Chloramfenikol sukcinát sodnýje biely alebo žltkastobiely hygroskopický prášok.1,4 g monografickej látky je približne ekvivalentné 1 g chloramfenikolu.
Predbežné opatrenie
Chtoramfenikot je kontraindikovaný u pacientov s anamnézou precitlivenosti alebo toxickej reakcie na liek.Nikdy by sa nemal podávať systémovo pri miernych infekciách alebo na profylaxiu.je potrebné sa vyhnúť súbežnému podávaniu chtoramfenikotu s inými liekmi, ktoré môžu tlmiť činnosť kostnej drene.Pacientom s poškodenou funkciou pečene by sa mali podávať znížené uzávery.Chloramfemkol môže interferovať s vývojom imunity a nemal by sa podávať počas aktívnej imunizácie.
Interakcie
Chloramfenikol je maktivovaný v pečeni, a preto môže interagovať s liekmi, ktoré sú metabolizované pečeňovými mikrozomálnymi enzýmami.Napríklad chloramfenikol zvyšuje účinky kumarmových antikoagulancií, ako je dikumarol a warfarín sodný, niektorých hypoglykemík, ako je chlórpropamid a tolbutamid, a antiepiteptík, ako je fenytoín, a môže znížiť metabolizmus kuktofosfamufe na jeho aktívnu formu.Metabolizmus chloramfemkolu môžu naopak zvýšiť induktory pečeňových enzýmov, ako je fenobarbitón alebo nfampicín.Protichodné výsledky boli hlásené s paracetamolom a fenytoínom.Chloramfenikol môže znížiť účinky železa a vitamínu Bi2 u anemických pacientov a zhoršiť účinok perorálnych kontraceptív.
Antimikrobiálne pôsobenie
Chloramphe.nicol je g bakteriostatické antibiotikum so širokým spektrom účinku proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, ako aj niektorým iným organizmom.
Použitie a správa
V Schopnosť chloranfenikolu vyvolať život ohrozujúce nežiaduce účinky, najmä apláziu kostnej drene.výrazne obmedzila jeho klinickú užitočnosť, hoci v niektorých krajinách je stále široko používaná.Nikdy by sa nemalo podávať systémovo, pri miernych infekciách sa zvyčajne počas liečby odporúča pravidelne kontrolovať krvný obraz.Tretia generácia cefalosporínov je teraz uprednostňovaná pre mnohé predchádzajúce indikácie chloramfeniklo.V dôsledku toho existuje niekoľko jednoznačných indikácií na použitie chloramfenikolu.Používa sa pri ťažkých týfusoch a iných salmonelových infekciách, aj keď nevylučuje zarábajúci stav.Chloramfenikol je alternatívou cefalosporínu tretej generácie pri liečbe bakteriálnej meningitídy, a to ako epirickej, tak aj proti citlivým organizmom, ako je Haemophtlus tnfluenzae.Používa sa pri liečbe ťažkých anaeróbnych infekcií, najmä pri mozgových abscesoch a pri infekciách pod bránicou, kde sa často podieľa Bacteroides fragitis;zvyčajne sa však uprednostňujú iné lieky.Aj keď tetracyklíny zostávajú liečbou voľby pri rickettsiových infekciách, ako je týfus a horúčky s bodkovaním, chforamfenikol sa používa aj ako alternatíva tam, kde nemožno podávať tetracyklíny.
Iné bakteriálne infekcie, pri ktorých sa môže chloramfenikol použiť ako alternatíva k iným liekom, zahŕňajú antrax, závažné systémové infekcie spôsobené Campylobacter fetus, ehrlichiózu, ťažkú gastro-ententis, plynovú gangrénu, granuloma inguinale, závažné infekcie Haemophitus influenzae iné ako meningitída (napr. epiglotitída), listerióza, ťažká metioidóza, mor (najmä ak sa rozvinie meningitída), psitakóza, tularémia (najmä pri podozrení na meningitídu) a Whippleova choroba.Podrobnosti o týchto infekciách a ich liečbe.
Chioramfenikol sa vo veľkej miere používa pri lokálnej liečbe ušných a najmä očných ochorení, napriek tomu, že mnohé z nich sú mierne a samoobmedzujúce.Používa sa aj lokálne pri liečbe infekcií skm.Dávky sú vyjadrené ako báza chloramfenikolu a sú podobné, či sa podávajú ústami alebo intravenózne.Pre dospelých a deti je zvyčajná dávka 50 mg na kg telesnej hmotnosti denne v rozdelených dávkach každých 6 hodín;až do 100 mg na kg denne sa môže podávať m meningitída alebo ťažké infekcie spôsobené stredne odolnými organizmami, hoci tieto vyššie dávky by sa mali čo najskôr znížiť.Aby sa minimalizovalo riziko recidívy, odporúča sa pokračovať v liečbe po tom, čo sa teplota pacienta vráti do normálu, počas ďalších 4 dní pri nckettsiálnych ochoreniach a počas 8 až 10 dní pri brušnom týfuse.
Ak neexistuje alternatíva k použitiu chloramfenikolu, predčasne narodeným a donoseným novorodencom možno podávať denné dávky 25 mg na kg telesnej hmotnosti a donoseným dojčatám starším ako 2 týždne možno podávať až 50 mg na kg denne, m 4 rozdelené dávky: Zvýšenie plazmatických koncentrácií je nevyhnutné, aby sa predišlo toxicite.
U pacientov s poruchou funkcie pečene alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek môže byť potrebné dávku chloramfenikolu upraviť z dôvodu zníženia cimelabolizmu alebo exkrécie.
Pri liečbe očných ochorení sa chloramfenikol zvyčajne aplikuje ako 0,5% roztok alebo ako 1% masť.
Nepriaznivé účinky
Chloramfemkol môže spôsobiť vážne a niekedy smrteľné nežiaduce účinky.Predpokladá sa, že niektoré z jeho toxicity sú spôsobené účinkami na mitochondrálnu syntézu proteínov.Najzávažnejším nežiaducim účinkom chloramfemkolu je jeho útlm kostnej drene, ktorý môže mať 2 rôzne formy.Prvým je pomerne častá reverzibilná depresia súvisiaca s dávkou, ktorá sa zvyčajne vyskytuje, keď koncentrácie chloramfenikolu v plazme prekročia 25 ug perml a je charakterizovaná morfologickými poruchami v kostnej dreni, zníženou spotrebou železa, retikulocylopéniou, anémiou, leukopéniou a trombocytopéniou.Tento účinok môže byť spôsobený inhibíciou syntézy proteínov v mitochomáriách buniek kostnej drene. Reakcie z precitlivenosti ako vyrážky, horúčka a angioedém sa môžu vyskytnúť najmä po lokálnom použití;vyskytla sa anafylaxia, ale je zriedkavá, môžu sa vyskytnúť aj reakcie podobné Jansch-Herxheimerovi.Po perorálnom podaní môžu nasledovať gastrointestinálne symptómy vrátane nauzey, vracania a hnačky.Poruchy orálnej a črevnej flóry môžu spôsobiť stomatitídu, glositídu a rektálne podráždenie. Pacienti môžu po rýchlom intravenóznom podaní sukcinátu sodného chloramfenikotu pociťovať silne horkú chuť.
Predávkovanie
Zistilo sa, že hemoperfúzia s aktívnym uhlím je oveľa lepšia ako výmenná transfúzia pri odstraňovaní chloramfenikolu z krvi, hoci nedokázala zabrániť smrti 7-týždňového dieťaťa so syndrómom šedého dieťaťa po chybe kríženia.
Čas skladovania:
Tri roky