[Агляд]
Артемизинин (QHS) - гэта новы сесквитерпеновый лактон, які змяшчае пероксидный мост, вылучаны з кітайскага фітатэрапіі Artemisia annua L. Артемизинин мае унікальную структуру, высокую эфектыўнасць і нізкую таксічнасць.Ён валодае проціпухлінным, супрацьпухлінным, антыбактэрыйным, супрацьмалярыйным і фармакалагічным дзеяннем, які павышае імунітэт.Ён аказвае асаблівы ўплыў на злоўжыванне тыпам галаўнога мозгу і злаякаснае злоўжыванне.Гэта адзіны міжнародна прызнаны супрацьмалярыйны прэпарат у Кітаі.Ён стаў ідэальным прэпаратам для лячэння малярыі, рэкамендаваным Сусветнай арганізацыяй аховы здароўя.
[Фізічныя і хімічныя ўласцівасці]
Артемизинин ўяўляе сабой бясколерны ігольчаты крышталь з тэмпературай плаўлення 156~157 ° C. Ён лёгка раствараецца ў хлараформе, ацэтоне, этилацетате і бензоле.Ён раствараецца ў этаноле, эфіры, мала раствараецца ў халодным петролейном эфіры і амаль не раствараецца ў вадзе.З-за асаблівай пероксигруппы ён няўстойлівы да награвання і лёгка раскладаецца пад уздзеяннем вільготных, гарачых і аднаўляючых рэчываў.
[Фармакалагічнае дзеянне]
1. Супрацьмалярыйнай дзеянне Артемизинин валодае асаблівымі фармакалагічнымі ўласцівасцямі і аказвае вельмі добры тэрапеўтычны эфект пры малярыі.У супрацьмалярыйнай дзеянні артемизинина артемизинин выклікае поўную дэзінтэграцыю структуры чарвяка, перашкаджаючы мембранна-мітахандрыяльнай функцыі малярыйнага паразіта.Асноўны аналіз гэтага працэсу заключаецца ў наступным: пероксигруппа ў малекулярнай структуры артемизинина генеруе свабодныя радыкалы шляхам акіслення, а свабодныя радыкалы звязваюцца з малярыйным бялком, тым самым уздзейнічаючы на структуру мембраны паразітычных найпростых, руйнуючы мембрану, ядзерная мембрана і плазматычная мембрана.Мітахондрыі набракаюць, а ўнутраная і знешняя мембраны адрываюцца, што ў канчатковым выніку разбурае клеткавую структуру і функцыі малярыйнага паразіта.Пры гэтым працэсе дзівяцца і храмасомы ў ядры малярыйнага паразіта.Назіранні аптычнай і электроннай мікраскапіі паказваюць, што артемизинин можа непасрэдна ўваходзіць у структуру мембраны плазмодыю, што можа эфектыўна блакаваць паступленне пажыўных рэчываў у плазмодый-залежную пульпу чырвоных крывяных клетак гаспадара і, такім чынам, перашкаджаць мембранна-мітахандрыяльнай функцыі плазмодыю (замест таго, каб парушаць яго метабалізм фолата, гэта ў канчатковым рахунку прыводзіць да поўнага краху малярыйнага паразіта.Ужыванне артемизинина таксама значна памяншае колькасць ізалейцыну, паглынанага плазмодыем, тым самым інгібіруе сінтэз бялкоў у плазмодыі.
Акрамя таго, супрацьмалярыйнай дзеянне артемизинина таксама звязана з ціскам кіслароду, і высокі ціск кіслароду знізіць эфектыўную канцэнтрацыю артемизинина на P. falciparum, культываваным in vitro.Знішчэнне малярыйнага паразіта артемизинином дзеліцца на два тыпу, адзін - непасрэдна знішчыць малярыйнага паразіта;другі - пашкоджанне эрытрацытаў малярыйнага паразіта, што прыводзіць да гібелі малярыйнага паразіта.Супрацьмалярыйнай дзеянне артемизинина аказвае прамое знішчальнае дзеянне на эрытрацытную фазу плазмодыю.Значнага ўплыву на пре- і экстраэритроцитарную фазы няма.У адрозненне ад іншых супрацьмалярыйных сродкаў, супрацьмалярыйны механізм артемизинина ў асноўным грунтуецца на пероксил ў малекулярнай структуры артемизинина.Наяўнасць пероксильных груп гуляе вырашальную ролю ў супрацьмалярыйнай актыўнасці артемизинина.Калі няма групы перакісу, артемизинин страціць сваю супрацьмалярыйнай актыўнасць.Такім чынам, можна сказаць, што супрацьмалярыйнай механізм артемизинина цесна звязаны з рэакцыяй распаду пероксильных груп.У дадатак да добрага знішчальнага эфекту на малярыйных паразітаў, артемизинин таксама аказвае пэўны тармозіць дзеянне на іншых паразітаў.
2. Супрацьпухлінны эфект Артемизинин аказвае відавочнае інгібіруе дзеянне на рост розных опухолевых клетак, такіх як клеткі рака печані, клетак рака малочнай залозы і рака шыйкі маткі.Шэраг даследаванняў паказалі, што артемизинин мае адзін і той жа механізм дзеяння супраць малярыі і супрацьракавых захворванняў, а менавіта супраць малярыі і супраць рака з дапамогай свабодных радыкалаў, якія ўтвараюцца ў выніку разрываў пероксимоста ў малекулярнай структуры артемизинина.І тое ж вытворнае артемизинина з'яўляецца селектыўным для інгібіравання розных тыпаў опухолевых клетак.Дзеянне артемизинина на опухолевые клеткі абапіраецца на індукцыю клетачнага апоптоза для завяршэння знішчэння опухолевых клетак.У той жа супрацьмалярыйнай эфект дигидроартемизинин інгібіруе актывацыю фактараў, якія выклікаюць гіпаксію, шляхам павелічэння актыўнай групы кіслароду.Напрыклад, пасля ўздзеяння на клеткавую мембрану лейкозных клетак артемизинин можа павышаць канцэнтрацыю ўнутрыклеткавага кальцыя, змяняючы пранікальнасць сваёй клеткавай мембраны, што не толькі актывуе кальпаин ў клетках лейкозу, але і спрыяе вызваленню апоптотических рэчываў.Паскараюць працэс апоптоза.
3. Імунамадулюючыя эфекты Артемизинин аказвае рэгулюе дзеянне на імунную сістэму.Пры ўмове, што дазавання артемизинина і яго вытворных не выклікае цытатоксічнасць, артемизинин можа добра інгібіраваць митоген Т-лімфацытаў і, такім чынам, можа выклікаць павышэнне лімфацытаў селязёнкі ў мышэй.Артесунат можа павялічыць агульную актыўнасць камлементу мышынай сыроваткі за кошт узмацнення эфекту неспецыфічнага імунітэту.Дигидроартемизинин можа непасрэдна інгібіраваць праліферацыі У-лімфацытаў і зніжаць сакрэцыю аутоантител У-лімфацытамі, тым самым інгібіруе гумаральны імунны адказ.
4. Супрацьгрыбковае дзеянне Супрацьгрыбковае дзеянне артемизинина выяўляецца ў яго інгібіравання грыбоў.Парашок і адвар дзындры артемизинина аказваюць моцнае інгібіруючае дзеянне на эпідэрмідны стафілакок, бактэрыю антрацис, дыфтэрыю і катаральныя палачкі, а таксама пэўны ўплыў на сінегнойную палачкі, шыгелы, мікабактэрыі туберкулёзу і залацісты стафілакок.Тармажэнне.
5. Эфект супраць пнеўмоцистисной пнеўманіі Артэмізінін галоўным чынам разбурае структуру мембраннай сістэмы Pneumocystis carinii, выклікаючы вакуолі ў цытаплазме і ўпакоўцы трофозоитов спорозоітов, набраканне мітахондрый, разрыў ядзернай мембраны канчатка ядзернай мембраны, праблемы з разрывам ядзернай мембраны і рэструкцыі дэструкцыі ультраструктурныя змены.
6. Эфект супраць цяжарнасці Прэпараты артемизинина валодаюць высокай селектыўнай таксічнасцю для эмбрыёнаў.Больш нізкія дозы могуць прывесці да гібелі эмбрыёнаў і выклікаць выкідыш.Ён можа быць распрацаваны ў якасці прэпарата для перапынення цяжарнасці.
7. Супрацьшистосомозный Група актыўнай супраць шистосомозной хваробы - гэта пероксимост, і яго лячэбны механізм заключаецца ў ўздзеянні на метабалізм цукру чарвяка.
8. Сардэчна-сасудзістыя эфекты Артемизинин можа значна прадухіліць арытмію, выкліканую перавязкай каранарнай артэрыі, што можа значна адтэрмінаваць пачатак арытміі, выкліканай хларыдам кальцыя і хлараформу, і значна паменшыць фібрыляцыю страўнічкаў.
9. Антыфіброз. Гэта звязана з інгібіраванням праліферацыі фібрабластаў, памяншэннем сінтэзу калагена і раскладаннем калагена, выкліканым антыгістамінамі.
10. Іншыя эфекты Дигидроартемизинин аказвае значнае тармозіць дзеянне на Leishmania donovani і залежыць ад дозы.Экстракт Artemisia annua таксама знішчае Trichomonas vaginalis і лізат амёбы трофозоитов.
Час публікацыі: 19 ліпеня 2019 г