Ефекат артемисинина против маларије

[Преглед]
Артемисинин (КХС) је нови сесквитерпенски лактон који садржи перокси мост изолован из кинеског биљног лека Артемисиа аннуа Л. Артемисинин има јединствену структуру, високу ефикасност и ниску токсичност.Има антитуморске, антитуморске, антибактеријске, антималаријске и фармаколошке ефекте који побољшавају имунитет.Има посебне ефекте на злостављање можданог типа и малигно злостављање.То је једини међународно признати лек против маларије у Кини.Постао је идеалан лек за лечење маларије који препоручује Светска здравствена организација.
[Физичка и хемијска својства]
Артемисинин је безбојни игличасти кристал са тачком топљења од 156 ~ 157 ° Ц. Лако је растворљив у хлороформу, ацетону, етилацетату и бензену.Растворљив је у етанолу, етру, слабо растворљив у хладном петролеј етру и скоро нерастворљив у води.Због своје посебне перокси групе, нестабилан је на топлоту и лако се разлаже под утицајем влажних, врућих и редукујућих супстанци.
[Фармаколошко дејство]
1. Антималаријски ефекат Артемисинин има посебна фармаколошка својства и има веома добар терапеутски ефекат на маларију.У антималаријском деловању артемизинина, артемисинин изазива потпуну дезинтеграцију структуре црва ометајући мембранско-митохондријалну функцију паразита маларије.Главна анализа овог процеса је следећа: перокси група у молекуларној структури артемисинина ствара слободне радикале оксидацијом, а слободни радикали се везују за протеин маларије, делујући на тај начин на структуру мембране паразитских протозоа, уништавајући мембрану, нуклеарна мембрана и плазма мембрана.Митохондрије су отечене, а унутрашње и спољашње мембране су одвојене, што на крају уништава ћелијску структуру и функцију паразита маларије.У овом процесу су погођени и хромозоми у језгру паразита маларије.Опажања оптичком и електронском микроскопијом показују да артемисинин може директно ући у мембранску структуру плазмодијума, који може ефикасно блокирати снабдевање хранљивим материјама пулпе црвених крвних зрнаца домаћина зависне од плазмодијума, и на тај начин ометати мембранско-митохондријалну функцију плазмодијума (уместо да омета његову метаболизам фолата, то на крају доводи до потпуног колапса паразита маларије.Примена артемисинина такође у великој мери смањује количину изолеуцина коју уноси плазмодијум, чиме се инхибира синтеза протеина у плазмодијуму.
Поред тога, антималаријски ефекат артемисинина је такође повезан са притиском кисеоника, а висок притисак кисеоника ће смањити ефективну концентрацију артемисинина на П. фалципарум узгајаној ин витро.Уништавање паразита маларије артемисинином је подељено на два типа, један је директно уништавање паразита маларије;други је оштећење црвених крвних зрнаца паразита маларије, што доводи до смрти паразита маларије.Антималаријски ефекат артемисинина има директан убијајући ефекат на еритроцитну фазу плазмодијума.Нема значајног утицаја на пре- и екстраеритроцитне фазе.За разлику од других антималарика, антималаријски механизам артемисинина се првенствено ослања на пероксил у молекуларној структури артемисинина.Присуство пероксил група игра одлучујућу улогу у антималаријској активности артемисинина.Ако нема пероксидне групе, артемисинин ће изгубити своју антималаријску активност.Стога се може рећи да је антималаријски механизам артемисинина уско повезан са реакцијом распадања пероксил група.Поред доброг убијајућег ефекта на паразите маларије, артемисинин такође има одређени инхибиторни ефекат на друге паразите.
2. Анти-туморски ефекат Артемисинин има очигледне инхибиторне ефекте на раст различитих туморских ћелија као што су ћелије рака јетре, ћелије рака дојке и ћелије рака грлића материце.Бројне студије су показале да артемисинин има исти механизам деловања против маларије и против рака, наиме, против маларије и против карцинома услед слободних радикала насталих услед прекида перокси моста у молекуларној структури артемисинина.И исти дериват артемисинина је селективан за инхибицију различитих типова туморских ћелија.Дејство артемисинина на туморске ћелије заснива се на индукцији ћелијске апоптозе да би се завршило убијање туморских ћелија.У истом антималаријском ефекту, дихидроартемисинин инхибира активацију фактора који изазивају хипоксију повећањем реактивне групе кисеоника.На пример, након деловања на ћелијску мембрану ћелија леукемије, артемисинин може повећати концентрацију интрацелуларног калцијума мењајући пропустљивост своје ћелијске мембране, што не само да активира калпаин у ћелијама леукемије, већ и подстиче ослобађање апоптотичких супстанци.Убрзајте процес апоптозе.
3. Имуномодулаторни ефекти Артемисинин има регулаторни ефекат на имуни систем.Под условом да доза артемизинина и његових деривата не изазива цитотоксичност, артемисинин може добро да инхибира митоген Т лимфоцита и тако може индуковати повећање лимфоцита слезине код мишева.Артесунат може повећати укупну активност комплемента мишјег серума појачавањем ефекта неспецифичног имунитета.Дихидроартемизинин може директно инхибирати пролиферацију Б лимфоцита и смањити лучење аутоантитела од стране Б лимфоцита, чиме инхибира хуморални имуни одговор.
4. Антифунгално дејство Антифунгално дејство артемисинина се огледа у његовој инхибицији гљивица.Артемисинин шљака у праху и децокција имају јаке инхибиторне ефекте на Стапхилоцоццус епидермидис, Бациллус антхрацис, дифтерију и цатаррхалис, а такође имају одређене ефекте на Псеудомонас аеругиноса, Схигелла, Мицобацтериум туберцулосис и Стапхилоцоццус ауреус.Инхибиција.
5. Анти-Пнеумоцистис царинии ефекат пнеумоније Артемисинин углавном уништава структуру мембранског система Пнеумоцистис царинии, изазивајући вакуоле у ​​цитоплазми и пакету трофозоита спорозоита, отицање митохондрија, руптура нуклеарне мембране ендопума, проблеме као што су десолуција ендопуларног диссолутиона, деструкција отицања ултраструктурне промене.
6. Ефекат против трудноће Артемисинин лекови имају високу селективну токсичност за ембрионе.Мање дозе могу узроковати умирање ембриона и побачај.Може се развити као лекови за абортус.
7. Анти-Сцхистосомиасис Активна група против шистозомије је перокси мост, а њен медицински механизам је да утиче на метаболизам шећера црва.
8. Кардиоваскуларни ефекти Артемисинин може значајно да спречи аритмију изазвану лигацијом коронарне артерије, што може значајно да одложи настанак аритмије изазване калцијум хлоридом и хлороформом и значајно смањи вентрикуларну фибрилацију.
9. Анти-фиброза Повезан је са инхибицијом пролиферације фибробласта, смањењем синтезе колагена и разградњом колагена изазваном антихистамином.
10. Други ефекти Дихидроартемисинин има значајан инхибиторни ефекат на Леисхманиа доновани и зависи од дозе.Екстракт Артемисиа аннуа такође убија Трицхомонас вагиналис и трофозоите лизата амебе.