[Genel Bakış]
Artemisinin (QHS), Çin bitkisel ilacı Artemisia annua L'den izole edilmiş bir peroksi köprüsü içeren yeni bir seskiterpen laktondur. Artemisinin benzersiz yapısı, yüksek verimliliği ve düşük toksisitesi vardır.Anti-tümör, anti-tümör, anti-bakteriyel, anti-sıtma ve bağışıklık arttırıcı farmakolojik etkileri vardır.Beyin tipi suistimal ve kötü huylu suistimal üzerinde özel etkileri vardır.Çin'de uluslararası kabul görmüş tek sıtma önleyici ilaçtır.Dünya Sağlık Örgütü tarafından önerilen sıtma tedavisi için ideal ilaç haline gelmiştir.
[Fiziksel ve kimyasal özellikler]
Artemisinin erime noktası 156~157 °C olan renksiz bir iğne kristalidir. Kloroform, aseton, etil asetat ve benzende kolayca çözünür.Etanol, eterde çözünür, soğuk petrol eterinde az çözünür ve suda hemen hemen çözünmez.Özel peroksi grubu nedeniyle ısıya karşı kararsızdır ve ıslak, sıcak ve indirgeyici maddelerin etkisiyle kolayca ayrışır.
[Farmakolojik etki]
1. Sıtma önleyici etki Artemisinin özel farmakolojik özellikleri vardır ve sıtma üzerinde çok iyi bir tedavi edici etkiye sahiptir.Artemisinin antimalaryal etkisinde, artemisinin, sıtma parazitinin membran-mitokondriyal fonksiyonuna müdahale ederek solucan yapısının tamamen parçalanmasına neden olur.Bu işlemin ana analizi şu şekildedir: artemisinin moleküler yapısındaki peroksi grubu, oksidasyon yoluyla serbest radikaller üretir ve serbest radikaller sıtma proteinine bağlanır, böylece parazitik protozoanın zar yapısına etki ederek zarı tahrip eder, nükleer membran ve plazma membranı.Mitokondri şişer ve iç ve dış zarlar ayrılır, sonunda sıtma parazitinin hücresel yapısını ve işlevini yok eder.Bu süreçte sıtma parazitinin çekirdeğindeki kromozomlar da etkilenir.Optik ve elektron mikroskobu gözlemleri, artemisinin Plasmodium'un zar yapısına doğrudan girebildiğini, bu da Plasmodium'a bağımlı konakçı kırmızı kan hücresi pulpasının besin arzını etkili bir şekilde engelleyebildiğini ve böylece Plasmodium'un zar-mitokondriyal işlevine müdahale edebileceğini göstermektedir. folat metabolizması, sonunda sıtma parazitinin tamamen çökmesine yol açar Artemisinin uygulanması ayrıca Plasmodium tarafından alınan izolösin miktarını büyük ölçüde azaltır, böylece Plasmodium'daki proteinlerin sentezini engeller.
Ek olarak, artemisinin antimalaryal etkisi de oksijen basıncı ile ilişkilidir ve yüksek oksijen basıncı, in vitro kültürlenmiş P. falciparum üzerindeki artemisinin etkin konsantrasyonunu azaltacaktır.Artemisinin tarafından sıtma parazitinin yok edilmesi iki türe ayrılır, biri sıtma parazitini doğrudan yok etmek;diğeri ise sıtma parazitinin kırmızı kan hücrelerine zarar vererek sıtma parazitinin ölümüne yol açmaktır.Artemisinin antimalaryal etkisi, Plasmodium'un eritrosit fazı üzerinde doğrudan öldürme etkisine sahiptir.Eritrositik öncesi ve ekstra eritrositik fazlar üzerinde önemli bir etkisi yoktur.Diğer antimalaryallerin aksine, artemisinin antimalaryal mekanizması, esas olarak artemisinin moleküler yapısındaki peroksile dayanır.Peroksil gruplarının varlığı, artemisinin antimalaryal aktivitesinde belirleyici bir rol oynar.Peroksit grubu yoksa, artemisinin antimalaryal aktivitesini kaybeder.Bu nedenle artemisinin antimalaryal mekanizmasının peroksil gruplarının ayrışma reaksiyonu ile yakından ilişkili olduğu söylenebilir.Artemisinin, sıtma parazitleri üzerindeki iyi öldürme etkisine ek olarak, diğer parazitler üzerinde de belirli bir engelleyici etkiye sahiptir.
2. Anti-tümör etkisi Artemisinin, karaciğer kanseri hücreleri, meme kanseri hücreleri ve rahim ağzı kanseri hücreleri gibi çeşitli tümör hücrelerinin büyümesi üzerinde bariz engelleyici etkileri vardır.Bir dizi çalışma, artemisinin, artemisinin moleküler yapısındaki peroksi köprü kırılmaları tarafından üretilen serbest radikaller tarafından sıtma ve antikanser, yani anti-sıtma ve anti-kanser üzerinde aynı etki mekanizmasına sahip olduğunu göstermiştir.Ve aynı artemisinin türevi, farklı tipteki tümör hücrelerinin inhibisyonu için seçicidir.Artemisinin tümör hücreleri üzerindeki etkisi, tümör hücrelerinin öldürülmesini tamamlamak için hücre apoptozunun indüklenmesine dayanır.Aynı antimalaryal etkide, dihidroartemisinin reaktif oksijen grubunu artırarak hipoksiye neden olan faktörlerin aktivasyonunu inhibe eder.Örneğin, lösemi hücrelerinin hücre zarı üzerinde hareket ettikten sonra, artemisinin hücre zarının geçirgenliğini değiştirerek hücre içi kalsiyum konsantrasyonunu artırabilir, bu da sadece lösemi hücrelerinde kalpaini aktive etmekle kalmaz, aynı zamanda apoptotik maddelerin salınımını da teşvik eder.Apoptoz sürecini hızlandırın.
3. İmmünomodülatör etkiler Artemisinin bağışıklık sistemi üzerinde düzenleyici etkisi vardır.Artemisinin ve türevlerinin dozajının sitotoksisiteye neden olmaması koşuluyla, artemisinin, T lenfosit mitojenini iyi bir şekilde inhibe edebilir ve böylece farelerde dalak lenfositlerinin artışını indükleyebilir.Artesunat, spesifik olmayan bağışıklığın etkisini artırarak fare serumunun toplam tamamlayıcı aktivitesini artırabilir.Dihidroartemisinin, B lenfositlerinin proliferasyonunu doğrudan inhibe edebilir ve B lenfositleri tarafından otoantikorların salgılanmasını azaltabilir, böylece hümoral immün yanıtı inhibe edebilir.
4. Antifungal etki Artemisinin antifungal etkisi, mantarları inhibisyonuna yansır.Artemisinin cüruf tozu ve kaynatma, Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difteri ve catarrhalis üzerinde güçlü inhibitör etkilere sahiptir ve ayrıca Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis ve Staphylococcus aureus üzerinde belirli etkilere sahiptir.inhibisyon.
5. Anti-Pneumocystis carinii pnömoni etkisi Artemisinin esas olarak Pneumocystis carinii membran sisteminin yapısını yok eder, sitoplazmada ve sporozoit trofozoit paketinde vakuollere, mitokondri şişmesine, nükleer membran yırtılmasına, endoplazmik retikulumun şişmesine, çözünme ve yok edilmesi gibi intrakapsüler problemlere neden olur. ultrastrüktürel değişiklikler
6. Anti-gebelik etkisi Artemisinin ilaçları, embriyolar için yüksek seçici toksisiteye sahiptir.Daha düşük dozlar embriyoların ölmesine ve düşüklere neden olabilir.Kürtaj ilaçları olarak geliştirilebilir.
7. Anti-Schistosomiasis Anti-şistozomiyaz aktif grubu bir peroksi köprüsüdür ve tıbbi mekanizması solucanın şeker metabolizmasını etkilemektir.
8. Kardiyovasküler etkiler Artemisinin, koroner arter ligasyonundan kaynaklanan aritmiyi önemli ölçüde önleyebilir, bu da kalsiyum klorür ve kloroformun neden olduğu aritmi başlangıcını önemli ölçüde geciktirebilir ve ventriküler fibrilasyonu önemli ölçüde azaltabilir.
9. Anti-fibrozis Fibroblast proliferasyonunu inhibe etmek, kollajen sentezini azaltmak ve anti-histamin kaynaklı kollajen dekompozisyonu ile ilgilidir.
10. Diğer etkiler Dihidroartemisinin, Leishmania donovani üzerinde önemli bir inhibitör etkisi vardır ve dozla ilişkilidir.Artemisia annua özü ayrıca Trichomonas vaginalis'i ve lizat amip trofozoitlerini öldürür.
Gönderim zamanı: Temmuz-19-2019