Anju Goel, MD, MPH, je certificirana zdravnica, specializirana za javno zdravje, nalezljive bolezni, sladkorno bolezen in zdravstveno politiko.
Penicilin je antibiotik, ki se uporablja za zdravljenje nekaterih vrst bakterijskih okužb. Pogosti neželeni učinki vključujejo drisko in želodčne težave, nekateri ljudje pa imajo lahko alergijsko reakcijo na penicilin – učinki se gibljejo od blagih do hudih.
Penicilin se lahko daje peroralno ali injicira intravensko (IV, v veno) ali intramuskularno (IM, v veliko mišico). Obstajajo pa različne vrste penicilinov z različnimi mehanizmi delovanja.
Vse oblike penicilina izvirajo, vsaj deloma, iz glive, imenovanePenicilijchrysogenum.
Škotski znanstvenik Alexander Fleming je odkril penicilin leta 1929, ko je ugotovil, da bakterije, ki so bile po nesreči okužene s "sokom plesni", uničijo glive. Šele leta 1941 so znanstveniki uspeli uspešno izolirati, očistiti in testirati zdravilo na prvi bolnik, ki uvaja dobo antibiotikov.
Do šestdesetih let prejšnjega stoletja so znanstveniki lahko razvili prvo polsintetično penicilinsko zdravilo, ki je sposobno zdraviti širši spekter bakterijskih okužb. Približno v istem času so začeli prepoznavati grožnjo odpornosti na penicilin, v kateri so se začeli pojavljati mutantni sevi, odporni na antibiotik. in se razširila po vsej populaciji.
Danes je vse več bakterijskih okužb v celoti ali delno odpornih na originalna penicilinska zdravila, vključno z Neisseria gonorrhoeae (gonoreja) in meticilin odpornim Staphylococcus aureus (MRSA).
Streptococcus pneumoniae, vrsta bakterijske pljučnice, pa tudi nekatere vrste Clostridium in Listeria se prav tako vse manj odzivajo na te antibiotike.
Znano je, da prekomerna uporaba antibiotikov za spodbujanje rasti živine povečuje tveganje za bakterije, odporne na zdravila, vključno s superbakterijskimi organizmi, v celotni prehranjevalni verigi. Zaradi vse večje svetovne skrbi so Združene države leta 2017 prepovedale uporabo antibiotikov za spodbujanje rasti živali.
Penicilinispadajo v večjo družino zdravil, imenovanih beta-laktamski antibiotiki.Ta zdravila imajo podobno molekularno strukturo, sestavljena iz obroča štirih atomov, imenovanih beta-laktami.Vsaka vrsta penicilina ima dodatne stranske verige, ki določajo njegovo aktivnost.
Penicilin deluje tako, da se veže na molekule na bakterijski steni, imenovane peptidoglikan. Ko se bakterije delijo, penicilin prepreči normalno reorganizacijo beljakovin v celični steni, kar povzroči, da bakterijske celice počijo in hitro umrejo.
Naravni penicilini so tisti, pridobljeni neposredno iz glive P. chrysogenum. Obstajata dva naravna penicilina.
Polsintetični penicilin se proizvaja v laboratoriju in je podoben kemikaliji, ki jo najdemo v P. chrysogenum. Obstajajo štirje razredi polsintetičnih penicilinov, vključno z običajno uporabljenimi antibiotiki, kot sta amoksicilin in ampicilin.
Vsaka od teh vrst ima nekoliko drugačno molekularno strukturo in se lahko daje drugače kot druge vrste.
Nekateri penicilini nimajo neposrednega antibakterijskega delovanja. Uporabljajo se v kombiniranem zdravljenju za pomoč pri premagovanju odpornosti na penicilin. Klavulanska kislina na primer blokira encim, ki ga izločajo na antibiotike odporne bakterije (beta-laktamaza), ki zavira delovanje beta-laktamskih antibiotikov.
Penicilini se uporabljajo za zdravljenje bakterijskih okužb – ne zdravijo virusnih, glivičnih ali parazitskih okužb. Ta zdravila so običajno učinkovita proti gram-pozitivnim bakterijam, razredu bakterij, ki imajo peptidoglikan na zunanji strani svojih celičnih sten. Za gram-negativne bakterije plast peptidoglikana je zakopana pod plastjo lipidnih celic, zaradi česar je zdravilom težje dostopati do molekule.
Gram-pozitivne bakterije, ki jih je mogoče zdraviti s penicilinom, vključujejo Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus in Streptococcus.
Naravni penicilini – penicilin G in penicilin V – se še danes uporabljajo za zdravljenje nekaterih pogostih in nenavadnih bakterijskih okužb.
Nasprotno pa se polsintetični antibiotiki, kot je amoksicilin – eden najpogosteje uporabljenih antibiotikov danes – uporabljajo za zdravljenje širokega spektra okužb dihal, kože in bakterij, kot so H. pylori, lajmska bolezen in akutno vnetje srednjega ušesa.
Uporaba penicilina brez predpisov je pogosta, čeprav so zdravila, kot sta amoksicilin in ampicilin, pogostejša kot naravnapenicilin.Uporaba Off-label vključuje zdravljenje bolnikov na intenzivni negi s sepso ali novorojenčkov z akutno respiratorno stisko. V nobenem primeru se ta zdravila ne uporabljajo za te namene, vendar se na splošno štejejo za nujna, kadar druge možnosti zdravljenja niso na voljo.
Penicilin G se včasih uporablja off-label za zdravljenje okužb protetičnih sklepov, lajmske bolezni in leptospiroze. Penicilin V se občasno uporablja off-label za zdravljenje lajmske borelioze in vnetja srednjega ušesa ali za preprečevanje okužb pri ljudeh, ki prejemajo presaditve matičnih celic.
Penicilin je lahko zelo učinkovit, če se uporablja pravilno. Kljub temu v nekaterih primerih zdravilo ni učinkovito pri čiščenju okužbe. V tem primeru se lahko s testiranjem občutljivosti na antibiotike (imenovano tudi testiranje občutljivosti na antibiotike) ugotovi, ali je pri osebi prišlo do okužbe. odziva na penicilin.
Preskus se začne z gojenjem bakterij, vzetih iz brisov telesnih tekočin, in nato neposredno izpostavljanje bakterij različnim vrstam penicilina v laboratoriju. Testiranje občutljivosti na antibiotike se običajno uporablja pri bolnikih s pljučnico, pridobljeno v skupnosti, ki imajo hudo bolezen ali imajo visoko tveganje za smrt.
Penicilin je kontraindiciran, če ste bili prej alergični na katero koli zdravilo iz družine penicilinov. Previdni morate biti tudi, če ste v preteklosti imeli hudo preobčutljivostno reakcijo na zdravila, vključno z anafilaksijo, Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) ali toksično epidermalno nekrozo (DESET).
Če ste v preteklosti imeli alergijsko reakcijo na penicilin G ali penicilin V, ste lahko (vendar ne nujno) alergični na polsintetične peniciline, kot sta amoksicilin ali ampicilin.
Ljudje, ki so alergični na penicilin, morajo uporabljati druge beta-laktamske antibiotike previdno zaradi tveganja navzkrižne reaktivne alergije, čeprav je tveganje majhno. To vključuje cefalosporinske antibiotike, kot so Keflex (cefaleksin), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriakson), in Suprax (cefiksim).
Če ste zaskrbljeni, da bi lahko bili alergični na penicilin, lahko opravite kožni alergijski test, da ugotovite, ali imate reakcijo na majhno količino zdravila, dano pod kožo.
Penicilin je treba uporabljati zelo previdno tudi, če imate akutno ledvično (ledvično) odpoved. Penicilin se izloča predvsem skozi ledvice, zmanjšano delovanje ledvic pa lahko povzroči kopičenje zdravila do toksičnih ravni. Posledično preveliko odmerjanje penicilina lahko povzroči simptome vznemirjenost, zmedenost, koma, nenormalni konvulzije in v redkih primerih koma.
Priporočeni odmerki penicilina G in penicilina V se lahko razlikujejo glede na bolezen in starost osebe, ki se zdravi.
Glede na recept se odmerek meri na več različnih načinov. Pri odraslih se zdravila običajno merijo v enotah ali miligramih (mg). Pri otrocih lahko odmerke izračunamo v miligramih na kilogram telesne mase na dan (mg/kg/ dan) ali v enotah na kilogram telesne teže na dan (enote/kg/dan).
Če imate bolezen ledvic, boste morda morali zmanjšati odmerek penicilina, da preprečite toksičnost zdravila. Ko očistek kreatinina (merilo delovanja ledvic) pade pod 10 mililitrov na minuto (mL/min), se običajno priporoča zmanjšanje odmerka.
Po drugi strani pa boste morda potrebovali večji odmerek, če ste na hemodializi, ker lahko hemodializa pospeši odstranitev penicilina iz krvi.
Penicilin G je na voljo kot vnaprej mešana raztopina ali kot prašek za rekonstitucijo s sterilno vodo za injekcije. Vnaprej mešane raztopine lahko hranite v hladilniku ali zamrzovalniku, medtem ko lahko praškaste formulacije varno hranite pri sobni temperaturi.
Penicilin V je na voljo kot peroralne tablete ali kot prašek z okusom češnje, pomešan z vodo. Oba sta varna za shranjevanje pri sobni temperaturi. Ko je prašek rekonstituiran, ga je treba shraniti v hladilniku in ga po 14 dneh zavreči.
Penicilin V je treba jemati na prazen želodec, da se zagotovi največja absorpcija. Zaužiti ga je treba vsaj eno uro pred ali dve uri po obroku.
Če zamudite odmerek penicilina V, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če se bliža čas za naslednji odmerek, preskočite odmerek in nadaljujte z jemanjem kot običajno. Nikoli ne podvojite odmerka.
Vedno jemljite penicilin po navodilih in v skladu z navodili. Ne prenehajte samo zato, ker se počutite dobro. Izpolniti morate celoten tečaj, da izkoreninite vse mikrobe. Ko je zdravljenje ustavljeno, se lahko namnoži majhna količina preostalih bakterij.
Večina neželenih učinkov penicilina je blagih in prehodnih ter izzvenijo sami brez zdravljenja. Včasih pa so neželeni učinki lahko resni, celo življenjsko nevarni in zahtevajo nujno oskrbo.
Ena najresnejših težav, povezanih z uporabo penicilina, je tveganje za potencialno smrtno nevarno sistemsko alergijsko reakcijo, imenovano anafilaksa. Alergijske reakcije na pravi penicilin prizadenejo približno 1 do 5 ljudi od 100.000.
Alergijska reakcija lahko povzroči resno škodo, če je ne zdravimo. Lahko povzroči šok, komo, dihalno ali srčno popuščanje in celo smrt.
Poiščite nujno pomoč, če se po zaužitju odmerka penicilina pojavijo nekateri ali vsi simptomi alergijske reakcije:
V redkih primerih lahko penicilin povzroči akutni intersticijski nefritis, vnetno bolezen ledvic, ki je najpogosteje posledica nenormalnega imunskega odziva na zdravilo. Simptomi vključujejo slabost, izpuščaj, zvišano telesno temperaturo, letargijo, zmanjšano izločanje urina, zastajanje tekočine in bruhanje. blage, nekatere pa lahko postanejo hude in vodijo do akutne poškodbe ledvic.
Kot vsi antibiotiki je tudi penicilin povezan s povečanim tveganjem za drisko C. difficile. To je posledica dejstva, da antibiotiki uničijo bakterije, ki so običajno prisotne v črevesju, in tako omogočijo razmnoževanje bakterij C. difficile. Večina primerov je blagih in jih je zlahka zdraviti , vendar je znano, da C. difficile povzroča hud fulminantni kolitis, toksični megakolon in v redkih primerih smrt.
Penicilin se na splošno šteje za varnega med nosečnostjo in dojenjem. Dokazov pri ljudeh ni, vendar študije na živalih ne kažejo tveganja za poškodbe ploda.
Če ste noseči, nameravate zanositi ali dojite, se pogovorite s svojim zdravstvenim delavcem, da boste v celoti razumeli koristi in tveganja uporabe penicilina.
Številna zdravila lahko medsebojno delujejo tudi s penicilinom, običajno tako, da tekmujejo za ledvični očistek. To poveča koncentracijo penicilina v krvi ter tveganje za neželene učinke in toksičnost zdravila. Druga zdravila lahko pospešijo odstranjevanje penicilina iz telesa in zmanjšajo učinkovitost zdravila.
Da bi se izognili interakcijam, svojega zdravstvenega delavca vedno obvestite o vseh zdravilih, ki jih jemljete, bodisi na recept, brez recepta, prehranska, zeliščna ali rekreativna.
Naročite se na naše glasilo z dnevnimi nasveti o zdravju in prejemajte dnevne nasvete, ki vam bodo pomagali živeti najbolj zdravo življenje.
Lobanovska M, Pilla G. Odkritje penicilina in odpornost na antibiotike: lekcije za prihodnost?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Odpornost na antibiotike v prehranjevalni verigi: perspektiva države v razvoju.pre-microbes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881
Čas objave: 25. marec 2022