આર્ટેમિસિનિનની મેલેરિયા વિરોધી અસર

[ઝાંખી]
આર્ટેમિસીનિન (QHS) એ એક નવલકથા સેસ્ક્વીટરપીન લેક્ટોન છે જેમાં ચાઈનીઝ હર્બલ મેડિસિન આર્ટેમિસિયા એન્યુઆ એલ. આર્ટેમિસિનિન અનન્ય માળખું, ઉચ્ચ કાર્યક્ષમતા અને ઓછી ઝેરીતા ધરાવે છે.તેમાં એન્ટિ-ટ્યુમર, એન્ટિ-ટ્યુમર, એન્ટિ-બેક્ટેરિયલ, એન્ટિ-મેલેરિયલ અને રોગપ્રતિકારક શક્તિ વધારતી ફાર્માકોલોજીકલ અસરો છે.મગજ-પ્રકારના દુરુપયોગ અને જીવલેણ દુરુપયોગ પર તેની વિશેષ અસરો છે.તે ચીનમાં આંતરરાષ્ટ્રીય સ્તરે માન્યતા પ્રાપ્ત એકમાત્ર એન્ટિ-મેલેરિયલ દવા છે.વર્લ્ડ હેલ્થ ઓર્ગેનાઈઝેશન દ્વારા ભલામણ કરાયેલ મેલેરિયાની સારવાર માટે તે આદર્શ દવા બની ગઈ છે.
[ભૌતિક અને રાસાયણિક ગુણધર્મો]
આર્ટેમિસીનિન એ 156~157 °C ના ગલનબિંદુ સાથે રંગહીન સોય સ્ફટિક છે. તે ક્લોરોફોર્મ, એસીટોન, એથિલ એસીટેટ અને બેન્ઝીનમાં સરળતાથી દ્રાવ્ય છે.તે ઇથેનોલ, ઈથરમાં દ્રાવ્ય, ઠંડા પેટ્રોલિયમ ઈથરમાં સહેજ દ્રાવ્ય અને પાણીમાં લગભગ અદ્રાવ્ય છે.તેના વિશિષ્ટ પેરોક્સી જૂથને કારણે, તે ગરમી માટે અસ્થિર છે અને ભીના, ગરમ અને ઘટાડતા પદાર્થોના પ્રભાવથી સરળતાથી વિઘટિત થાય છે.
[ઔષધીય ક્રિયા]
1. મેલેરિયા વિરોધી અસર આર્ટેમિસિનિનમાં ખાસ ફાર્માકોલોજિકલ ગુણધર્મો છે અને તે મેલેરિયા પર ખૂબ સારી ઉપચારાત્મક અસર ધરાવે છે.આર્ટેમિસિનિનની એન્ટિમેલેરિયલ ક્રિયામાં, આર્ટેમિસિનિન મેલેરિયા પરોપજીવીના મેમ્બ્રેન-માઇટોકોન્ડ્રીયલ કાર્યમાં દખલ કરીને કૃમિના બંધારણના સંપૂર્ણ વિઘટનનું કારણ બને છે.આ પ્રક્રિયાનું મુખ્ય વિશ્લેષણ નીચે મુજબ છે: આર્ટેમિસિનિનના પરમાણુ માળખામાં પેરોક્સી જૂથ ઓક્સિડેશન દ્વારા મુક્ત રેડિકલ ઉત્પન્ન કરે છે, અને મુક્ત રેડિકલ મેલેરિયા પ્રોટીન સાથે જોડાય છે, ત્યાં પરોપજીવી પ્રોટોઝોઆના પટલના માળખા પર કાર્ય કરે છે, પટલનો નાશ કરે છે, ન્યુક્લિયર મેમ્બ્રેન અને પ્લાઝ્મા મેમ્બ્રેન.મિટોકોન્ડ્રિયામાં સોજો આવે છે અને આંતરિક અને બાહ્ય પટલ અલગ પડે છે, જે આખરે મેલેરિયા પરોપજીવીની કોષીય રચના અને કાર્યને નષ્ટ કરે છે.આ પ્રક્રિયામાં, મેલેરિયા પરોપજીવીના ન્યુક્લિયસમાંના રંગસૂત્રો પણ પ્રભાવિત થાય છે.ઓપ્ટિકલ અને ઈલેક્ટ્રોન માઈક્રોસ્કોપી અવલોકનો દર્શાવે છે કે આર્ટેમિસીનિન સીધા પ્લાઝમોડિયમના પટલના માળખામાં પ્રવેશી શકે છે, જે પ્લાઝમોડિયમ આધારિત યજમાન લાલ રક્તકણોના પલ્પના પોષક તત્ત્વોના પુરવઠાને અસરકારક રીતે અવરોધિત કરી શકે છે, અને આમ પ્લાઝમોડિયમના પટલ-માઈટોકોન્ડ્રીયલ કાર્યમાં દખલ કરી શકે છે. ફોલેટ મેટાબોલિઝમ, તે આખરે મેલેરિયા પરોપજીવીના સંપૂર્ણ પતન તરફ દોરી જાય છે.આર્ટેમિસિનિનનો ઉપયોગ પ્લાઝમોડિયમ દ્વારા ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવતા આઇસોલ્યુસીનની માત્રામાં પણ ઘણો ઘટાડો કરે છે, જેનાથી પ્લાઝમોડિયમમાં પ્રોટીનના સંશ્લેષણને અવરોધે છે.
આ ઉપરાંત, આર્ટેમિસીનિનની એન્ટિમેલેરીયલ અસર પણ ઓક્સિજનના દબાણ સાથે સંબંધિત છે, અને ઉચ્ચ ઓક્સિજન દબાણ પી. ફાલ્સીપેરમ સંવર્ધિત વિટ્રો પર આર્ટેમિસિનિનની અસરકારક સાંદ્રતાને ઘટાડશે.આર્ટેમિસિનિન દ્વારા મેલેરિયા પરોપજીવીનો નાશ બે પ્રકારમાં વહેંચાયેલો છે, એક મેલેરિયા પરોપજીવીનો સીધો નાશ કરવો;બીજું મેલેરિયા પરોપજીવીના લાલ રક્ત કોશિકાઓને નુકસાન પહોંચાડવાનું છે, જે મેલેરિયા પરોપજીવીના મૃત્યુ તરફ દોરી જાય છે.આર્ટેમિસિનિનની એન્ટિમેલેરિયલ અસર પ્લાઝમોડિયમના એરિથ્રોસાઇટ તબક્કા પર સીધી હત્યા અસર ધરાવે છે.પૂર્વ અને વધારાની એરિથ્રોસાયટીક તબક્કાઓ પર કોઈ નોંધપાત્ર અસર નથી.અન્ય એન્ટિમેલેરિયલ્સથી વિપરીત, આર્ટેમિસિનિનની એન્ટિમેલેરિયલ મિકેનિઝમ આર્ટેમિસિનિનની પરમાણુ રચનામાં મુખ્યત્વે પેરોક્સિલ પર આધાર રાખે છે.પેરોક્સિલ જૂથોની હાજરી આર્ટેમિસિનિનની એન્ટિમેલેરિયલ પ્રવૃત્તિમાં નિર્ણાયક ભૂમિકા ભજવે છે.જો ત્યાં કોઈ પેરોક્સાઇડ જૂથ નથી, તો આર્ટેમિસિનિન તેની મલેરિયા વિરોધી પ્રવૃત્તિ ગુમાવશે.તેથી, એવું કહી શકાય કે આર્ટેમિસિનિનની એન્ટિમેલેરિયલ મિકેનિઝમ પેરોક્સિલ જૂથોની વિઘટન પ્રતિક્રિયા સાથે નજીકથી સંબંધિત છે.મેલેરિયા પરોપજીવીઓ પર તેની સારી મારવાની અસર ઉપરાંત, આર્ટેમિસિનિન અન્ય પરોપજીવીઓ પર પણ ચોક્કસ અવરોધક અસર ધરાવે છે.
2. ગાંઠ વિરોધી અસર આર્ટેમિસીનિન વિવિધ ગાંઠ કોષો જેમ કે લીવર કેન્સર કોશિકાઓ, સ્તન કેન્સર કોષો અને સર્વાઇકલ કેન્સર કોશિકાઓના વિકાસ પર સ્પષ્ટ અવરોધક અસરો ધરાવે છે.અસંખ્ય અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે આર્ટેમિસિનિન મેલેરિયા અને એન્ટિકેન્સર સામે ક્રિયા કરવાની સમાન પદ્ધતિ ધરાવે છે, એટલે કે, આર્ટેમિસિનિનના પરમાણુ બંધારણમાં પેરોક્સી બ્રિજ તૂટી જવાથી પેદા થતા મુક્ત રેડિકલ દ્વારા મેલેરિયા વિરોધી અને કેન્સર વિરોધી.અને એ જ આર્ટેમિસિનિન ડેરિવેટિવ વિવિધ પ્રકારના ગાંઠ કોષોના નિષેધ માટે પસંદગીયુક્ત છે.ગાંઠ કોશિકાઓ પર આર્ટેમિસિનિનની ક્રિયા ગાંઠ કોશિકાઓની હત્યાને પૂર્ણ કરવા માટે સેલ એપોપ્ટોસિસના ઇન્ડક્શન પર આધાર રાખે છે.સમાન એન્ટિમેલેરિયલ અસરમાં, ડાયહાઇડ્રોઆર્ટેમિસીનિન પ્રતિક્રિયાશીલ ઓક્સિજન જૂથને વધારીને હાયપોક્સિયા પ્રેરક પરિબળોના સક્રિયકરણને અટકાવે છે.ઉદાહરણ તરીકે, લ્યુકેમિયા કોશિકાઓના કોષ પટલ પર કાર્ય કર્યા પછી, આર્ટેમિસિનિન તેના કોષ પટલની અભેદ્યતા બદલીને અંતઃકોશિક કેલ્શિયમ સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે, જે માત્ર લ્યુકેમિયા કોશિકાઓમાં કેલ્પેઈનને સક્રિય કરે છે, પરંતુ એપોપ્ટોટિક પદાર્થોના પ્રકાશનને પણ પ્રોત્સાહન આપે છે.એપોપ્ટોસિસની પ્રક્રિયાને ઝડપી બનાવો.
3. ઇમ્યુનોમોડ્યુલેટરી અસરો આર્ટેમિસિનિનની રોગપ્રતિકારક શક્તિ પર નિયમનકારી અસર છે.આર્ટેમિસિનિન અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝની માત્રા સાયટોટોક્સિસિટીનું કારણ નથી તેવી સ્થિતિ હેઠળ, આર્ટેમિસિનિન ટી લિમ્ફોસાઇટ મિટોજનને સારી રીતે અટકાવી શકે છે, અને આ રીતે ઉંદરમાં બરોળના લિમ્ફોસાઇટ્સના વધારાને પ્રેરિત કરી શકે છે.આર્ટસુનેટ બિન-વિશિષ્ટ રોગપ્રતિકારક શક્તિની અસરને વધારીને માઉસ સીરમની કુલ પૂરક પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરી શકે છે.ડાયહાઇડ્રોઆર્ટેમિસીનિન બી લિમ્ફોસાઇટ્સના પ્રસારને સીધો અટકાવી શકે છે અને બી લિમ્ફોસાઇટ્સ દ્વારા ઓટોએન્ટિબોડીઝના સ્ત્રાવને ઘટાડી શકે છે, ત્યાં હ્યુમરલ રોગપ્રતિકારક પ્રતિભાવને અટકાવે છે.
4. ફૂગપ્રતિરોધી ક્રિયા આર્ટેમિસિનિનની એન્ટિફંગલ ક્રિયા તેના ફૂગના નિષેધમાં પ્રતિબિંબિત થાય છે.આર્ટેમિસિનિન સ્લેગ પાવડર અને ઉકાળો સ્ટેફાયલોકોકસ એપિડર્મિડિસ, બેસિલસ એન્થ્રેસીસ, ડિપ્થેરિયા અને કેટરાહાલિસ પર મજબૂત અવરોધક અસરો ધરાવે છે, અને સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા, શિગેલા, માયકોબેક્ટેરિયમ ટ્યુબરક્યુલોસિસ અને સ્ટેફાયલોકોકસ ઓરિયસ પર પણ ચોક્કસ અસરો ધરાવે છે.નિષેધ.
5. એન્ટિ-ન્યુમોસિસ્ટિસ કેરીની ન્યુમોનિયા અસર આર્ટેમિસીનિન મુખ્યત્વે ન્યુમોસિસ્ટિસ કેરીની મેમ્બ્રેન સિસ્ટમની રચનાને નષ્ટ કરે છે, જેના કારણે સાયટોપ્લાઝમ અને સ્પોરોઝોઇટ ટ્રોફોઝોઇટ્સના પેકેજમાં શૂન્યાવકાશ થાય છે, મિટોકોન્ડ્રિયાનો સોજો, ન્યુક્લિયર મેમ્બ્રેન ફાટવું, એન્ડોપ્લાઝમના ડિસસ્ટ્રક્ચર અને રિસ્ટ્રકશનની સમસ્યાઓ. અલ્ટ્રાસ્ટ્રક્ચરલ ફેરફારો.
6. સગર્ભાવસ્થા વિરોધી અસર આર્ટેમિસિનિન દવાઓ ગર્ભ માટે ઉચ્ચ પસંદગીયુક્ત ઝેરી છે.ઓછી માત્રાથી ભ્રૂણ મૃત્યુ પામે છે અને કસુવાવડ થઈ શકે છે.તેને ગર્ભપાતની દવાઓ તરીકે વિકસાવવામાં આવી શકે છે.
7. એન્ટિ-શિસ્ટોસોમિયાસિસ એન્ટિ-સ્કિસ્ટોસોમિઆસિસ સક્રિય જૂથ એ પેરોક્સી બ્રિજ છે, અને તેની ઔષધીય પદ્ધતિ કૃમિના ખાંડના ચયાપચયને અસર કરે છે.
8. કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ઇફેક્ટ્સ આર્ટેમિસીનિન કોરોનરી ધમનીના બંધનને કારણે થતા એરિથમિયાને નોંધપાત્ર રીતે અટકાવી શકે છે, જે કેલ્શિયમ ક્લોરાઇડ અને ક્લોરોફોર્મને કારણે થતા એરિથમિયાના પ્રારંભમાં નોંધપાત્ર રીતે વિલંબ કરી શકે છે અને વેન્ટ્રિક્યુલર ફાઇબરિલેશનને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડી શકે છે.
9. એન્ટિ-ફાઇબ્રોસિસ તે ફાઇબ્રોબ્લાસ્ટ પ્રસારને અટકાવવા, કોલેજન સંશ્લેષણ ઘટાડવા અને એન્ટિ-હિસ્ટામાઇન-પ્રેરિત કોલેજન વિઘટન સાથે સંબંધિત છે.
10. અન્ય અસરો લેશમેનિયા ડોનોવાની પર ડાયહાઇડ્રોઆર્ટેમિસિનિનની નોંધપાત્ર અવરોધક અસર છે અને તે ડોઝ-સંબંધિત છે.આર્ટેમિસિયા એન્યુઆ અર્ક ટ્રાઇકોમોનાસ યોનિનાલિસ અને લાયસેટ અમીબા ટ્રોફોઝોઇટ્સને પણ મારી નાખે છે.