[Översikt]
Artemisinin (QHS) är en ny sesquiterpenlakton som innehåller en peroxibrygga isolerad från den kinesiska örtmedicinen Artemisia annua L. Artemisinin har unik struktur, hög effektivitet och låg toxicitet.Det har anti-tumör, anti-tumör, anti-bakteriell, anti-malaria och immunförstärkande farmakologiska effekter.Det har speciella effekter på övergrepp av hjärntyp och maligna övergrepp.Det är det enda internationellt erkända läkemedlet mot malaria i Kina.Det har blivit det idealiska läkemedlet för behandling av malaria som rekommenderas av Världshälsoorganisationen.
[Fysiska och kemiska egenskaper]
Artemisinin är en färglös nålkristall med en smältpunkt på 156~157 °C. Den är lättlöslig i kloroform, aceton, etylacetat och bensen.Det är lösligt i etanol, eter, något lösligt i kall petroleumeter och nästan olösligt i vatten.På grund av sin speciella peroxigrupp är den instabil mot värme och sönderdelas lätt genom inverkan av våta, heta och reducerande ämnen.
[Farmakologisk verkan]
1. Anti-malaria effekt Artemisinin har speciella farmakologiska egenskaper och har en mycket god terapeutisk effekt på malaria.I artemisinins antimalariaverkan orsakar artemisinin fullständig sönderdelning av maskens struktur genom att störa malariaparasitens membran-mitokondriella funktion.Den huvudsakliga analysen av denna process är som följer: peroxigruppen i artemisinins molekylstruktur genererar fria radikaler genom oxidation, och de fria radikalerna binder till malariaproteinet och verkar därigenom på membranstrukturen hos parasitprotozoerna och förstör membranet, kärnmembran och plasmamembran.Mitokondrierna är svullna och de inre och yttre membranen lossnar, vilket så småningom förstör malariaparasitens cellstruktur och funktion.I denna process påverkas även kromosomerna i malariaparasitens kärna.Optiska observationer och elektronmikroskopi visar att artemisinin direkt kan komma in i membranstrukturen hos Plasmodium, vilket effektivt kan blockera näringstillförseln av Plasmodium-beroende röda blodkroppar från värdvärden, och därmed störa den membran-mitokondriella funktionen hos Plasmodium (Snarare än att störa dess folatmetabolism leder det så småningom till en fullständig kollaps av malariaparasiten.Appliceringen av artemisinin minskar också avsevärt mängden isoleucin som intas av Plasmodium och hämmar därigenom syntesen av proteiner i Plasmodium.
Dessutom är artemisinins antimalariaeffekt också relaterad till syretrycket, och högt syretryck kommer att minska den effektiva koncentrationen av artemisinin på P. falciparum odlad in vitro.Förstörelsen av malariaparasiten av artemisinin är uppdelad i två typer, den ena är att direkt förstöra malariaparasiten;den andra är att skada malariaparasitens röda blodkroppar, vilket leder till att malariaparasiten dör.Artemisinins antimalariaeffekt har en direkt dödande effekt på erytrocytfasen av Plasmodium.Det finns ingen signifikant effekt på de pre- och extraerytrocytiska faserna.Till skillnad från andra antimalariamedel, bygger artemisinins antimalariamekanism främst på peroxyl i artemisinins molekylära struktur.Närvaron av peroxylgrupper spelar en avgörande roll för artemisinins antimalariaaktivitet.Om det inte finns någon peroxidgrupp kommer artemisinin att förlora sin antimalariaaktivitet.Därför kan man säga att artemisinins antimalariamekanism är nära relaterad till nedbrytningsreaktionen av peroxylgrupper.Utöver sin goda dödande effekt på malariaparasiter har artemisinin även en viss hämmande effekt på andra parasiter.
2. Antitumöreffekt Artemisinin har uppenbara hämmande effekter på tillväxten av olika tumörceller såsom levercancerceller, bröstcancerceller och livmoderhalscancerceller.Ett antal studier har visat att artemisinin har samma verkningsmekanism mot malaria och anticancer, nämligen anti-malaria och anti-cancer av fria radikaler som genereras av peroxibrobrott i artemisinins molekylära struktur.Och samma artemisininderivat är selektivt för hämning av olika typer av tumörceller.Verkan av artemisinin på tumörceller är beroende av induktion av cellapoptos för att fullborda dödandet av tumörceller.I samma antimalariaeffekt hämmar dihydroartemisinin aktiveringen av hypoxiinducerande faktorer genom att öka den reaktiva syregruppen.Till exempel, efter att ha agerat på cellmembranet hos leukemiceller, kan artemisinin öka den intracellulära kalciumkoncentrationen genom att ändra permeabiliteten hos dess cellmembran, vilket inte bara aktiverar kalpain i leukemiceller, utan också främjar frisättningen av apoptotiska ämnen.Påskynda processen med apoptos.
3. Immunmodulerande effekter Artemisinin har en reglerande effekt på immunsystemet.Under förutsättning att dosen av artemisinin och dess derivat inte orsakar cytotoxicitet, kan artemisinin hämma T-lymfocytmitogen väl och kan således inducera ökningen av mjältlymfocyter hos möss.Artesunate kan öka den totala komplementaktiviteten hos musserum genom att förstärka effekten av ospecifik immunitet.Dihydroartemisinin kan direkt hämma proliferationen av B-lymfocyter och minska utsöndringen av autoantikroppar av B-lymfocyter, och därigenom hämma det humorala immunsvaret.
4. Antifungal verkan Artemisinins svampdödande verkan återspeglas i dess hämning av svampar.Artemisininslaggpulver och avkok har starkt hämmande effekter på Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difteri och catarrhalis, och har även vissa effekter på Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis och Staphylococcus aureus.Hämning.
5. Anti-Pneumocystis carinii lunginflammationseffekt Artemisinin förstör huvudsakligen strukturen av Pneumocystis carinii membransystem, vilket orsakar vakuoler i cytoplasman och paketet av sporozoittrofozoiter, svullnad av mitokondrier, bristning av kärnmembran, svullnad av endoplasmans upplösning, t.ex. ultrastrukturella förändringar.
6. Antigraviditetseffekt Artemisininläkemedel har hög selektiv toxicitet för embryon.Lägre doser kan leda till att embryon dör och orsaka missfall.Det kan utvecklas som abortläkemedel.
7. Anti-schistosomiasis Den anti-schistosomiasis aktiva gruppen är en peroxibrygga, och dess medicinska mekanism är att påverka maskens sockermetabolism.
8. Kardiovaskulära effekter Artemisinin kan avsevärt förhindra arytmi orsakad av ligering av kransartären, vilket avsevärt kan fördröja uppkomsten av arytmi orsakad av kalciumklorid och kloroform, och avsevärt minska kammarflimmer.
9. Anti-fibros Det är relaterat till att hämma fibroblastproliferation, minska kollagensyntes och anti-histamin-inducerad kollagennedbrytning.
10. Andra effekter Dihydroartemisinin har en signifikant hämmande effekt på Leishmania donovani och är dosrelaterat.Artemisia annua-extrakt dödar också Trichomonas vaginalis och lysat amöba trofozoiter.
Posttid: 19 juli 2019