[Oorsig]
Artemisinin (QHS) is 'n nuwe sesquiterpeen-laktoon wat 'n peroksiebrug bevat wat van die Chinese kruiemedisyne Artemisia annua L geïsoleer is. Artemisinin het 'n unieke struktuur, hoë doeltreffendheid en lae toksisiteit.Dit het anti-tumor, anti-tumor, anti-bakteriese, anti-malaria en immuunversterkende farmakologiese effekte.Dit het spesiale effekte op brein-tipe mishandeling en kwaadaardige mishandeling.Dit is die enigste internasionaal erkende anti-malariamiddel in China.Dit het die ideale middel geword vir die behandeling van malaria wat deur die Wêreldgesondheidsorganisasie aanbeveel word.
[Fisiese en chemiese eienskappe]
Artemisinien is 'n kleurlose naaldkristal met 'n smeltpunt van 156~157 ° C. Dit is maklik oplosbaar in chloroform, asetoon, etielasetaat en benseen.Dit is oplosbaar in etanol, eter, effens oplosbaar in koue petroleum eter, en byna onoplosbaar in water.As gevolg van sy spesiale peroksiegroep is dit onstabiel teen hitte en word dit maklik afgebreek deur die invloed van nat, warm en reduseermiddels.
[Farmakologiese aksie]
1. Anti-malaria effek Artemisinien het spesiale farmakologiese eienskappe en het 'n baie goeie terapeutiese effek op malaria.In die antimalariawerking van artemisinien veroorsaak artemisinien volledige disintegrasie van die struktuur van die wurm deur in te meng met die membraan-mitochondriale funksie van die malariaparasiet.Die hoofanalise van hierdie proses is soos volg: die peroksiegroep in die molekulêre struktuur van artemisinien genereer vrye radikale deur oksidasie, en die vrye radikale bind aan die malaria-proteïen, en werk daardeur op die membraanstruktuur van die parasitiese protosoë, wat die membraan vernietig, kernmembraan en plasmamembraan.Die mitochondria is geswel en die binne- en buitenste membrane word losgemaak, wat uiteindelik die sellulêre struktuur en funksie van die malariaparasiet vernietig.In hierdie proses word die chromosome in die kern van die malariaparasiet ook aangetas.Optiese en elektronmikroskopie waarnemings toon dat artemisinien direk die membraanstruktuur van Plasmodium kan binnedring, wat die voedingstofvoorsiening van Plasmodium-afhanklike gasheerrooibloedselpulp effektief kan blokkeer, en dus inmeng met die membraan-mitochondriale funksie van Plasmodium (eerder as om die folaatmetabolisme, lei dit uiteindelik tot die volledige ineenstorting van die malariaparasiet.Die toediening van artemisinien verminder ook die hoeveelheid isoleusien wat deur Plasmodium ingeneem word, grootliks, waardeur die sintese van proteïene in Plasmodium inhibeer.
Daarbenewens is die antimalaria-effek van artemisinien ook verwant aan suurstofdruk, en hoë suurstofdruk sal die effektiewe konsentrasie van artemisinien op P. falciparum wat in vitro gekweek word, verminder.Die vernietiging van malariaparasiet deur artemisinien word in twee tipes verdeel, een is om die malariaparasiet direk te vernietig;die ander is om die rooibloedselle van die malariaparasiet te beskadig, wat tot die dood van die malariaparasiet lei.Die antimalaria-effek van artemisinien het 'n direkte dodende effek op die eritrosietfase van Plasmodium.Daar is geen beduidende effek op die pre- en ekstra-eritrositiese fases nie.Anders as ander antimalariamiddels, berus die antimalariameganisme van artemisinien hoofsaaklik op peroksiel in die molekulêre struktuur van artemisinien.Die teenwoordigheid van peroksielgroepe speel 'n deurslaggewende rol in die antimalaria-aktiwiteit van artemisinien.As daar geen peroksiedgroep is nie, sal artemisinien sy antimalaria-aktiwiteit verloor.Daarom kan gesê word dat die antimalariameganisme van artemisinien nou verwant is aan die ontbindingsreaksie van peroksielgroepe.Benewens sy goeie dodende effek op malariaparasiete, het artemisinien ook 'n sekere inhiberende effek op ander parasiete.
2. Anti-tumor effek Artemisinien het ooglopende inhiberende effekte op die groei van verskeie tumorselle soos lewerkankerselle, borskankerselle en servikale kankerselle.'n Aantal studies het getoon dat artemisinien dieselfde werkingsmeganisme teen malaria en kanker het, naamlik anti-malaria en anti-kanker deur vrye radikale wat gegenereer word deur peroksiebrugbreuke in die molekulêre struktuur van artemisinien.En dieselfde artemisinienderivaat is selektief vir die inhibisie van verskillende tipes tumorselle.Die werking van artemisinien op tumorselle maak staat op die induksie van selapoptose om die doodmaak van tumorselle te voltooi.In dieselfde antimalaria-effek inhibeer dihidroartemisinien die aktivering van hipoksie-induserende faktore deur die reaktiewe suurstofgroep te verhoog.Byvoorbeeld, nadat artemisinien op die selmembraan van leukemieselle ingewerk het, kan artemisinien die intrasellulêre kalsiumkonsentrasie verhoog deur die deurlaatbaarheid van sy selmembraan te verander, wat nie net kalpain in leukemieselle aktiveer nie, maar ook die vrystelling van apoptotiese stowwe bevorder.Versnel die proses van apoptose.
3. Immunomodulerende effekte Artemisinien het 'n regulerende effek op die immuunstelsel.Onder die voorwaarde dat die dosis van artemisinien en sy derivate nie sitotoksisiteit veroorsaak nie, kan artemisinien T-limfosietmitogeen goed inhibeer, en kan dus die toename van miltlimfosiete by muise veroorsaak.Artesunate kan die totale komplementaktiwiteit van muisserum verhoog deur die effek van nie-spesifieke immuniteit te versterk.Dihidroartemisinien kan die proliferasie van B-limfosiete direk inhibeer en die afskeiding van outo-teenliggaampies deur B-limfosiete verminder, en sodoende die humorale immuunrespons inhibeer.
4. Antifungale werking Die antifungale werking van artemisinien word weerspieël in die inhibisie van swamme.Artemisinin-slakpoeier en afkooksel het sterk inhiberende effekte op Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difterie en catarrhalis, en het ook sekere effekte op Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis en Staphylococcus aureus.Inhibisie.
5. Anti-Pneumocystis carinii longontsteking effek Artemisinin vernietig hoofsaaklik die struktuur van Pneumocystis carinii membraan sisteem, wat vakuole in die sitoplasma en pakket van sporozoiet trofozoiete veroorsaak, mitochondria swelling, kern membraan ruptuur, swelling van endoplasmiese probleme, soos ontbinding van endoplasmiese probleme, soos dekapikulêre probleme. ultrastrukturele veranderinge.
6. Anti-swangerskap effek Artemisinin dwelms het hoë selektiewe toksisiteit vir embrio's.Laer dosisse kan veroorsaak dat embrio's sterf en miskraam veroorsaak.Dit kan ontwikkel word as aborsiemiddels.
7. Anti-skistosomiasis Die anti-skistosomiasis aktiewe groep is 'n peroksiebrug, en die medisinale meganisme daarvan is om die suikermetabolisme van die wurm te beïnvloed.
8. Kardiovaskulêre effekte Artemisinien kan aritmie wat veroorsaak word deur afbinding van koronêre arterie aansienlik voorkom, wat die aanvang van aritmie veroorsaak deur kalsiumchloried en chloroform aansienlik kan vertraag, en ventrikulêre fibrillasie aansienlik kan verminder.
9. Anti-fibrose Dit hou verband met die inhibering van fibroblastproliferasie, die vermindering van kollageensintese en anti-histamien-geïnduseerde kollageen-ontbinding.
10. Ander effekte Dihydroartemisinien het 'n beduidende inhiberende effek op Leishmania donovani en is dosisverwant.Artemisia annua uittreksel dood ook Trichomonas vaginalis en lysaat amoeba trophozoites.
Postyd: 19 Julie 2019