Anju Goel, MD, MPH, je certifikovaný lekár, ktorý sa špecializuje na verejné zdravie, infekčné choroby, cukrovku a zdravotnú politiku.
Penicilín je antibiotikum používané na liečbu určitých typov bakteriálnych infekcií. Medzi bežné vedľajšie účinky patrí hnačka a žalúdočná nevoľnosť a niektorí ľudia môžu mať alergickú reakciu na penicilín – účinky sa pohybujú od miernych až po závažné.
Penicilín sa môže podávať ústami alebo injekčne intravenózne (IV, do žily) alebo intramuskulárne (IM, do veľkého svalu). Existujú rôzne typy penicilínov s rôznymi mechanizmami účinku.
Všetky formy penicilínu pochádzajú, aspoň čiastočne, z huby tzvPenicilliumchrysogenum.
Škótsky vedec Alexander Fleming objavil penicilín v roku 1929, keď si uvedomil, že huba zabíja bakteriálne kultúry náhodne kontaminované „plesňovou šťavou“. Až v roku 1941 boli vedci schopní úspešne izolovať, vyčistiť a otestovať tento liek na svojom prvom pacienta, čím sa začína éra antibiotík.
V 60. rokoch 20. storočia boli vedci schopní vyvinúť prvý polosyntetický penicilínový liek schopný liečiť širšiu škálu bakteriálnych infekcií. Približne v rovnakom čase si začali uvedomovať hrozbu rezistencie na penicilín, v ktorej sa začali objavovať mutantné kmene rezistentné voči antibiotikám. a rozšírila sa po celej populácii.
V súčasnosti narastá počet bakteriálnych infekcií, ktoré sú úplne alebo čiastočne rezistentné voči pôvodným penicilínovým liekom, vrátane Neisseria gonorrhoeae (kvapavka) a meticilín-rezistentného Staphylococcus aureus (MRSA).
Streptococcus pneumoniae, typ bakteriálnej pneumónie, ako aj niektoré typy Clostridium a Listeria tiež čoraz menej reagujú na tieto antibiotiká.
Je známe, že nadmerné používanie antibiotík na podporu rastu hospodárskych zvierat zvyšuje riziko baktérií odolných voči liekom, vrátane superbaktérií, v celom potravinovom reťazci. Kvôli tomuto rastúcemu globálnemu znepokojeniu Spojené štáty v roku 2017 zakázali používanie antibiotík na podporu rastu zvierat.
penicilínypatria do väčšej skupiny liekov nazývaných beta-laktámové antibiotiká.Tieto lieky majú podobnú molekulárnu štruktúru pozostávajúcu z kruhu štyroch atómov nazývaných beta-laktámy.Každý typ penicilínu má ďalšie bočné reťazce, ktoré určujú jeho aktivitu.
Penicilín funguje tak, že sa viaže na molekuly na bakteriálnej stene nazývané peptidoglykán. Keď sa baktérie delia, penicilín zabraňuje normálnej reorganizácii proteínov v bunkovej stene, čo spôsobuje, že bakteriálne bunky rýchlo prasknú a odumierajú.
Prírodné penicilíny sú tie, ktoré sa získavajú priamo z huby P. chrysogenum. Existujú dva prírodné penicilíny.
Polosyntetický penicilín sa vyrába v laboratóriu a je podobný chemikálii, ktorá sa nachádza v P. chrysogenum. Existujú štyri triedy semisyntetických penicilínov vrátane bežne používaných antibiotík, ako je amoxicilín a ampicilín.
Každý z týchto typov má mierne odlišnú molekulárnu štruktúru a môže sa podávať inak ako ostatné typy.
Niektoré penicilíny nemajú žiadnu priamu antibakteriálnu aktivitu. Používajú sa v kombinovanej terapii na pomoc pri prekonávaní rezistencie na penicilín. Napríklad kyselina klavulanová blokuje enzým vylučovaný baktériami rezistentnými na antibiotiká (beta-laktamáza), ktorý inhibuje aktivitu beta-laktámových antibiotík.
Penicilíny sa používajú na liečbu bakteriálnych infekcií – neliečia vírusové, plesňové alebo parazitárne infekcie. Tieto lieky sú zvyčajne účinné proti grampozitívnym baktériám, triede baktérií, ktoré majú peptidoglykán na vonkajšej strane svojich bunkových stien. Pre gramnegatívne baktérie peptidoglykánová vrstva je pochovaná pod vrstvou lipidových buniek, čo sťažuje liekom prístup k molekule.
Gram-pozitívne baktérie, ktoré možno liečiť penicilínom, zahŕňajú Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus a Streptococcus.
Prírodné penicilíny – penicilín G a penicilín V – sa dodnes používajú na liečbu niektorých bežných aj menej častých bakteriálnych infekcií.
Naproti tomu polosyntetické antibiotiká ako amoxicilín – jedno z najbežnejšie používaných antibiotík súčasnosti – sa používajú na liečbu širokého spektra respiračných, kožných a bakteriálnych infekcií, ako je H. pylori, lymská borelióza a akútny zápal stredného ucha.
Používanie penicilínu mimo označenia je bežné, hoci lieky ako amoxicilín a ampicilín sú bežnejšie ako prirodzenépenicilín.Používanie mimo schválenia zahŕňa liečbu pacientov na jednotke intenzívnej starostlivosti so sepsou alebo novorodencov s akútnou respiračnou tiesňou. Ani v jednom prípade sa tieto lieky nepoužívajú na takéto účely, ale vo všeobecnosti sa považujú za nevyhnutné, ak nie sú dostupné žiadne iné možnosti liečby.
Penicilín G sa niekedy používa mimo označenia na liečbu infekcií protetických kĺbov, lymskej choroby a leptospirózy. Penicilín V sa príležitostne používa mimo označenia na liečbu lymskej choroby a zápalu stredného ucha alebo na prevenciu infekcií u ľudí, ktorí dostávajú transplantáciu kmeňových buniek.
Penicilín môže byť veľmi účinný, ak sa používa správne. Napriek tomu v niektorých prípadoch liek nie je účinný pri odstraňovaní infekcie. V tomto prípade možno použiť test citlivosti na antibiotiká (nazývaný aj test citlivosti na antibiotiká), aby sa zistilo, či ide o infekciu. reagujúce na penicilín.
Test sa začína kultiváciou baktérií odobratých z výterov z telesných tekutín a následným vystavením baktérií priamo rôznym typom penicilínu v laboratóriu. Testovanie citlivosti na antibiotiká sa bežne používa u pacientov s pneumóniou získanou v komunite, ktorí majú závažné ochorenie alebo sú vystavení vysokému riziku smrť.
Penicilín je kontraindikovaný, ak ste boli predtým alergický na ktorýkoľvek liek z rodiny penicilínov. Mali by ste byť tiež opatrní, ak ste v minulosti mali závažnú reakciu z precitlivenosti na liek, vrátane anafylaxie, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS) alebo toxickej epidermálnej nekrózy. (TEN).
Ak ste v minulosti mali alergickú reakciu na penicilín G alebo penicilín V, môžete (ale nie nevyhnutne) byť alergický na polosyntetické penicilíny, ako je amoxicilín alebo ampicilín.
Ľudia alergickí na penicilín by mali používať iné beta-laktámové antibiotiká opatrne kvôli riziku skríženej alergie, hoci riziko je malé. Patria sem cefalosporínové antibiotiká ako Keflex (cefalexín), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriaxón), a Suprax (cefixím).
Ak sa obávate, že by ste mohli byť alergický na penicilín, môžete si nechať urobiť kožný alergický test, aby ste zistili, či máte reakciu na malé množstvo lieku umiestneného pod kožou.
Penicilín by sa mal používať s mimoriadnou opatrnosťou, ak máte akútne zlyhanie obličiek (obličky). Penicilín sa primárne vylučuje obličkami a znížená funkcia obličiek môže viesť k akumulácii lieku na toxické hladiny. Následné predávkovanie penicilínom môže viesť k symptómom agitovanosť, zmätenosť, kóma, abnormálne kŕče a v zriedkavých prípadoch kóma.
Odporúčané dávky penicilínu G a penicilínu V sa môžu líšiť v závislosti od ochorenia a veku liečenej osoby.
V závislosti od receptúry sa dávka meria niekoľkými rôznymi spôsobmi. U dospelých sa lieky zvyčajne merajú v jednotkách alebo miligramoch (mg). U detí sa dávky môžu vypočítať v miligramoch na kilogram telesnej hmotnosti za deň (mg/kg/ deň) alebo v jednotkách na kilogram telesnej hmotnosti za deň (jednotky/kg/deň).
Ak máte ochorenie obličiek, možno budete musieť znížiť dávku penicilínu, aby ste predišli toxicite lieku. Keď klírens kreatinínu (miera funkcie obličiek) klesne pod 10 mililitrov za minútu (ml/min), zvyčajne sa odporúča zníženie dávky.
Na druhej strane, ak ste na hemodialýze, možno budete potrebovať vyššiu dávku, pretože hemodialýza môže urýchliť odstránenie penicilínu z krvi.
Penicilín G je dostupný ako vopred namiešaný roztok alebo ako prášok na rekonštitúciu so sterilnou vodou na injekciu. Predmiešané roztoky možno skladovať v chladničke alebo mrazničke, zatiaľ čo práškové formulácie možno bezpečne skladovať pri izbovej teplote.
Penicilín V je dostupný ako perorálna tableta alebo ako prášok s čerešňovou príchuťou zmiešaný s vodou. Oboje je bezpečné skladovať pri izbovej teplote. Po rekonštitúcii by mal byť prášok uložený v chladničke a po 14 dňoch zlikvidovaný.
Penicilín V sa má užívať nalačno, aby sa zabezpečila maximálna absorpcia. Má sa užívať najmenej jednu hodinu pred alebo dve hodiny po jedle.
Ak vynecháte dávku penicilínu V, užite ju hneď, ako si spomeniete. Ak sa blíži čas vašej ďalšej dávky, dávku vynechajte a pokračujte v užívaní ako zvyčajne. Nikdy nezdvojnásobujte dávku.
Vždy užívajte penicilín podľa pokynov a urobte. Neprestávajte len preto, že sa cítite dobre. Musíte dokončiť celú kúru, aby ste odstránili všetky baktérie. Po ukončení liečby sa môže rozmnožiť malé množstvo zostávajúcich baktérií.
Väčšina vedľajších účinkov penicilínu je mierna a prechodná a vymizne sama bez liečby. Niekedy však môžu byť vedľajšie účinky závažné, dokonca život ohrozujúce a vyžadujú si okamžitú starostlivosť.
Jedným z najvážnejších problémov spojených s užívaním penicilínu je riziko potenciálne život ohrozujúcej systémovej alergickej reakcie nazývanej anafylaxia. Alergické reakcie na pravý penicilín postihujú približne 1 až 5 ľudí zo 100 000.
Alergická reakcia môže spôsobiť vážne poškodenie, ak sa nelieči. Môže spôsobiť šok, kómu, respiračné alebo srdcové zlyhanie a dokonca aj smrť.
Ak po užití dávky penicilínu pocítite niektoré alebo všetky príznaky alergickej reakcie, vyhľadajte pohotovostnú starostlivosť:
V zriedkavých prípadoch môže penicilín spôsobiť akútnu intersticiálnu nefritídu, zápalové ochorenie obličiek, ktoré je najčastejšie spôsobené abnormálnou imunitnou odpoveďou na liek. Symptómy zahŕňajú nevoľnosť, vyrážku, horúčku, letargiu, znížené vylučovanie moču, zadržiavanie tekutín a vracanie. mierne, ale niektoré sa môžu stať závažnými a viesť k akútnemu poškodeniu obličiek.
Ako všetky antibiotiká, aj penicilín je spojený so zvýšeným rizikom hnačky C. difficile. Je to spôsobené tým, že baktérie normálne prítomné v čreve sú zničené antibiotikami, čím sa baktériám C. difficile umožní množiť sa. Väčšina prípadov je mierna a ľahko liečiteľná , ale je známe, že C. difficile spôsobuje ťažkú fulminantnú kolitídu, toxický megakolón a v zriedkavých prípadoch smrť.
Penicilín sa vo všeobecnosti považuje za bezpečný počas tehotenstva a dojčenia. Dôkazy u ľudí chýbajú, ale štúdie na zvieratách nenaznačujú žiadne riziko poškodenia plodu.
Ak ste tehotná, plánujete otehotnieť alebo dojčíte, porozprávajte sa so svojím poskytovateľom zdravotnej starostlivosti, aby ste plne porozumeli výhodám a rizikám používania penicilínu.
Mnoho liekov môže tiež interagovať s penicilínom, zvyčajne súperením o renálny klírens. To zvyšuje koncentrácie penicilínu v krvi a riziko vedľajších účinkov a toxicity lieku. Iné lieky môžu urýchliť odstránenie penicilínu z tela a znížiť účinnosť lieku.
Aby ste predišli interakciám, vždy informujte svojho poskytovateľa zdravotnej starostlivosti o všetkých liekoch, ktoré užívate, či už na predpis, voľne predajných, výživových, bylinných alebo rekreačných.
Prihláste sa na odber nášho bulletinu denných zdravotných tipov a dostávajte každodenné tipy, ktoré vám pomôžu žiť váš najzdravší život.
Lobanovska M, Pilla G. Objav penicilínu a rezistencia na antibiotiká: lekcie pre budúcnosť?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Antibiotická rezistencia v potravinovom reťazci: perspektíva rozvojovej krajiny.predmikróby.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881
Čas odoslania: 25. marca 2022