используется не по прямому назначению для лечения болезни Лайма и среднего отита или для предотвращения инфекций у людей, получающих трансплантацию стволовых клеток.
Пенициллин может быть очень эффективным при правильном применении. Тем не менее, в некоторых случаях препарат не эффективен для устранения инфекции. реагируют на пенициллин.
Тест начинается с культивирования бактерий, взятых из мазков телесных жидкостей, а затем подвергается непосредственному воздействию различных типов пенициллина в лаборатории. Тестирование чувствительности к антибиотикам обычно используется у пациентов с внебольничной пневмонией, которые имеют тяжелое заболевание или имеют высокий риск смерть.
Пенициллин противопоказан, если у вас ранее была аллергия на какой-либо препарат из семейства пенициллина. Вам также следует проявлять осторожность, если в прошлом у вас была тяжелая реакция гиперчувствительности к препарату, включая анафилаксию, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или токсический эпидермальный некроз. (10).
Если в прошлом у вас была аллергическая реакция на пенициллин G или пенициллин V, у вас может (но не обязательно) быть аллергия на полусинтетические пенициллины, такие как амоксициллин или ампициллин.
Людям с аллергией на пенициллин следует с осторожностью применять другие бета-лактамные антибиотики из-за риска перекрестной реактивной аллергии, хотя риск невелик. К ним относятся цефалоспориновые антибиотики, такие как Кефлекс (цефалексин), Максимим (цефепим), Роцефин (цефтриаксон), и Супракс (цефиксим).
Если вы обеспокоены тем, что у вас может быть аллергия на пенициллин, вы можете пройти тест на кожную аллергию, чтобы увидеть, есть ли у вас реакция на небольшое количество препарата, помещенного под кожу.
Пенициллин также следует использовать с особой осторожностью, если у вас острая почечная недостаточность. Пенициллин в основном выводится почками, и снижение почечной функции может привести к накоплению препарата до токсического уровня. Последующая передозировка пенициллина может привести к симптомам возбуждения, спутанности сознания, комы, аномальных судорог и, в редких случаях, комы.
Рекомендуемые дозы пенициллина G и пенициллина V могут варьироваться в зависимости от заболевания и возраста человека, которого лечат.
В зависимости от рецепта доза измеряется несколькими способами. У взрослых препараты обычно измеряются в единицах или миллиграммах (мг). У детей дозы могут рассчитываться в миллиграммах на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сут). сутки) или в единицах на килограмм массы тела в сутки (единиц/кг/сутки).
Если у вас есть заболевание почек, вам может потребоваться снизить дозу пенициллина, чтобы предотвратить токсичность препарата. Когда клиренс креатинина (показатель функции почек) падает ниже 10 миллилитров в минуту (мл/мин), обычно рекомендуется снижение дозы.
С другой стороны, если вы находитесь на гемодиализе, вам может потребоваться более высокая доза, потому что гемодиализ может ускорить удаление пенициллина из вашей крови.
Пенициллин G доступен в виде предварительно смешанного раствора или в виде порошка для разведения стерильной водой для инъекций. Готовые растворы можно хранить в холодильнике или морозильной камере, а порошковые составы можно безопасно хранить при комнатной температуре.
Пенициллин V выпускается в виде таблеток для приема внутрь или в виде порошка со вкусом вишни, смешанного с водой. Оба препарата можно безопасно хранить при комнатной температуре. После восстановления порошка его следует хранить в холодильнике и выбросить через 14 дней.
Пенициллин V следует принимать натощак, чтобы обеспечить максимальное всасывание. Его следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после еды.
Если вы пропустите дозу пенициллина V, примите ее, как только вспомните. Если приближается время приема следующей дозы, пропустите ее и продолжайте принимать как обычно. Никогда не удваивайте дозу.
Всегда принимайте пенициллин в соответствии с указаниями и делайте это. Не прекращайте прием только потому, что он чувствует себя хорошо. Вам необходимо пройти весь курс, чтобы уничтожить все микробы. После прекращения лечения небольшое количество оставшихся бактерий может размножаться.
Большинство побочных эффектов пенициллина являются легкими и преходящими и проходят сами по себе без лечения. Но иногда побочные эффекты могут быть серьезными, даже опасными для жизни, и требуют неотложной помощи.
Одной из наиболее серьезных проблем, связанных с применением пенициллина, является риск потенциально опасной для жизни системной аллергической реакции, называемой анафилаксией. Аллергические реакции на истинный пенициллин возникают у 1–5 человек из 100 000.
Аллергическая реакция может причинить серьезный вред, если ее не лечить. Она может вызвать шок, кому, дыхательную или сердечную недостаточность и даже смерть.
Обратитесь за неотложной помощью, если вы испытываете некоторые или все симптомы аллергической реакции после приема дозы пенициллина:
В редких случаях пенициллин может вызвать острый интерстициальный нефрит, воспалительное заболевание почек, чаще всего вызванное аномальным иммунным ответом на препарат. Симптомы включают тошноту, сыпь, лихорадку, вялость, снижение диуреза, задержку жидкости и рвоту. легкие, но некоторые могут стать тяжелыми и привести к острой почечной недостаточности.
Как и все антибиотики, пенициллин связан с повышенным риском диареи, вызванной C. difficile. Это вызвано тем, что бактерии, обычно присутствующие в кишечнике, разрушаются антибиотиками, что позволяет бактериям C. difficile размножаться. Большинство случаев являются легкими и легко поддаются лечению. , но известно, что C. difficile вызывает тяжелый молниеносный колит, токсический мегаколон и в редких случаях смерть.
Пенициллин обычно считается безопасным во время беременности и грудного вскармливания. Доказательств для людей недостаточно, но исследования на животных не предполагают риска повреждения плода.
Если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью, поговорите со своим лечащим врачом, чтобы полностью понять преимущества и риски использования пенициллина.
Многие препараты также могут взаимодействовать с пенициллином, обычно конкурируя за почечный клиренс. Это увеличивает концентрацию пенициллина в крови и риск побочных эффектов и токсичности препарата. Другие препараты могут ускорять выведение пенициллина из организма и снижать эффективность препарата.
Чтобы избежать взаимодействий, всегда сообщайте своему врачу о любых лекарствах, которые вы принимаете, будь то рецептурные, безрецептурные, пищевые, травяные или рекреационные.
Подпишитесь на нашу ежедневную рассылку советов по здоровью и получайте ежедневные советы, которые помогут вам вести максимально здоровую жизнь.
Лобановска М., Пилла Г. Открытие пенициллина и устойчивость к антибиотикам: уроки на будущее? Йельский журнал биомедицинских наук. 2017; 90 (1): 135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Устойчивость к антибиотикам в пищевой цепи: перспектива развивающихся стран.pre-microbes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881
Время публикации: 25 марта 2022 г.