[Ihtisar]
Artemisinin (QHS) mangrupikeun novel sesquiterpene lactone anu ngandung sasak peroksi anu diisolasi tina ubar herbal Cina Artemisia annua L. Artemisinin gaduh struktur unik, efisiensi tinggi sareng karacunan rendah.Éta gaduh épék anti-tumor, anti-tumor, anti-baktéri, anti-malaria, sareng épék farmakologis anu ningkatkeun imun.Éta gaduh épék khusus pikeun nyiksa otak sareng nyiksa ganas.Éta hiji-hijina ubar anti malaria anu diakui sacara internasional di Cina.Éta parantos janten ubar idéal pikeun pengobatan malaria anu disarankeun ku Organisasi Kaséhatan Dunia.
[Sipat fisik sareng kimia]
Artemisinin nyaéta kristal jarum warnaan kalawan titik lebur 156 ~ 157 ° C. Ieu gampang leyur dina chloroform, acetone, étil asétat jeung bénzéna.Éta leyur dina étanol, éter, rada leyur dina éter minyak bumi tiis, sarta ampir teu leyur dina cai.Kusabab gugus peroksi husus na, éta teu stabil mun panas sarta gampang decomposed ku pangaruh baseuh, panas jeung zat ngurangan.
[Aksi farmakologis]
1. Pangaruh anti malaria Artemisinin miboga sipat pharmacological husus sarta miboga éfék terapi pohara alus dina malaria.Dina aksi antimalarial tina artemisinin, artemisinin nyababkeun disintegrasi lengkep struktur cacing ku ngaganggu fungsi mémbran-mitokondria parasit malaria.Analisis utama prosés ieu nyaéta kieu: grup peroksi dina struktur molekular artemisinin ngahasilkeun radikal bébas ku oksidasi, sarta radikal bébas ngabeungkeut protéin malaria, kukituna nimpah struktur mémbran protozoa parasit, ngancurkeun mémbran, mémbran nuklir jeung mémbran plasma.Mitokondria ngabareuhan sarta mémbran jero jeung luar dipisahkeun, antukna ngaruksak struktur sélular jeung pungsi parasit malaria.Dina prosés ieu, kromosom dina inti parasit malaria ogé kapangaruhan.Pengamatan mikroskop optik sareng éléktron nunjukkeun yén artemisinin tiasa langsung asup kana struktur mémbran Plasmodium, anu sacara efektif tiasa meungpeuk suplai gizi pulp sél getih beureum host anu gumantung Plasmodium, sahingga ngaganggu fungsi mémbran-mitokondria Plasmodium ( Tinimbang ngaganggu na. métabolisme folat, antukna ngabalukarkeun runtuhna lengkep parasit malaria, aplikasi artemisinin ogé greatly ngurangan jumlah isoleucine dicerna ku Plasmodium, kukituna ngahambat sintésis protéin dina Plasmodium.
Sajaba ti éta, pangaruh antimalarial of artemisinin ogé patali jeung tekanan oksigén, sarta tekanan oksigén tinggi bakal ngurangan konsentrasi éféktif artemisinin on P. falciparum berbudaya in vitro.Musnahna parasit malaria ku artemisinin kabagi jadi dua rupa, hiji nya eta langsung ngancurkeun parasit malaria;anu sanésna ngarusak sél getih beureum parasit malaria, anu nyababkeun maotna parasit malaria.Pangaruh antimalarial tina artemisinin ngagaduhan pangaruh maéhan langsung dina fase éritrosit Plasmodium.Henteu aya pangaruh anu signifikan dina fase pre- sareng extra-erythrocytic.Teu kawas antimalarials séjén, mékanisme antimalarial of artemisinin gumantung utamana kana peroxyl dina struktur molekular artemisinin.Ayana gugus peroksil maénkeun peran anu penting dina kagiatan antimalarial artemisinin.Upami teu aya gugus péroxida, artemisinin bakal leungit kagiatan antimalaria na.Ku alatan éta, bisa disebutkeun yén mékanisme antimalarial of artemisinin raket patalina jeung réaksi dékomposisi gugus peroksil.Salian pangaruh pembunuhan anu saé pikeun parasit malaria, artemisinin ogé gaduh pangaruh ngahambat anu tangtu pikeun parasit anu sanés.
2. Pangaruh anti tumor Artemisinin boga épék inhibitory atra dina tumuwuhna rupa sél tumor kayaning sél kanker ati, sél kanker payudara sarta sél kanker cervical.Sajumlah panilitian nunjukkeun yén artemisinin gaduh mékanisme tindakan anu sami ngalawan malaria sareng antikanker, nyaéta, anti malaria sareng anti kanker ku radikal bébas anu dihasilkeun ku peroxy bridge breaks dina struktur molekular artemisinin.Sareng turunan artemisinin anu sami nyaéta selektif pikeun ngahambat sababaraha jinis sél tumor.Peta artemisinin dina sél tumor gumantung kana induksi apoptosis sél pikeun ngalengkepan pembunuhan sél tumor.Dina pangaruh antimalarial anu sami, dihydroartemisinin ngahambat aktivasina faktor anu nyababkeun hypoxia ku ningkatkeun gugus oksigén réaktif.Contona, sanggeus meta dina mémbran sél sél leukemia, artemisinin bisa ningkatkeun konsentrasi kalsium intrasélular ku cara ngarobah perméabilitas mémbran sél na, nu teu ngan ngaktifkeun calpain dina sél leukemia, tapi ogé promotes sékrési zat apoptosis.Ngagancangkeun prosés apoptosis.
3. Balukar Immunomodulatory Artemisinin boga pangaruh pangaturan dina sistim imun.Dina kaayaan dosis artemisinin sareng turunanana henteu ngabalukarkeun sitotoksisitas, artemisinin tiasa ngahambat mitogen limfosit T ogé, sahingga tiasa nyababkeun paningkatan limfosit limpa dina mencit.Artesunate tiasa ningkatkeun total kagiatan komplemén sérum beurit ku cara ningkatkeun pangaruh kekebalan non-spésifik.Dihydroartemisinin tiasa langsung ngahambat proliferasi limfosit B sareng ngirangan sékrési autoantibodi ku limfosit B, ku kituna ngahambat réspon imun humoral.
4. Peta antifungal Peta antifungal of artemisinin ieu reflected dina inhibisi na fungi.Artemisinin slag bubuk jeung dekok boga épék inhibitory kuat on Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, diphtheria na catarrhalis, sarta ogé mibanda épék tangtu dina Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis na Staphylococcus aureus.Inhibisi.
5. Anti-Pneumocystis carinii pneumonia pangaruh Artemisinin utamana ngancurkeun struktur sistem mémbran Pneumocystis carinii, ngabalukarkeun vacuoles dina sitoplasma jeung paket trophozoites sporozoite, bareuh mitokondria, beubeulahan mémbran nuklir, bareuh tina endoplasmic reticulum na masalah destruction dicapsular, kayaning destruction reticulum na Intrastruction. parobahan ultrastructural.
6. Pangaruh anti-kakandungan Artemisinin ubar boga karacunan selektif tinggi mun embryos.Dosis anu langkung handap tiasa nyababkeun embrio maot sareng nyababkeun kaguguran.Éta tiasa dikembangkeun salaku ubar aborsi.
7. Anti-Schistosomiasis Golongan aktif anti-schistosomiasis nyaéta sasak peroksi, sarta mékanisme ubarna nyaéta mangaruhan métabolisme gula cacing.
8. Balukar Cardiovascular Artemisinin nyata bisa nyegah arrhythmia disababkeun ku ligation tina arteri koronér, nu nyata bisa reureuh awal arrhythmia disababkeun ku kalsium klorida jeung chloroform, sarta nyata ngurangan fibrillation ventricular.
9. Anti fibrosis Ieu patali jeung inhibiting proliferasi fibroblast, ngurangan sintésis kolagén, sarta dékomposisi kolagén anti histamine-ngainduksi.
10. Balukar séjén Dihydroartemisinin gaduh pangaruh ngahambat anu signifikan dina Leishmania donovani sareng aya hubunganana sareng dosis.Ekstrak Artemisia annua ogé maéhan Trichomonas vaginalis sareng lysate amoeba trophozoites.
waktos pos: Jul-19-2019