[Sealladh]
Tha Artemisinin (QHS) na lactone sesquiterpene ùr-nodha anns a bheil drochaid peroxy air a sgaradh bho leigheas luibheach Sìneach Artemisia annua L. Tha structar gun samhail aig Artemisinin, àrd-èifeachdas agus puinnseanta ìosal.Tha buaidhean anti-tumor, anti-tumor, anti-bacterial, anti-malarial, agus dìon-dìon aige.Tha buaidhean sònraichte aige air droch dhìol eanchainn agus droch dhìol.Is e seo an aon droga anti-malarial a tha aithnichte gu h-eadar-nàiseanta ann an Sìona.Tha e air a thighinn gu bhith na dhroga air leth freagarrach airson làimhseachadh malaria air a mholadh le Buidheann Slàinte na Cruinne.
[Buadhan corporra is ceimigeach]
'S e criostal snàthad gun dath a th' ann an Artemisinin le puing leaghaidh de 156 ~ 157 ° C. Tha e furasta a shìneadh ann an cloroform, acetone, acetate ethyl agus benzene.Tha e soluble ann an ethanol, ether, beagan soluble ann an fuar petroleum ether, agus cha mhòr soluble ann an uisge.Air sgàth a bhuidheann sònraichte peroxy, tha e neo-sheasmhach a theasachadh agus tha e furasta a lobhadh le buaidh stuthan fliuch, teth agus lughdachadh.
[Gnìomh cungaidh-leigheis]
1. Buaidh an-aghaidh malarial Tha feartan cungaidh-leigheis sònraichte aig Artemisinin agus tha buaidh therapach fìor mhath aige air malaria.Ann an gnìomh antimalarial artemisinin, bidh artemisinin ag adhbhrachadh crìonadh iomlan de structar a’ chnuimhe le bhith a’ cur bacadh air gnìomh membran-mitochondrial a’ dhìosganach malaria.Tha am prìomh mhion-sgrùdadh air a ‘phròiseas seo mar a leanas: bidh am buidheann peroxy ann an structar moileciuil artemisinin a’ gineadh radicals an-asgaidh tro oxidation, agus bidh na radicals an-asgaidh a ’ceangal ri pròtain malaria, mar sin ag obair air structar membran an protozoa dìosganach, a’ sgrios na membran, membran niùclasach agus membran plasma.Tha na mitochondria air an swollen agus tha na buill-bodhaig a-staigh agus a-muigh air an sgaradh, mu dheireadh a’ sgrios structar cealla agus gnìomh a’ dhìosganach malaria.Anns a 'phròiseas seo, tha buaidh cuideachd air na cromosomes ann an niùclas a' dhìosganach malaria.Tha beachdan microscopy optigeach is dealanach a’ sealltainn gum faod artemisinin a dhol a-steach gu dìreach gu structar membran Plasmodium, a dh’ fhaodas casg a chuir gu h-èifeachdach air solar beathachaidh pronnadh cealla fola dearga aoigheachd Plasmodium, agus mar sin a’ cur bacadh air gnìomh membran-mitochondrial Plasmodium (An àite a bhith a’ cur dragh air a’ bhodhaig aige). Bidh cleachdadh artemisinin cuideachd a 'lùghdachadh gu mòr na tha de isoleucine air a shlaodadh le Plasmodium, agus mar sin a' bacadh synthesis phròtainean ann am Plasmodium.
A bharrachd air an sin, tha buaidh antimalarial artemisinin cuideachd co-cheangailte ri cuideam ocsaidean, agus lughdaichidh cuideam àrd ocsaidean an dùmhlachd èifeachdach de artemisinin air P. falciparum cultarach in vitro.Tha sgrios parasite malaria le artemisinin air a roinn ann an dà sheòrsa, is e aon dhiubh a bhith a’ sgrios gu dìreach am parasite malaria;is e am fear eile milleadh a dhèanamh air ceallan fala dearga a’ dhìosganach malaria, a tha a’ leantainn gu bàs a’ dhìosganach malaria.Tha buaidh antimalarial artemisinin a 'toirt buaidh marbhadh dìreach air ìre erythrocyte Plasmodium.Chan eil buaidh mhòr sam bith air na h-ìrean ro- agus extra-erythrocytic.Eu-coltach ri antimalarials eile, tha uidheamachd antimalarial artemisinin gu mòr an urra ri peroxyl ann an structar moileciuil artemisinin.Tha làthaireachd bhuidhnean peroxyl a ‘cluich pàirt chudromach ann an gnìomhachd antimalarial artemisinin.Mura h-eil buidheann peroxide ann, caillidh artemisinin a ghnìomhachd antimalarial.Mar sin, faodar a ràdh gu bheil an uidheamachd antimalarial de artemisinin ceangailte gu dlùth ri ath-bhualadh lobhadh buidhnean peroxyl.A bharrachd air a’ bhuaidh marbhadh math aige air dìosganaich malaria, tha buaidh bacaidh sònraichte aig artemisinin air dìosganaich eile.
2. Buaidh an-aghaidh tumhair Tha buaidhean bacadh follaiseach aig Artemisinin air fàs diofar cheallan tumhair leithid ceallan aillse ae, ceallan aillse broilleach agus ceallan aillse broilleach.Tha grunn sgrùdaidhean air sealltainn gu bheil an aon dhòigh gnìomh aig artemisinin an aghaidh malaria agus anticancer, is e sin, an-aghaidh malarial agus an-aghaidh aillse le radicals an-asgaidh air an gineadh le briseadh drochaid peroxy ann an structar moileciuil artemisinin.Agus tha an aon toradh artemisinin roghnach airson casg a chuir air diofar sheòrsaichean de cheallan tumhair.Tha gnìomh artemisinin air ceallan tumhair an urra ri inntrigeadh cealla apoptosis gus crìoch a chuir air marbhadh cheallan tumhair.Anns an aon bhuaidh antimalarial, tha dihydroartemisinin a’ cur bacadh air gnìomhachd factaran brosnachaidh hypoxia le bhith ag àrdachadh a’ bhuidheann ocsaidean reactive.Mar eisimpleir, às deidh a bhith ag obair air memblan cealla leucemia cealla, faodaidh artemisinin an dùmhlachd calcium intracellular a mheudachadh le bhith ag atharrachadh permeability an membran cealla aige, a tha chan ann a-mhàin a ’gnìomhachadh calpain ann an ceallan leucemia, ach cuideachd a’ brosnachadh sgaoileadh stuthan apoptotic.Luathaich am pròiseas apoptosis.
3. Buaidhean immunomodulatory Tha buaidh riaghlaidh aig Artemisinin air an t-siostam dìon.Fon chumha nach eil an dosachadh de artemisinin agus na toraidhean aige ag adhbhrachadh cytotoxicity, faodaidh artemisinin casg a chuir air T lymphocyte mitogen gu math, agus mar sin faodaidh e àrdachadh ann an lymphocytes spleen ann an luchagan.Faodaidh Artesunate gnìomhachd iomlan serum na luchaige àrdachadh le bhith ag àrdachadh buaidh dìonachd neo-shònraichte.Faodaidh Dihydroartemisinin casg a chuir gu dìreach air iomadachadh lymphocytes B agus lughdachadh secretion autoantibodies le B lymphocytes, agus mar sin a’ cur bacadh air freagairt dìonachd humoral.
4. Gnìomh antifungal Tha gnìomh antifungal artemisinin ri fhaicinn anns an casg aige air fungasan.Tha buaidh làidir bacaidh aig pùdar slag Artemisinin agus sgeadachadh air Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, diptiria agus catarrhalis, agus tha buaidhean sònraichte aca cuideachd air Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis agus Staphylococcus aureus.Bac.
5. Buaidh pneumonia an-aghaidh Pneumocystis carinii Bidh Artemisinin sa mhòr-chuid a’ sgrios structar siostam membran Pneumocystis carinii, ag adhbhrachadh vacuoles anns an cytoplasm agus pasgan de trophozoites sporozoite, sèid mitochondria, briseadh membran niùclasach, sèid ann an recapticulum endoplasmic agus sgriosadh duilgheadasan leithid Intra. atharrachaidhean ultrastructural.
6. Buaidh an-aghaidh torrachas Tha puinnseanta àrd roghnach aig drogaichean Artemisinin dha embryons.Faodaidh dòsan nas ìsle toirt air embryons bàsachadh agus breith-ghiùlan adhbhrachadh.Faodar a leasachadh mar dhrogaichean casg-gineamhainn.
7. Anti-Schistosomiasis Is e drochaid peroxy a th 'anns a' bhuidheann gnìomhach anti-schistosomiasis, agus is e an dòigh leigheis aige a bhith a 'toirt buaidh air metabolism siùcair na cnuimhe.
8. Buaidhean cardiovascular Faodaidh Artemisinin casg mòr a chuir air arrhythmia a tha air adhbhrachadh le ceangal artaire coronaidh, a dh' fhaodadh dàil mhòr a thoirt air toiseach arrhythmia air adhbhrachadh le calcium chloride agus cloroform, agus lùghdachadh mòr a thoirt air fibrillation ventricular.
9. Anti-fibrosis Tha e co-cheangailte ri bhith a 'cur bacadh air iomadachadh fibroblast, a' lughdachadh synthesis collagen, agus lobhadh collagen air a bhrosnachadh le anti-histamine.
10. Buaidhean eile Tha buaidh bacadh mòr aig Dihydroartemisinin air Leishmania donovani agus tha e co-cheangailte ri dòsan.Bidh earrann Artemisia annua cuideachd a 'marbhadh Trichomonas vaginalis agus lysate amoeba trophozoites.
Ùine puist: Iuchar-19-2019