Пеницилин: употреба, нежељени ефекти, дозирање, мере опреза

Ању Гоел, МД, МПХ, је лекар са сертификатом одбора специјализован за јавно здравље, заразне болести, дијабетес и здравствену политику.
Пеницилин је антибиотик који се користи за лечење одређених врста бактеријских инфекција. Уобичајени нежељени ефекти укључују дијареју и узнемирени стомак, а неки људи могу имати алергијску реакцију на пеницилин — ефекти се крећу од благих до тешких.
Пеницилин се може давати на уста, или убризгати интравенозно (ИВ, у вену), или интрамускуларно (ИМ, у велики мишић). Постоје различите врсте пеницилина са различитим механизмима деловања.
Сви облици пеницилина потичу, барем делимично, из гљивице тзвПенициллиумцхрисогенум.
Шкотски научник Александар Флеминг открио је пеницилин 1929. године када је схватио да гљивице убијају бактеријске културе случајно контаминиране „соком буђи“. Тек 1941. године научници су успели да успешно изолују, пречисте и тестирају лек на свом првом пацијент, уводећи еру антибиотика.
До 1960-их, научници су успели да развију први полусинтетички лек за пеницилин способан да лечи шири спектар бактеријских инфекција. Отприлике у исто време, почели су да препознају опасност од резистенције на пеницилин, у којој су почели да се појављују мутантни сојеви отпорни на антибиотик и проширио се по целој популацији.
Данас је све већи број бактеријских инфекција потпуно или делимично отпорних на оригиналне пеницилинске лекове, укључујући Неиссериа гоноррхоеае (гонореја) и метицилин резистентни Стапхилоцоццус ауреус (МРСА).

Penicillin-V-Potassium

Стрептоцоццус пнеумониае, врста бактеријске пнеумоније, као и неке врсте Цлостридиум и Листериа такође постају мање осетљиви на ове антибиотике.
Познато је да прекомерна употреба антибиотика за подстицање раста стоке повећава ризик од бактерија отпорних на лекове, укључујући супербактерије, у целом ланцу исхране. Због ове растуће глобалне забринутости, Сједињене Државе су забраниле употребу антибиотика за промовисање раста животиња 2017. године.
       Пеницилиниприпадају широј породици лекова који се називају бета-лактамски антибиотици. Ови лекови имају сличну молекуларну структуру, која се састоји од прстена од четири атома који се називају бета-лактами. Сваки тип пеницилина има додатне бочне ланце који одређују његову активност.
Пеницилин делује тако што се везује за молекуле на бактеријском зиду који се називају пептидогликан. Када се бактерије поделе, пеницилин спречава нормалну реорганизацију протеина у ћелијском зиду, узрокујући да бактеријске ћелије пуцају и брзо умиру.
Природни пеницилини су они који се екстрахују директно из гљиве П. цхрисогенум. Постоје два природна пеницилина.
Полусинтетички пеницилин се производи у лабораторији и сличан је хемикалији која се налази у П. цхрисогенум. Постоје четири класе полусинтетичких пеницилина, укључујући најчешће коришћене антибиотике као што су амоксицилин и ампицилин.
Сваки од ових типова има мало другачију молекуларну структуру и може се примењивати другачије од других типова.
Неки пеницилини немају директну антибактеријску активност. Користе се у комбинованој терапији да помогну у превазилажењу резистенције на пеницилин. На пример, клавуланска киселина блокира ензим који луче бактерије отпорне на антибиотике (бета-лактамаза) који инхибира активност бета-лактамских антибиотика.
Пеницилини се користе за лечење бактеријских инфекција – не лече вирусне, гљивичне или паразитске инфекције. Ови лекови су обично ефикасни против Грам-позитивних бактерија, класе бактерија које имају пептидогликан на спољашњој страни ћелијских зидова. За Грам-негативне бактерије , слој пептидогликана је закопан испод слоја липидних ћелија, што отежава приступ лековима молекулу.
Грам-позитивне бактерије које се могу лечити пеницилином укључују Цлостридиум, Листериа, Неиссериа, Стапхилоцоццус и Стрептоцоццус.

Penicillin-nucleus-2D-balls
Природни пеницилини – пеницилин Г и пеницилин В – и данас се користе за лечење неких уобичајених и неуобичајених бактеријских инфекција.
Насупрот томе, полусинтетички антибиотици попут амоксицилина — један од најчешће коришћених антибиотика данас — користе се за лечење широког спектра респираторних, кожних и бактеријских инфекција као што су Х. пилори, Лајмска болест и акутни отитис средњег уха.
Употреба пеницилина ван етикете је уобичајена, иако су лекови као што су амоксицилин и ампицилин чешћи од природнихпеницилин.Употреба ван етикете обухвата лечење пацијената на интензивној нези са сепсом или новорођенчади са акутним респираторним дистресом. Ни у једном случају, ови лекови се не користе у те сврхе, али се генерално сматрају неопходним када друге опције лечења нису доступне.
Пеницилин Г се понекад користи офф-лабел за лечење инфекција протетских зглобова, лајмске болести и лептоспирозе. Пеницилин В се повремено користи офф-лабел за лечење лајмске болести и упале средњег уха, или за спречавање инфекција код људи који примају трансплантацију матичних ћелија.
Пеницилин може бити веома ефикасан када се правилно користи. Чак и тако, у неким случајевима, лек није ефикасан у уклањању инфекције. У овом случају, тестирање осетљивости на антибиотике (који се такође назива тестирање осетљивости на антибиотике) се може користити да се утврди да ли је инфекција особе реагује на пеницилин.
Тест почиње култивисањем бактерија узетих из брисева телесних течности, а затим излагањем бактерија директно различитим врстама пеницилина у лабораторији. Тестирање осетљивости на антибиотике се обично користи код пацијената са пнеумонијом стеченом у заједници који имају тешку болест или су под високим ризиком од смрти.
Пеницилин је контраиндикован ако сте раније били алергични на било који лек из породице пеницилина. Такође треба да будете опрезни ако сте у прошлости имали тешку реакцију преосетљивости на лек, укључујући анафилаксију, Стевенс-Јохнсонов синдром (СЈС) или токсичну епидермалну некрозу (ДЕСЕТ).
Ако сте раније имали алергијску реакцију на пеницилин Г или пеницилин В, можда ћете (али не нужно) бити алергични на полусинтетичке пеницилине као што су амоксицилин или ампицилин.
Људи алергични на пеницилин треба да користе друге бета-лактамске антибиотике са опрезом због ризика од унакрсне алергије, иако је ризик мали. Ово укључује цефалоспоринске антибиотике као што су Кефлек (цефалексин), Макипим (цефепим), Роцепхин (цефтриаксон), и Супрак (цефиксим).
Ако сте забринути да сте алергични на пеницилин, можете направити кожни алергијски тест да бисте видели да ли имате реакцију на малу количину лека стављену под кожу.
Пеницилин такође треба користити са великим опрезом ако имате акутно затајење бубрега (бубрега). Пеницилин се првенствено излучује бубрезима, а смањена бубрежна функција може довести до акумулације лека до токсичних нивоа. Последично предозирање пеницилина може довести до симптома агитације, конфузије, коме, абнормалних конвулзија и, у ретким случајевима, коме.
Препоручене дозе пеницилина Г и пеницилина В могу да варирају у зависности од болести и старости особе која се лечи.
У зависности од рецепта, доза се мери на неколико различитих начина. Код одраслих, лекови се обично мере у јединицама или милиграмима (мг). Код деце, дозе се могу израчунати у милиграмима по килограму телесне тежине дневно (мг/кг/ дан) или у јединицама по килограму телесне тежине дневно (јединице/кг/дан).
Ако имате болест бубрега, можда ћете морати да смањите дозу пеницилина да бисте спречили токсичност лека. Када клиренс креатинина (мера бубрежне функције) падне испод 10 милилитара у минути (мЛ/мин), обично се препоручује смањење дозе.

flu-2
С друге стране, ако сте на хемодијализи, можда ће вам требати већа доза јер хемодијализа може убрзати уклањање пеницилина из крви.
Пеницилин Г је доступан као готов раствор или као прашак за реконституцију са стерилном водом за ињекције. Претходно помешани раствори се могу чувати у фрижидеру или замрзивачу, док се формулације у праху могу безбедно чувати на собној температури.
Пеницилин В је доступан као орална таблета или као прах са укусом трешње помешан са водом. Оба су безбедна за чување на собној температури. Када се прашак реконституише, треба га чувати у фрижидеру и бацити након 14 дана.
Пеницилин В треба узимати на празан желудац да би се обезбедила максимална апсорпција. Треба га узимати најмање један сат пре или два сата после оброка.
Ако пропустите дозу пеницилина В, узмите је чим се сетите. Ако се ближи време за следећу дозу, прескочите дозу и наставите да је узимате као и обично. Никада немојте удвостручавати дозу.
Увек узимајте пеницилин према упутствима и учињеним. Немојте престати само зато што је добро. Морате да завршите цео курс како бисте искоренили све клице. Када се третман прекине, мала количина преосталих бактерија може да се умножи.
Већина нежељених ефеката пеницилина су благе и пролазне и пролазе саме од себе без лечења. Али понекад нежељени ефекти могу бити озбиљни, чак и опасни по живот, и захтевају хитну негу.
Један од најозбиљнијих проблема повезаних са употребом пеницилина је ризик од потенцијално опасне по живот системске алергијске реакције зване анафилакса. Алергијске реакције на прави пеницилин погађају око 1 до 5 људи на 100.000.
Алергијска реакција може изазвати озбиљну штету ако се не лечи. Може изазвати шок, кому, респираторну или срчану инсуфицијенцију, па чак и смрт.
Потражите хитну помоћ ако осетите неке или све симптоме алергијске реакције након узимања дозе пеницилина:
У ретким случајевима, пеницилин може да изазове акутни интерстицијски нефритис, запаљенско обољење бубрега које је најчешће узроковано абнормалним имунолошким одговором на лек. Симптоми укључују мучнину, осип, грозницу, летаргију, смањено излучивање урина, задржавање течности и повраћање. благе, али неке могу постати тешке и довести до акутне повреде бубрега.
Као и сви антибиотици, пеницилин је повезан са повећаним ризиком од дијареје Ц. диффициле. Ово је узроковано бактеријама које су нормално присутне у цревима које уништавају антибиотици, чиме се омогућава размножавање бактерија Ц. диффициле. Већина случајева је благи и лако се лечи , али је познато да Ц. диффициле изазива тешки фулминантни колитис, токсични мегаколон и смрт у ретким случајевима.
Пеницилин се генерално сматра безбедним током трудноће и дојења. Недостају докази код људи, али студије на животињама не указују на ризик од оштећења фетуса.
Ако сте трудни, планирате да затрудните или дојите, разговарајте са својим лекаром да бисте у потпуности разумели предности и ризике употребе пеницилина.
Многи лекови такође могу да ступе у интеракцију са пеницилином, обично тако што се такмиче за бубрежни клиренс. Ово повећава концентрацију пеницилина у крви и ризик од нежељених ефеката и токсичности лека. Други лекови могу убрзати уклањање пеницилина из тела и смањити ефикасност лека.
Да бисте избегли интеракције, увек обавестите свог лекара о свим лековима које узимате, било на рецепт, без рецепта, нутритивне, биљне или рекреативне.
Претплатите се на наш билтен са дневним здравственим саветима и примајте дневне савете који ће вам помоћи да живите најздравији живот.
Лобановска М, Пилла Г. Откриће пеницилина и отпорност на антибиотике: лекције за будућност? Иале Јоурнал оф Биомедицал Сциенцес.2017;90(1):135-45.
Фоуноу ЛЛ, Фоуноу РЦ, Ессацк СИ. Отпорност на антибиотике у ланцу исхране: перспектива земље у развоју.пре-мицробес.2016;7:1881.дои:10.3389/фмицб.2016.01881


Време поста: 25.03.2022