[ទិដ្ឋភាពទូទៅ]
Artemisinin (QHS) គឺជា sesquiterpene lactone ប្រលោមលោកដែលមានស្ពាន peroxy ដាច់ដោយឡែកពីឱសថបុរាណចិន Artemisia annua L. Artemisinin មានរចនាសម្ព័ន្ធពិសេស ប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់ និងជាតិពុលទាប។វាមានប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹងដុំសាច់ ប្រឆាំងដុំសាច់ ប្រឆាំងបាក់តេរី ប្រឆាំងនឹងជំងឺគ្រុនចាញ់ និងឥទ្ធិពលឱសថសាស្ត្របង្កើនភាពស៊ាំ។វាមានឥទ្ធិពលពិសេសលើការរំលោភបំពានប្រភេទខួរក្បាល និងការរំលោភបំពានសាហាវ។វាជាថ្នាំប្រឆាំងជំងឺគ្រុនចាញ់ដែលទទួលស្គាល់ជាអន្តរជាតិតែមួយគត់នៅក្នុងប្រទេសចិន។វាបានក្លាយជាថ្នាំដ៏ល្អសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺគ្រុនចាញ់ដែលត្រូវបានណែនាំដោយអង្គការសុខភាពពិភពលោក។
[លក្ខណៈសម្បត្តិរូបវិទ្យា និងគីមី]
Artemisinin គឺជាគ្រីស្តាល់ម្ជុលគ្មានពណ៌ដែលមានចំណុចរលាយ 156 ~ 157 ° C ។ វាងាយរលាយក្នុង chloroform អាសេតូន ethyl acetate និង benzene ។វារលាយក្នុងអេតាណុល អេធើរ រលាយបន្តិចក្នុងអេធើរប្រេងត្រជាក់ ហើយស្ទើរតែមិនរលាយក្នុងទឹក។ដោយសារតែក្រុម peroxy ពិសេសរបស់វា វាមិនស្ថិតស្ថេរក្នុងកំដៅ និងងាយរលួយដោយឥទ្ធិពលនៃសារធាតុសើម ក្តៅ និងកាត់បន្ថយ។
[សកម្មភាពឱសថសាស្ត្រ]
1. ប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹងជំងឺគ្រុនចាញ់ Artemisinin មានលក្ខណៈសម្បត្តិឱសថសាស្ត្រពិសេស និងមានប្រសិទ្ធិភាពព្យាបាលបានយ៉ាងល្អលើជំងឺគ្រុនចាញ់។នៅក្នុងសកម្មភាពប្រឆាំងជំងឺគ្រុនចាញ់របស់ artemisinin សារធាតុ artemisinin បណ្តាលឱ្យមានការបែកបាក់ពេញលេញនៃរចនាសម្ព័ន្ធរបស់ដង្កូវដោយរំខានដល់មុខងារភ្នាស-mitochondrial នៃប៉ារ៉ាស៊ីតគ្រុនចាញ់។ការវិភាគសំខាន់នៃដំណើរការនេះមានដូចខាងក្រោម៖ ក្រុម peroxy ក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធម៉ូលេគុលរបស់ artemisinin បង្កើតរ៉ាឌីកាល់សេរីដោយការកត់សុី ហើយរ៉ាឌីកាល់សេរីភ្ជាប់ទៅនឹងប្រូតេអ៊ីនគ្រុនចាញ់ ដោយហេតុនេះធ្វើសកម្មភាពលើរចនាសម្ព័ន្ធភ្នាសនៃប្រូតូហ្សូប៉ារ៉ាស៊ីត បំផ្លាញភ្នាស។ ភ្នាសនុយក្លេអ៊ែរ និងភ្នាសប្លាស្មា។mitochondria ហើម ហើយភ្នាសខាងក្នុង និងខាងក្រៅត្រូវបានផ្ដាច់ ដែលនៅទីបំផុតបំផ្លាញរចនាសម្ព័ន្ធកោសិកា និងមុខងាររបស់ប៉ារ៉ាស៊ីតគ្រុនចាញ់។នៅក្នុងដំណើរការនេះ ក្រូម៉ូសូមនៅក្នុងស្នូលនៃប៉ារ៉ាស៊ីតគ្រុនចាញ់ក៏រងផលប៉ះពាល់ផងដែរ។ការសង្កេតមីក្រូទស្សន៍អុបទិក និងអេឡិចត្រុងបង្ហាញថា artemisinin អាចចូលទៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធភ្នាសនៃ Plasmodium ដោយផ្ទាល់ ដែលអាចទប់ស្កាត់ការផ្គត់ផ្គង់សារធាតុចិញ្ចឹមនៃកោសិកាឈាមក្រហមដែលពឹងផ្អែកលើ Plasmodium យ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាព ហើយដូច្នេះរំខានដល់មុខងារភ្នាស-មីតូខុនឌ្រីលនៃ Plasmodium (ជាជាងការរំខានរបស់វា។ ការបំប្លែងសារជាតិ folate ទីបំផុតវានាំទៅដល់ការដួលរលំទាំងស្រុងនៃប៉ារ៉ាស៊ីតជំងឺគ្រុនចាញ់។ ការប្រើប្រាស់ថ្នាំ artemisinin ក៏កាត់បន្ថយបរិមាណ isoleucine ដែលទទួលទានដោយ Plasmodium ដោយហេតុនេះរារាំងការសំយោគប្រូតេអ៊ីននៅក្នុង Plasmodium ។
លើសពីនេះ ឥទ្ធិពលប្រឆាំងនឹងជំងឺគ្រុនចាញ់របស់ artemisinin ក៏ទាក់ទងទៅនឹងសម្ពាធអុកស៊ីហ៊្សែនដែរ ហើយសម្ពាធអុកស៊ីហ្សែនខ្ពស់នឹងកាត់បន្ថយកំហាប់ដ៏មានប្រសិទ្ធភាពនៃ artemisinin លើ P. falciparum ដែលដាំដុះនៅក្នុង vitro ។ការបំផ្លាញប៉ារ៉ាស៊ីតជំងឺគ្រុនចាញ់ដោយ artemisinin ចែកចេញជាពីរប្រភេទ មួយគឺបំផ្លាញប៉ារ៉ាស៊ីតគ្រុនចាញ់ដោយផ្ទាល់;មួយទៀតគឺបំផ្លាញកោសិកាឈាមក្រហមរបស់ប៉ារ៉ាស៊ីតជំងឺគ្រុនចាញ់ ដែលនាំទៅដល់ការស្លាប់របស់ប៉ារ៉ាស៊ីតគ្រុនចាញ់។ប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងជំងឺគ្រុនចាញ់របស់ artemisinin មានឥទ្ធិពលសម្លាប់ដោយផ្ទាល់លើដំណាក់កាល erythrocyte នៃ Plasmodium ។មិនមានឥទ្ធិពលខ្លាំងទៅលើដំណាក់កាលមុន និងក្រៅ erythrocytic នោះទេ។មិនដូចថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺគ្រុនចាញ់ផ្សេងទៀតទេ យន្តការប្រឆាំងជំងឺគ្រុនចាញ់របស់ artemisinin ពឹងផ្អែកជាចម្បងលើ peroxyl នៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធម៉ូលេគុលរបស់ artemisinin ។វត្តមាននៃក្រុម peroxyl ដើរតួយ៉ាងសំខាន់ក្នុងសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងជំងឺគ្រុនចាញ់របស់ artemisinin ។ប្រសិនបើមិនមានក្រុម peroxide ទេ artemisinin នឹងបាត់បង់សកម្មភាពប្រឆាំងនឹងជំងឺគ្រុនចាញ់។ដូច្នេះ គេអាចនិយាយបានថា យន្តការប្រឆាំងជំងឺគ្រុនចាញ់របស់ artemisinin មានទំនាក់ទំនងយ៉ាងជិតស្និទ្ធទៅនឹងប្រតិកម្ម decomposition នៃក្រុម peroxyl ។បន្ថែមពីលើប្រសិទ្ធភាពសម្លាប់មេរោគដ៏ល្អរបស់វាលើប៉ារ៉ាស៊ីតជំងឺគ្រុនចាញ់ អាតេមីស៊ីនីនក៏មានឥទ្ធិពលរារាំងជាក់លាក់លើប៉ារ៉ាស៊ីតដទៃទៀតផងដែរ។
2. ប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹងដុំសាច់ Artemisinin មានឥទ្ធិពលរារាំងជាក់ស្តែងលើការលូតលាស់នៃកោសិកាដុំសាច់ផ្សេងៗ ដូចជាកោសិកាមហារីកថ្លើម កោសិកាមហារីកសុដន់ និងកោសិកាមហារីកមាត់ស្បូន។ការសិក្សាមួយចំនួនបានបង្ហាញថា artemisinin មានយន្តការដូចគ្នានៃសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងជំងឺគ្រុនចាញ់ និងប្រឆាំងមហារីក ពោលគឺការប្រឆាំងនឹងជំងឺគ្រុនចាញ់ និងប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីកដោយរ៉ាឌីកាល់សេរីដែលបង្កើតដោយការបំបែកស្ពាន peroxy នៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធម៉ូលេគុលនៃ artemisinin ។ហើយដេរីវេនៃ artemisinin ដូចគ្នាគឺជ្រើសរើសសម្រាប់ការរារាំងនៃប្រភេទផ្សេងគ្នានៃកោសិកាដុំសាច់។សកម្មភាពរបស់ artemisinin លើកោសិកាដុំសាច់ពឹងផ្អែកលើការបញ្ចូលកោសិកា apoptosis ដើម្បីបញ្ចប់ការសម្លាប់កោសិកាដុំសាច់។ក្នុងប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងជំងឺគ្រុនចាញ់ដូចគ្នា ឌីអ៊ីដ្រូអាតេមីស៊ីនីន រារាំងការធ្វើឱ្យសកម្មនៃកត្តាជំរុញឱ្យមានជំងឺគ្រុនចាញ់ ដោយបង្កើនក្រុមអុកស៊ីហ្សែនប្រតិកម្ម។ឧទាហរណ៍ បន្ទាប់ពីធ្វើសកម្មភាពលើភ្នាសកោសិកានៃកោសិកាមហារីកឈាម សារធាតុ artemisinin អាចបង្កើនកំហាប់កាល់ស្យូមក្នុងកោសិកាដោយការផ្លាស់ប្តូរភាពជ្រាបចូលនៃភ្នាសកោសិការបស់វា ដែលមិនត្រឹមតែធ្វើឱ្យសារធាតុ calpain សកម្មនៅក្នុងកោសិកាមហារីកឈាមប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែថែមទាំងជំរុញការបញ្ចេញសារធាតុ apoptotic ផងដែរ។បង្កើនល្បឿនដំណើរការនៃជំងឺ apoptosis ។
3. ឥទ្ធិពល Immunomodulatory Artemisinin មានឥទ្ធិពលលើប្រព័ន្ធការពារ។នៅក្រោមលក្ខខណ្ឌដែលកម្រិតនៃសារធាតុ artemisinin និងនិស្សន្ទវត្ថុរបស់វាមិនបណ្តាលឱ្យមានជាតិពុល cytotoxicity នោះ artemisinin អាចរារាំង T lymphocyte mitogen បានយ៉ាងល្អ ហើយដូច្នេះអាចបណ្តាលឱ្យមានការកើនឡើងនៃ lymphocytes spleen នៅក្នុងសត្វកណ្តុរ។Artesunate អាចបង្កើនសកម្មភាពបំពេញបន្ថែមសរុបនៃសេរ៉ូមកណ្តុរដោយបង្កើនប្រសិទ្ធភាពនៃភាពស៊ាំមិនជាក់លាក់។Dihydroartemisinin អាចរារាំងដោយផ្ទាល់នូវការរីកសាយនៃ B lymphocytes និងកាត់បន្ថយការសំងាត់នៃ autoantibodies ដោយ B lymphocytes ដោយហេតុនេះរារាំងការឆ្លើយតបនៃប្រព័ន្ធភាពស៊ាំរបស់មនុស្ស។
4. សកម្មភាពប្រឆាំងផ្សិត សកម្មភាពប្រឆាំងនឹងផ្សិតរបស់ artemisinin ត្រូវបានឆ្លុះបញ្ចាំងនៅក្នុងការទប់ស្កាត់ផ្សិតរបស់វា។ម្សៅ Artemisinin slag និង decoction មានឥទ្ធិពល inhibitory ខ្លាំងលើ Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, រោគខាន់ស្លាក់ និង catarrhalis ហើយក៏មានឥទ្ធិពលមួយចំនួនលើ Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis និង Staphylococcus aureus ។ការរារាំង។
5. Anti-Pneumocystis carinii pneumonia effect Artemisinin បំផ្លាញជាចម្បងនូវរចនាសម្ព័ន្ធនៃប្រព័ន្ធភ្នាស Pneumocystis carinii ដែលបណ្តាលឱ្យមាន vacuoles នៅក្នុង cytoplasm និងកញ្ចប់នៃ sporozoite trophozoites ការហើម mitochondria ការប្រេះស្រាំនៃភ្នាសនុយក្លេអ៊ែរ ការហើមនៃបញ្ហា endoplasm និង recapsultic នៃស្រទាប់ខាងក្នុង។ ការផ្លាស់ប្តូររចនាសម្ព័ន្ធជ្រុល។
6. ប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹងការមានផ្ទៃពោះ ថ្នាំ Artemisinin មានជាតិពុលជ្រើសរើសខ្ពស់ចំពោះអំប្រ៊ីយ៉ុង។កម្រិតទាបអាចធ្វើឱ្យអំប្រ៊ីយ៉ុងស្លាប់ និងធ្វើឱ្យរលូតកូន។វាអាចត្រូវបានបង្កើតឡើងជាថ្នាំរំលូតកូន។
7. Anti-Schistosomiasis ក្រុមសកម្មប្រឆាំងនឹង schistosomiasis គឺជាស្ពាន peroxy ហើយយន្តការឱសថរបស់វាគឺប៉ះពាល់ដល់ការរំលាយអាហារជាតិស្កររបស់ពពួក Worm ។
8. ផលប៉ះពាល់នៃសរសៃឈាមបេះដូង Artemisinin អាចការពារយ៉ាងខ្លាំងពីជំងឺចង្វាក់បេះដូងដែលបណ្តាលមកពីការភ្ជាប់នៃសរសៃឈាមបេះដូង ដែលអាចពន្យារការចាប់ផ្តើមនៃចង្វាក់បេះដូងលោតញាប់ដែលបណ្តាលមកពីកាល់ស្យូមក្លរួ និងក្លរួ និងកាត់បន្ថយការស្ទះសរសៃឈាមបេះដូង។
9. Anti-fibrosis វាទាក់ទងទៅនឹងការរារាំងការរីកសាយភាយនៃ fibroblast កាត់បន្ថយការសំយោគកូឡាជែន និងការប្រឆាំងនឹងអ៊ីស្តាមីនដែលបណ្ដាលឱ្យខូចទ្រង់ទ្រាយកូឡាជែន។
10. ផលប៉ះពាល់ផ្សេងទៀត Dihydroartemisinin មានឥទ្ធិពលរារាំងយ៉ាងសំខាន់លើ Leishmania donovani និងទាក់ទងនឹងកម្រិតថ្នាំ។ចំរាញ់ចេញពី Artemisia annua ក៏សម្លាប់ Trichomonas vaginalis និង lysate amoeba trophozoites ផងដែរ។
ពេលវេលាផ្សាយ៖ ខែកក្កដា-១៩-២០១៩