[Pregled]
Artemisinin (QHS) je nov seskviterpenski lakton, ki vsebuje peroksi most, izoliran iz kitajskega zeliščnega zdravila Artemisia annua L. Artemisinin ima edinstveno strukturo, visoko učinkovitost in nizko toksičnost.Ima protitumorske, protitumorske, antibakterijske, antimalarične in farmakološke učinke, ki krepijo imunski sistem.Ima posebne učinke na zlorabo možganskega tipa in maligno zlorabo.Je edino mednarodno priznano zdravilo proti malariji na Kitajskem.Postalo je idealno zdravilo za zdravljenje malarije, ki ga priporoča Svetovna zdravstvena organizacija.
[Fizikalne in kemijske lastnosti]
Artemisinin je brezbarven igelni kristal s tališčem 156 ~ 157 ° C. Lahko je topen v kloroformu, acetonu, etil acetatu in benzenu.Topen je v etanolu, etru, rahlo topen v hladnem petroletru in skoraj netopen v vodi.Zaradi svoje posebne peroksi skupine je nestabilen pri segrevanju in se zlahka razgradi pod vplivom mokrih, vročih in reducirajočih snovi.
[Farmakološko delovanje]
1. Protimalarični učinek Artemisinin ima posebne farmakološke lastnosti in ima zelo dober terapevtski učinek na malarijo.Pri antimalaričnem delovanju artemisinina artemisinin povzroči popolno razgradnjo strukture črva z posegom v membransko-mitohondrijsko funkcijo parazita malarije.Glavna analiza tega procesa je naslednja: peroksi skupina v molekularni strukturi artemisinina z oksidacijo tvori proste radikale, prosti radikali pa se vežejo na beljakovino malarije in tako delujejo na membransko strukturo parazitskih praživali in uničijo membrano, jedrska membrana in plazemska membrana.Mitohondriji so otekli, notranja in zunanja membrana pa se odlepi, kar sčasoma uniči celično strukturo in delovanje parazita malarije.Pri tem procesu so prizadeti tudi kromosomi v jedru parazita malarije.Opažanja optične in elektronske mikroskopije kažejo, da lahko artemisinin neposredno vstopi v membransko strukturo plazmodija, kar lahko učinkovito blokira oskrbo s hranili v pulpi rdečih krvnih celic gostitelja, odvisne od plazmodija, in tako moti membransko-mitohondrijsko funkcijo plazmodija (namesto da moti njegovo presnovo folata, sčasoma vodi do popolnega kolapsa parazita malarije.Uporaba artemisinina tudi močno zmanjša količino izolevcina, ki ga zaužije plazmodium, s čimer zavira sintezo beljakovin v plazmodiju.
Poleg tega je antimalarični učinek artemisinina povezan tudi s tlakom kisika, visok kisikov tlak pa bo zmanjšal učinkovito koncentracijo artemisinina na P. falciparum, gojenem in vitro.Uničenje parazita malarije z artemisininom je razdeljeno na dve vrsti, ena je neposredno uničenje parazita malarije;druga je poškodba rdečih krvnih celic parazita malarije, kar vodi v smrt parazita malarije.Antimalarični učinek artemisinina ima neposreden uničevalni učinek na eritrocitno fazo plazmodija.Ni pomembnega vpliva na pred- in ekstra-eritrocitno fazo.Za razliko od drugih antimalaričnih zdravil se antimalarični mehanizem artemisinina opira predvsem na peroksil v molekularni strukturi artemisinina.Prisotnost peroksilnih skupin ima odločilno vlogo pri antimalarični aktivnosti artemisinina.Če peroksidne skupine ni, bo artemisinin izgubil svojo antimalarično aktivnost.Zato lahko rečemo, da je antimalarični mehanizem artemisinina tesno povezan z reakcijo razgradnje peroksilnih skupin.Poleg dobrega ubijalskega učinka na parazite malarije ima artemisinin tudi določen zaviralni učinek na druge parazite.
2. Protitumorski učinek Artemisinin ima očitne zaviralne učinke na rast različnih tumorskih celic, kot so celice raka na jetrih, celice raka dojke in celice raka materničnega vratu.Številne študije so pokazale, da ima artemisinin enak mehanizem delovanja proti malariji in proti raku, in sicer proti malariji in proti raku zaradi prostih radikalov, ki nastanejo zaradi prekinitve peroksi mostov v molekularni strukturi artemisinina.In isti derivat artemisinina je selektiven za inhibicijo različnih vrst tumorskih celic.Delovanje artemisinina na tumorske celice temelji na indukciji celične apoptoze za dokončanje ubijanja tumorskih celic.Z enakim antimalarijskim učinkom dihidroartemizinin zavira aktivacijo dejavnikov, ki povzročajo hipoksijo, s povečanjem reaktivne kisikove skupine.Na primer, po delovanju na celično membrano celic levkemije lahko artemisinin poveča koncentracijo znotrajceličnega kalcija s spremembo prepustnosti svoje celične membrane, kar ne samo da aktivira kalpain v celicah levkemije, ampak tudi spodbuja sproščanje apoptotičnih snovi.Pospešite proces apoptoze.
3. Imunomodulatorni učinki Artemisinin ima regulacijski učinek na imunski sistem.Pod pogojem, da odmerjanje artemisinina in njegovih derivatov ne povzroča citotoksičnosti, lahko artemisinin dobro zavira mitogen T limfocitov in tako lahko povzroči povečanje limfocitov vranice pri miših.Artesunat lahko poveča skupno aktivnost komplementa mišjega seruma s povečanjem učinka nespecifične imunosti.Dihidroartemizinin lahko neposredno zavira proliferacijo limfocitov B in zmanjša izločanje avtoprotiteles s strani limfocitov B, s čimer zavira humoralni imunski odziv.
4. Protiglivično delovanje Protiglivično delovanje artemisinina se odraža v zaviranju gliv.Artemisinin žlindra v prahu in decoction imata močne zaviralne učinke na Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, davico in catarrhalis ter imata tudi določene učinke na Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis in Staphylococcus aureus.Inhibicija.
5. Učinek proti pljučnici proti Pneumocystis carinii Artemisinin večinoma uniči strukturo membranskega sistema Pneumocystis carinii, kar povzroča vakuole v citoplazmi in paketu trofozoitov sporozoitov, otekanje mitohondrijev, ruptura jedrske membrane in regeneracijo jedrne membrane, težave, kot so restrukcija jedrne membrane in tratraka ultrastrukturne spremembe.
6. Učinek proti nosečnosti Artemisininska zdravila imajo visoko selektivno toksičnost za zarodke.Nižji odmerki lahko povzročijo smrt zarodkov in povzročijo splav.Lahko se razvije kot zdravila za splav.
7. Anti-shistosomiasis Aktivna skupina proti šistosomiazi je peroksi most, njen zdravilni mehanizem pa je, da vpliva na presnovo sladkorja črva.
8. Učinki na srce in ožilje Artemisinin lahko znatno prepreči aritmijo, ki jo povzroča ligacija koronarne arterije, kar lahko znatno odloži nastanek aritmije, ki jo povzročata kalcijev klorid in kloroform, ter znatno zmanjša ventrikularno fibrilacijo.
9. Antifibroza Povezan je z zaviranjem proliferacije fibroblastov, zmanjševanjem sinteze kolagena in razgradnjo kolagena, ki jo povzroča antihistamin.
10. Drugi učinki Dihidroartemisinin ima pomemben zaviralni učinek na Leishmania donovani in je odvisen od odmerka.Izvleček Artemisia annua ubija tudi Trichomonas vaginalis in lizatne amebe trofozoite.
Čas objave: 19. julij 2019