[Forbhreathnú]
Is Lachtón sesquiterpene úrscéal é Artemisinin (QHS) ina bhfuil droichead sárocsa scoite ó leigheas luibhe na Síne Artemisia annua L. Tá struchtúr uathúil, ardéifeachtúlacht agus tocsaineacht íseal ag Artemisinin.Tá éifeachtaí cógaseolaíochta frith-meall, frith-meall, frith-baictéarach, frith-malarial agus feabhsaithe imdhíonachta aige.Tá éifeachtaí speisialta aige ar mhí-úsáid den chineál inchinne agus ar mhí-úsáid urchóideach.Is é an t-aon druga frith-mhaláire atá aitheanta go hidirnáisiúnta sa tSín.Is é an druga idéalach chun maláire a chóireáil atá molta ag an Eagraíocht Dhomhanda Sláinte anois.
[Airíonna fisiceacha agus ceimiceacha]
Is criostail snáthaide gan dath é Artemisinin le leáphointe 156 ~ 157 ° C. Tá sé intuaslagtha go héasca i gclóraform, aicéatón, aicéatáit eitile agus beinséin.Tá sé intuaslagtha in eatánól, éitear, beagán intuaslagtha in éitear peitriliam fuar, agus beagnach dothuaslagtha in uisce.Mar gheall ar a ghrúpa peroxy speisialta, tá sé éagobhsaí a théamh agus tá sé dianscaoilte go héasca faoi thionchar substaintí fliuch, te agus laghdú.
[Gníomh cógaseolaíochta]
1. Éifeacht frith-malaria Tá airíonna cógaseolaíochta speisialta ag Artemisinin agus tá éifeacht theiripeach an-mhaith aige ar mhalaria.I ngníomh antimalarial artemisinin, bíonn artemisinin ina chúis le díscaoileadh iomlán ar struchtúr an phéist trí chur isteach ar fheidhm membrane-mitochondrial an pharasite maláire.Is é seo a leanas príomh-anailís an phróisis seo: gineann an grúpa sárocsa i struchtúr móilíneach artemisinin fréamhacha saor in aisce trí ocsaídiú, agus ceanglaíonn na fréamhacha saor in aisce leis an próitéin maláire, agus mar sin ag gníomhú ar struchtúr membrane an protozoa seadánacha, ag scriosadh an membrane, membrane núicléach agus plasma membrane.Tá na mitochondria ata agus scoitetar na seicní inmheánacha agus seachtracha, rud a scriosann struchtúr ceallacha agus feidhm na seadán maláire sa deireadh.Sa phróiseas seo, déantar difear freisin ar na crómasóim i núicléas an pharasite malaria.Léiríonn breathnuithe micreascópachta optúla agus leictreon gur féidir le artemisinin dul isteach go díreach ar struchtúr membrane Plasmodium, rud a d'fhéadfadh bac a chur go héifeachtach ar sholáthar cothaitheach laíon cille fola dearga óstach Plasmodium-spleách, agus mar sin cur isteach ar fheidhm membrane-mitochondrial Plasmodium (In ionad cur isteach ar a chuid. meitibileacht folate, mar thoradh ar deireadh le titim iomlán an parasite maláire.Laghdaíonn feidhmiú artemisinin freisin go mór an méid isoleucine ionghabháil ag Plasmodium, rud a chuireann cosc ar shintéis na próitéiní i Plasmodium.
Ina theannta sin, tá baint ag éifeacht antimalarial artemisinin freisin le brú ocsaigine, agus laghdóidh brú ard ocsaigine tiúchan éifeachtach artemisinin ar P. falciparum saothraithe in vitro.Tá scrios parasite malaria ag artemisinin roinnte ina dhá chineál, is é ceann amháin an parasite maláire a scriosadh go díreach;is é an ceann eile damáiste a dhéanamh do chealla fola dearga an pharasite maláire, rud a fhágann bás an parasite maláire.Tá éifeacht marú díreach ag éifeacht antimalarial artemisinin ar chéim erythrocyte Plasmodium.Níl aon éifeacht shuntasach ar na céimeanna réamh- agus seach-erythrocytic.Murab ionann agus antimalarials eile, braitheann meicníocht antimalarial artemisinin go príomha ar shárocsaile i struchtúr móilíneach artemisinin.Tá ról cinntitheach ag láithreacht grúpaí perocsaile i ngníomhaíocht antimalarial artemisinin.Mura bhfuil grúpa sárocsaíd ann, caillfidh artemisinin a ghníomhaíocht antimalarial.Mar sin, is féidir a rá go bhfuil dlúthbhaint ag meicníocht antimalarial artemisinin le imoibriú dianscaoilte grúpaí perocsaile.Chomh maith lena éifeacht marú maith ar pharasítí maláire, tá éifeacht coisctheach áirithe ag artemisinin ar pharasítí eile.
2. Éifeacht frith-meall Tá éifeachtaí coisctheacha soiléire ag Artemisinin ar fhás cealla meall éagsúla cosúil le cealla ailse ae, cealla ailse chíche agus cealla ailse cheirbheacsach.Tá sé léirithe ag roinnt staidéir go bhfuil an mheicníocht gníomhaíochta céanna ag artemisinin i gcoinne maláire agus frith-ailse, eadhon, frith-malaria agus frith-ailse ag fréamhacha saor in aisce a ghintear le briseadh droichead sárocsa i struchtúr móilíneach artemisinin.Agus tá an díorthach artemisinin céanna roghnach chun cineálacha éagsúla cealla meall a chosc.Braitheann gníomh artemisinin ar chealla meall ar ionduchtú apoptosis cille chun marú cealla meall a chomhlánú.Leis an éifeacht antimalarial céanna, cuireann dihydroartemisinin bac ar ghníomhachtú fachtóirí astaithe hypoxia trí ghrúpa ocsaigine imoibríoch a mhéadú.Mar shampla, tar éis gníomhú ar membrane cille na gcealla leoicéime, is féidir le artemisinin an tiúchan cailciam intracellular a mhéadú trí thréscaoilteacht a membrane cille a athrú, rud a ghníomhaíonn ní hamháin calpain i gcealla leoicéime, ach freisin cuireann sé chun cinn scaoileadh substaintí apoptotic.dlús a chur leis an bpróiseas apoptosis.
3. Éifeachtaí imdhíonachta Tá éifeacht rialála ag Artemisinin ar an gcóras imdhíonachta.Faoin gcoinníoll nach gcuireann dáileog artemisinin agus a díorthaigh faoi deara cíteatocsaineacht, is féidir le artemisinin bac a chur ar mitogen T lymphocyte go maith, agus mar sin féadann sé méadú limficítí spleen i lucha a spreagadh.Is féidir le Artesunate gníomhaíocht chomhlánú iomlán serum luiche a mhéadú trí éifeacht díolúine neamh-shonrach a fheabhsú.Is féidir le Dihydroartemisinin bac díreach a chur ar iomadú limficítí B agus laghdú a dhéanamh ar an secretion autoantibodies ag limficítí B, rud a chuireann cosc ar an bhfreagra imdhíonachta humoral.
4. Gníomh antifungal Léirítear gníomh antifungal artemisinin ina chosc ar fhungais.Tá éifeachtaí coisctheacha láidir ag púdar slaig Artemisinin agus decoction ar Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, diftéire agus catarrhalis, agus tá éifeachtaí áirithe acu freisin ar Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis agus Staphylococcus aureus.Cosc.
5. Éifeacht Frith-Pneumocystis carinii niúmóine Artemisinin scrios go príomha ar an struchtúr an chórais membrane Pneumocystis carinii, is cúis le vacuoles sa cíteaplasma agus pacáiste de trophozoites sporozoite, at mitochondria, réabfaidh membrane núicléach, at réiteach endoplasmic recapticulum fadhbanna, mar shampla scriosta recapticulum, Intra athruithe ultrastruchtúir.
6. Éifeacht frith-toirchis Tá ard-tocsaineacht roghnach ag drugaí Artemisinin do shuthanna.Is féidir le dáileoga níos ísle a chur faoi deara bás suthanna agus breith anabaí.Féadfar é a fhorbairt mar dhrugaí ginmhilleadh.
7. Frith-Schistosomiasis Is droichead peroxy é an grúpa gníomhach frith-schistosomiasis, agus is é a mheicníocht íocshláinte difear do mheitibileacht siúcra an worm.
8. Éifeachtaí cardashoithíoch Is féidir le Artemisinin cosc a chur go mór ar arrhythmia de bharr ligation artaire corónach, rud a d'fhéadfadh moill mhór a chur ar thosú arrhythmia de bharr clóiríd chailciam agus clóraform, agus laghdaítear fibriliúchán ventricular go suntasach.
9. Frith-fiobróis Tá baint aige le iomadú fibroblast a chosc, sintéis collagen a laghdú, agus dianscaoileadh collagen de bharr frith-histamine.
10. Éifeachtaí eile Tá éifeacht coisctheach suntasach ag Dihydroartemisinin ar Leishmania donovani agus baineann sé le dáileog.Maraíonn sliocht Artemisia annua freisin Trichomonas vaginalis agus lysate amoeba trophozoites.
Am postála: Iúil-19-2019