[Trosolwg]
Mae Artemisinin (QHS) yn lactone sesquiterpene nofel sy'n cynnwys pont peroxy wedi'i ynysu o'r feddyginiaeth lysieuol Tsieineaidd Artemisia annua L. Mae gan Artemisinin strwythur unigryw, effeithlonrwydd uchel a gwenwyndra isel.Mae ganddo effeithiau ffarmacolegol gwrth-tiwmor, gwrth-tiwmor, gwrth-bacteriol, gwrth-falaria a gwella imiwnedd.Mae'n cael effeithiau arbennig ar gam-drin o'r math yr ymennydd a cham-drin malaen.Dyma'r unig gyffur gwrth-falaria a gydnabyddir yn rhyngwladol yn Tsieina.Mae wedi dod yn gyffur delfrydol ar gyfer trin malaria a argymhellir gan Sefydliad Iechyd y Byd.
[Priodweddau ffisegol a chemegol]
Mae Artemisinin yn grisial nodwydd di-liw gyda phwynt toddi o 156 ~ 157 ° C. Mae'n hawdd hydawdd mewn clorofform, aseton, asetad ethyl a bensen.Mae'n hydawdd mewn ethanol, ether, ychydig yn hydawdd mewn ether petrolewm oer, a bron yn anhydawdd mewn dŵr.Oherwydd ei grŵp peroxy arbennig, mae'n ansefydlog i gynhesu ac mae'n hawdd ei ddadelfennu gan ddylanwad sylweddau gwlyb, poeth a lleihau.
[Gweithredu ffarmacolegol]
1. Effaith gwrth-falaria Mae gan Artemisinin briodweddau ffarmacolegol arbennig ac mae ganddo effaith therapiwtig dda iawn ar falaria.Yn y weithred antimalarial artemisinin, mae artemisinin yn achosi dadelfeniad llwyr yn strwythur y mwydyn trwy ymyrryd â swyddogaeth pilen-mitochondrial y paraseit malaria.Mae prif ddadansoddiad y broses hon fel a ganlyn: mae'r grŵp peroxy yn strwythur moleciwlaidd artemisinin yn cynhyrchu radicalau rhydd trwy ocsidiad, ac mae'r radicalau rhydd yn rhwymo'r protein malaria, a thrwy hynny yn gweithredu ar strwythur bilen y protosoa parasitig, gan ddinistrio'r bilen, pilen niwclear a philen plasma.Mae'r mitocondria wedi chwyddo ac mae'r pilenni mewnol ac allanol yn cael eu datgysylltiedig, gan ddinistrio strwythur cellog a swyddogaeth y parasit malaria yn y pen draw.Yn y broses hon, mae'r cromosomau yng nghnewyllyn y paraseit malaria hefyd yn cael eu heffeithio.Mae arsylwadau microsgopeg optegol ac electron yn dangos y gall artemisinin fynd i mewn i strwythur bilen Plasmodium yn uniongyrchol, a all rwystro'n effeithiol gyflenwad maetholion mwydion celloedd gwaed coch gwesteiwr Plasmodium-ddibynnol, ac felly ymyrryd â swyddogaeth pilen-mitochondrial Plasmodium (yn hytrach nag aflonyddu ar ei metaboledd ffolad, mae'n arwain yn y pen draw at gwymp llwyr y parasit malaria.Mae cymhwyso artemisinin hefyd yn lleihau'n fawr faint o isoleucine a lyncwyd gan Plasmodium, a thrwy hynny atal synthesis proteinau yn Plasmodium.
Yn ogystal, mae effaith antimalarial artemisinin hefyd yn gysylltiedig â phwysedd ocsigen, a bydd pwysedd ocsigen uchel yn lleihau'r crynodiad effeithiol o artemisinin ar P. falciparum diwylliedig in vitro.Mae dinistrio parasit malaria gan artemisinin wedi'i rannu'n ddau fath, un yw dinistrio'r parasit malaria yn uniongyrchol;y llall yw niweidio celloedd gwaed coch y paraseit malaria, sy'n arwain at farwolaeth y paraseit malaria.Mae effaith antimalarial artemisinin yn cael effaith ladd uniongyrchol ar gyfnod erythrocyte Plasmodium.Nid oes unrhyw effaith arwyddocaol ar y cyfnodau cyn ac all-erythrocytig.Yn wahanol i gyffuriau gwrth-falaria eraill, mae mecanwaith antimalarial artemisinin yn dibynnu'n bennaf ar perocsyl yn strwythur moleciwlaidd artemisinin.Mae presenoldeb grwpiau perocsyl yn chwarae rhan bendant yng ngweithgarwch antimalarial artemisinin.Os nad oes grŵp perocsid, bydd artemisinin yn colli ei weithgaredd gwrth-falaria.Felly, gellir dweud bod cysylltiad agos rhwng mecanwaith antimalarial artemisinin ac adwaith dadelfennu grwpiau perocsyl.Yn ogystal â'i effaith ladd dda ar barasitiaid malaria, mae artemisinin hefyd yn cael effaith ataliol benodol ar barasitiaid eraill.
2. Effaith gwrth-tiwmor Mae gan Artemisinin effeithiau ataliol amlwg ar dwf celloedd tiwmor amrywiol megis celloedd canser yr afu, celloedd canser y fron a chelloedd canser ceg y groth.Mae nifer o astudiaethau wedi dangos bod gan artemisinin yr un mecanwaith gweithredu yn erbyn malaria a gwrthganser, sef, gwrth-falaria a gwrth-ganser gan radicalau rhydd a gynhyrchir gan doriadau pont peroxy yn strwythur moleciwlaidd artemisinin.Ac mae'r un deilliad artemisinin yn ddetholus ar gyfer atal gwahanol fathau o gelloedd tiwmor.Mae gweithrediad artemisinin ar gelloedd tiwmor yn dibynnu ar sefydlu apoptosis celloedd i gwblhau lladd celloedd tiwmor.Yn yr un effaith antimalarial, mae dihydroartemisinin yn atal actifadu ffactorau sy'n achosi hypocsia trwy gynyddu'r grŵp ocsigen adweithiol.Er enghraifft, ar ôl gweithredu ar gellbilen celloedd lewcemia, gall artemisinin gynyddu'r crynodiad calsiwm mewngellol trwy newid athreiddedd ei gellbilen, sydd nid yn unig yn actifadu calpain mewn celloedd lewcemia, ond hefyd yn hyrwyddo rhyddhau sylweddau apoptotig.Cyflymwch y broses o apoptosis.
3. Effeithiau imiwnomodol Mae Artemisinin yn cael effaith reoleiddiol ar y system imiwnedd.O dan yr amod nad yw'r dos o artemisinin a'i ddeilliadau yn achosi cytotoxicity, gall artemisinin atal lymffocyt T mitogen yn dda, ac felly gall achosi cynnydd mewn lymffocytau dueg mewn llygod.Gall Artesunate gynyddu cyfanswm gweithgaredd cyflenwad serwm llygoden trwy wella effaith imiwnedd amhenodol.Gall dihydroartemisinin atal lledaeniad lymffocytau B yn uniongyrchol a lleihau'r secretion awto-wrthgyrff gan lymffocytau B, a thrwy hynny atal yr ymateb imiwnedd humoral.
4. Gweithred gwrthffyngaidd Mae gweithrediad gwrthffyngaidd artemisinin yn cael ei adlewyrchu yn ei ataliad o ffyngau.Mae powdr slag Artemisinin a decoction yn cael effeithiau ataliol cryf ar Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difftheria a catarrhalis, ac mae hefyd yn cael effeithiau penodol ar Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis a Staphylococcus aureus.Gwaharddiad.
5. Gwrth-Pneumocystis carinii niwmonia effaith Mae Artemisinin bennaf yn dinistrio strwythur system bilen Pneumocystis carinii, gan achosi gwagolau yn y cytoplasm a'r pecyn o trophozoites sporozoite, chwydd mitocondria, rupture bilen niwclear, chwyddo o recapticulum endoplasmic a dinistr o'r fath problemau Intra. newidiadau uwch-strwythurol.
6. Effaith gwrth-beichiogrwydd Mae gan gyffuriau Artemisinin wenwyndra dethol uchel i embryonau.Gall dosau is achosi i embryonau farw ac achosi camesgoriad.Gellir ei ddatblygu fel cyffuriau erthyliad.
7. Gwrth-Schistosomiasis Mae'r grŵp gweithredol gwrth-schistosomiasis yn bont peroxy, a'i fecanwaith meddyginiaethol yw effeithio ar fetaboledd siwgr y mwydyn.
8. Effeithiau cardiofasgwlaidd Gall Artemisinin atal arrhythmia a achosir gan ligation rhydweli coronaidd yn sylweddol, a all ohirio'n sylweddol gychwyn arrhythmia a achosir gan galsiwm clorid a chlorofform, a lleihau ffibriliad fentriglaidd yn sylweddol.
9. Gwrth-ffibrosis Mae'n gysylltiedig ag atal amlhau ffibroblast, lleihau synthesis colagen, a dadelfeniad colagen a achosir gan wrth-histamin.
10. Effeithiau eraill Mae dihydroartemisinin yn cael effaith ataliol sylweddol ar Leishmania donovani ac mae'n gysylltiedig â dos.Mae dyfyniad Artemisia annua hefyd yn lladd Trichomonas vaginalis a lysate amoeba trophozoites.
Amser post: Gorff-19-2019