Penitsilliin: kasutusalad, kõrvaltoimed, annus, ettevaatusabinõud

Anju Goel, MD, MPH, on sertifitseeritud arst, kes on spetsialiseerunud rahvatervisele, nakkushaigustele, diabeedile ja tervisepoliitikale.
Penitsilliin on antibiootikum, mida kasutatakse teatud tüüpi bakteriaalsete infektsioonide raviks. Tavalisteks kõrvaltoimeteks on kõhulahtisus ja maoärritus ning mõnel inimesel võib tekkida penitsilliini suhtes allergiline reaktsioon – toime ulatub kergest kuni raskeni.
Penitsilliini võib manustada suu kaudu või süstida intravenoosselt (IV, veeni) või intramuskulaarselt (IM, suurde lihasesse). Ja penitsilliinid on erinevat tüüpi erineva toimemehhanismiga.
Kõik penitsilliini vormid on vähemalt osaliselt saadud seenest, mida nimetataksePenicilliumkrüsogeen.
Šoti teadlane Alexander Fleming avastas penitsilliini 1929. aastal, kui mõistis, et seene hävitas kogemata hallitusmahlaga saastunud bakterikultuurid. Alles 1941. aastal suutsid teadlased ravimit edukalt isoleerida, puhastada ja testida esimestel katsetel. patsient, juhatab sisse antibiootikumide ajastu.
1960. aastateks suutsid teadlased välja töötada esimese poolsünteetilise penitsilliini ravimi, mis on võimeline ravima laiemat valikut bakteriaalseid infektsioone. Umbes samal ajal hakkasid nad mõistma penitsilliiniresistentsuse ohtu, mille käigus hakkasid esile kerkima antibiootikumi suhtes resistentsed mutanttüved. ja levinud üle kogu elanikkonna.
Tänapäeval on üha suurem arv bakteriaalseid infektsioone täielikult või osaliselt resistentsed algsete penitsilliiniravimite, sealhulgas Neisseria gonorrhoeae (gonorröa) ja metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureuse (MRSA) suhtes.

Penicillin-V-Potassium

Streptococcus pneumoniae, teatud tüüpi bakteriaalne kopsupõletik, aga ka teatud tüüpi Clostridium ja Listeria, ei reageeri nendele antibiootikumidele vähem.
On teada, et antibiootikumide liigkasutamine kariloomade kasvu soodustamiseks suurendab ravimiresistentsete bakterite, sealhulgas superbakterite riski kogu toiduahelas. Selle kasvava ülemaailmse mure tõttu keelas USA 2017. aastal antibiootikumide kasutamise loomade kasvu soodustamiseks.
       Penitsilliinidkuuluvad suuremasse ravimite perekonda, mida nimetatakse beetalaktaamantibiootikumideks.Neil ravimitel on sarnane molekulaarne struktuur, mis koosneb neljast aatomist koosnevast ringist, mida nimetatakse beetalaktaamideks.Igal penitsilliini tüübil on täiendavad kõrvalahelad, mis määravad selle aktiivsuse.
Penitsilliin toimib, seondudes bakteriseinal olevate molekulidega, mida nimetatakse peptidoglükaaniks. Bakterite jagunemisel takistab penitsilliin valkude normaalset ümberkorraldamist rakuseinas, põhjustades bakterirakkude rebenemist ja kiiret surma.
Looduslikud penitsilliinid on need, mis ekstraheeritakse otse P. chrysogenum seenest. Looduslikke penitsilliini on kaks.
Poolsünteetilist penitsilliini toodetakse laboris ja see on sarnane P. chrysogenum'is leiduva kemikaaliga. Poolsünteetilisi penitsilliinide klassi on neli, sealhulgas tavaliselt kasutatavad antibiootikumid, nagu amoksitsilliin ja ampitsilliin.
Kõigil neil tüüpidel on veidi erinev molekulaarstruktuur ja neid võib manustada teisiti kui teisi tüüpe.
Mõnel penitsilliinil puudub otsene antibakteriaalne toime. Neid kasutatakse kombineeritud ravis, et aidata üle saada penitsilliiniresistentsusest. Näiteks klavulaanhape blokeerib antibiootikumiresistentsete bakterite (beetalaktamaas) eritatavat ensüümi, mis pärsib beetalaktaamantibiootikumide aktiivsust.
Penitsilliine kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide raviks – need ei ravi viirus-, seen- ega parasiitnakkusi. Need ravimid on tavaliselt tõhusad grampositiivsete bakterite vastu, mis on bakterite klass, mille rakuseinte välisküljel on peptidoglükaan. Gramnegatiivsete bakterite puhul , on peptidoglükaani kiht mattunud lipiidrakkude kihi alla, mistõttu on ravimitel raskem molekulile juurde pääseda.
Penitsilliiniga ravitavad grampositiivsed bakterid on Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus ja Streptococcus.

Penicillin-nucleus-2D-balls
Looduslikke penitsilliine – penitsilliini G ja penitsilliini V – kasutatakse tänapäevalgi mõnede levinud ja aeg-ajalt bakteriaalsete infektsioonide raviks.
Seevastu poolsünteetilisi antibiootikume nagu amoksitsilliin – üks tänapäeval kõige sagedamini kasutatavaid antibiootikume – kasutatakse mitmesuguste hingamisteede, naha ja bakteriaalsete infektsioonide, nagu H. pylori, Lyme’i tõve ja ägeda keskkõrvapõletiku raviks.
Penitsilliini kasutamine märgistuseta on tavaline, kuigi sellised ravimid nagu amoksitsilliin ja ampitsilliin on tavalisemad kui looduslikudpenitsilliini.Märgistamata kasutamine hõlmab sepsisega intensiivravipatsientide või ägeda respiratoorse distressiga vastsündinute ravi. Kummalgi juhul ei kasutata neid ravimeid sellistel eesmärkidel, kuid üldiselt peetakse neid vajalikuks, kui muud ravivõimalused pole saadaval.
Penitsilliini G-d kasutatakse mõnikord liigeseproteesiinfektsioonide, Lyme'i tõve ja leptospiroosi raviks märgistuseta. Penitsilliini V-d kasutatakse aeg-ajalt borrelioosi ja keskkõrvapõletiku raviks või tüvirakkude siirdamist saavate inimeste nakkuste vältimiseks.
Nõuetekohase kasutamise korral võib penitsilliin olla väga tõhus. Mõnel juhul ei ole ravim siiski efektiivne infektsioonist vabanemisel. Sel juhul saab antibiootikumitundlikkuse testi (nimetatakse ka antibiootikumitundlikkuse testimiseks) abil kindlaks teha, kas inimesel on infektsioon. reageerib penitsilliinile.
Katse algab kehavedelike tampooniproovidest võetud bakterite kultiveerimisega ja seejärel laboris bakteritega otse kokkupuutel erinevat tüüpi penitsilliinidega. Antibiootikumide tundlikkuse testimist kasutatakse tavaliselt kogukonnast omandatud kopsupõletikuga patsientidel, kellel on raske haigus või suur risk haigestuda. surma.
Penitsilliini kasutamine on vastunäidustatud, kui olete varem olnud allergiline mõne penitsilliinide rühma kuuluva ravimi suhtes. Samuti peaksite olema ettevaatlik, kui teil on varem esinenud tõsine ülitundlikkusreaktsioon, sealhulgas anafülaksia, Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS) või toksiline epidermaalne nekroos. (KÜMME).
Kui teil on varem olnud allergiline reaktsioon penitsilliini G või penitsilliini V suhtes, võite (kuid mitte tingimata) olla allergiline poolsünteetiliste penitsilliinide, nagu amoksitsilliin või ampitsilliin, suhtes.
Penitsilliini suhtes allergilised inimesed peaksid ristreaktiivse allergia ohu tõttu kasutama ettevaatusega teisi beetalaktaamantibiootikume, kuigi risk on väike. See hõlmab tsefalosporiini antibiootikume, nagu Keflex (tsefaleksiin), Maxipime (tsefepiim), Rotsefiin (tseftriaksoon), ja Suprax (tsefiksiim).
Kui olete mures, et võite olla penitsilliini suhtes allergiline, võite teha nahaallergia testi, et näha, kas teil on reaktsioon väikesele naha alla pandud ravimikogusele.
Ägeda neerupuudulikkuse korral tuleb penitsilliini kasutada ka äärmise ettevaatusega. Penitsilliin eritub peamiselt neerude kaudu ja neerufunktsiooni langus võib viia ravimi akumuleerumiseni toksiliste tasemeteni. Sellest tulenev penitsilliini üleannustamine võib põhjustada sümptomeid. agitatsioon, segasus, kooma, ebanormaalsed krambid ja harvadel juhtudel kooma.
Penitsilliini G ja penitsilliini V soovitatavad annused võivad varieeruda sõltuvalt haigusest ja ravitava isiku vanusest.
Olenevalt retseptist mõõdetakse annust mitmel erineval viisil. Täiskasvanutel mõõdetakse ravimeid tavaliselt ühikutes või milligrammides (mg). Lastel saab annuseid arvutada milligrammides kilogrammi kehakaalu kohta päevas (mg/kg/ päevas) või ühikutes kehakaalu kilogrammi kohta päevas (ühikut/kg/päevas).
Kui teil on neeruhaigus, peate võib-olla vähendama penitsilliini annust, et vältida ravimite toksilisust. Kui kreatiniini kliirens (neerufunktsiooni näitaja) langeb alla 10 milliliitri minutis (ml/min), soovitatakse tavaliselt annust vähendada.

flu-2
Teisest küljest, kui te saate hemodialüüsi, võite vajada suuremat annust, kuna hemodialüüs võib kiirendada penitsilliini eemaldamist teie verest.
Penitsilliini G on saadaval eelsegatud lahuse või pulbrina steriilse süsteveega lahustamiseks. Eelsegatud lahuseid saab hoida külmkapis või sügavkülmas, pulbrilisi preparaate saab aga ohutult hoida toatemperatuuril.
Penitsilliini V on saadaval suukaudse tabletina või veega segatud kirsimaitselise pulbrina. Mõlemat on ohutu säilitada toatemperatuuril. Kui pulber on lahustatud, tuleb seda hoida külmkapis ja 14 päeva pärast ära visata.
Maksimaalse imendumise tagamiseks tuleb Penitsilliini V võtta tühja kõhuga. Seda tuleb võtta vähemalt üks tund enne või kaks tundi pärast sööki.
Kui te unustate penitsilliini V annuse võtmata, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui läheneb järgmise annuse võtmise aeg, jätke annus vahele ja jätkake võtmist nagu tavaliselt. Ärge kunagi kahekordistage annust.
Võtke penitsilliini alati vastavalt juhistele ja tehtud. Ärge lõpetage lihtsalt sellepärast, et tunnete end hästi. Kõikide mikroobide hävitamiseks peate läbima kogu kursuse. Kui ravi on lõpetatud, võib väike kogus allesjäänud baktereid paljuneda.
Enamik penitsilliini kõrvaltoimeid on kerged ja mööduvad ning taanduvad iseenesest ilma ravita. Kuid mõnikord võivad kõrvaltoimed olla rasked, isegi eluohtlikud ja nõuavad kiiret abi.
Üks tõsisemaid penitsilliini kasutamisega seotud probleeme on potentsiaalselt eluohtliku süsteemse allergilise reaktsiooni, mida nimetatakse anafülaksiaks, oht. Allergilised reaktsioonid tõelisele penitsilliinile esinevad ligikaudu 1–5 inimesel 100 000-st.
Allergiline reaktsioon võib põhjustada tõsist kahju, kui seda ei ravita. See võib põhjustada šoki, kooma, hingamis- või südamepuudulikkuse ja isegi surma.
Pöörduge kiirabi poole, kui teil tekivad pärast penitsilliini annuse võtmist mõned või kõik allergilise reaktsiooni sümptomid:
Harvadel juhtudel võib penitsilliin põhjustada ägedat interstitsiaalset nefriiti, põletikulist neeruhaigust, mis on kõige sagedamini põhjustatud ebanormaalsest immuunvastusest ravimile. Sümptomid on iiveldus, lööve, palavik, letargia, uriinierituse vähenemine, vedelikupeetus ja oksendamine. kerge, kuid mõned võivad muutuda raskeks ja põhjustada ägedat neerukahjustust.
Nagu kõik antibiootikumid, on ka penitsilliin seotud C. difficile kõhulahtisuse suurenenud riskiga. See on tingitud sellest, et antibiootikumid hävitavad tavaliselt soolestikus esinevad bakterid, võimaldades seeläbi C. difficile bakteritel paljuneda. Enamik juhtudest on kerged ja kergesti ravitavad. , kuid teadaolevalt põhjustab C. difficile tõsist fulminantset koliiti, toksilist megakoolonit ja harvadel juhtudel surma.
Penitsilliini peetakse üldiselt raseduse ja rinnaga toitmise ajal ohutuks. Inimeste kohta puuduvad tõendid, kuid loomkatsed näitavad, et lootekahjustuse oht puudub.
Kui olete rase, plaanite rasestuda või toidate last rinnaga, pidage nõu oma tervishoiuteenuse osutajaga, et mõista täielikult penitsilliini kasutamise eeliseid ja riske.
Paljud ravimid võivad samuti interakteeruda penitsilliiniga, konkureerides tavaliselt neerukliirensi pärast. See suurendab penitsilliini kontsentratsiooni veres ning kõrvaltoimete ja ravimite toksilisuse riski. Teised ravimid võivad kiirendada penitsilliini eemaldamist organismist ja vähendada ravimi efektiivsust.
Koostoimete vältimiseks andke oma tervishoiuteenuse osutajale alati teada kõigist kasutatavatest ravimitest, olgu need siis retseptiravimid, käsimüügiravimid, toitumisalased, taimsed või meelelahutuslikud.
Liituge meie igapäevaste tervisenõuannete uudiskirjaga ja saate igapäevaseid näpunäiteid, mis aitavad teil elada oma kõige tervislikumat elu.
Lobanovska M, Pilla G. Penitsilliini avastus ja antibiootikumiresistentsus: õppetunnid tulevikuks?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Antibiootikumiresistentsus toiduahelas: arengumaa perspektiiv.pre-microbes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881


Postitusaeg: 25. märts 2022