[Тойм]
Artemisinin (QHS) нь Хятадын ургамлын гаралтай Artemisia annua L.-аас тусгаарлагдсан перокси гүүр агуулсан шинэхэн сесквитерпен лактон юм.Хавдрын эсрэг, хавдрын эсрэг, бактерийн эсрэг, хумхаа өвчний эсрэг, дархлааг сайжруулах эм зүйн үйлчилгээтэй.Энэ нь тархины төрлийн хүчирхийлэл, хорт хавдрын эсрэг онцгой нөлөө үзүүлдэг.Энэ нь Хятадад хумхаа өвчний эсрэг олон улсад хүлээн зөвшөөрөгдсөн цорын ганц эм юм.Энэ нь ДЭМБ-аас санал болгосон хумхаа өвчнийг эмчлэх хамгийн тохиромжтой эм болсон.
[Физик ба химийн шинж чанар]
Артеминин нь 156~157°С хайлах цэгтэй, өнгөгүй зүү талст бөгөөд хлороформ, ацетон, этил ацетат, бензолд амархан уусдаг.Энэ нь этанол, эфирт уусдаг, газрын тосны хүйтэн эфирт бага зэрэг уусдаг, усанд бараг уусдаггүй.Тусгай перокси бүлэгтэй учир халаахад тогтворгүй, нойтон, халуун, бууруулагч бодисын нөлөөгөөр амархан задардаг.
[Фармакологийн үйлдэл]
1. Хумхаа өвчний эсрэг үйлчилгээтэй Артемизинин нь тусгай эм зүйн шинж чанартай бөгөөд хумхаа өвчнийг маш сайн эмчилдэг.Артемизинин нь хумхаа өвчний эсрэг үйлчлэлд хумхаа өвчний шимэгчийн мембран-митохондрийн үйл ажиллагаанд саад учруулж өтний бүтцийг бүрэн задалдаг.Энэ үйл явцын үндсэн шинжилгээ нь дараах байдалтай байна: артемисинин молекулын бүтэц дэх перокси бүлэг нь исэлдэх замаар чөлөөт радикалуудыг үүсгэдэг ба чөлөөт радикалууд нь хумхаа өвчний уурагтай холбогдож, улмаар шимэгч эгэл биетний мембраны бүтцэд нөлөөлж, мембраныг устгадаг. цөмийн мембран ба плазмын мембран.Митохондри хавдаж, дотор болон гадна мембран нь салж, улмаар хумхаа өвчний шимэгчийн эсийн бүтэц, үйл ажиллагааг устгадаг.Энэ үйл явцад хумхаа өвчний шимэгчийн цөм дэх хромосомууд мөн нөлөөлнө.Оптик болон электрон микроскопоор хийсэн ажиглалтууд нь артемизинин нь плазмодиумын мембраны бүтцэд шууд нэвтэрч, плазмодиумаас хамааралтай цусны улаан эсийн целлюлозын шим тэжээлийн хангамжийг үр дүнтэй хааж, улмаар Плазмодиумын мембран-митохондрийн үйл ажиллагаанд саад учруулдаг болохыг харуулж байна. фолийн метаболизм, энэ нь эцэстээ хумхаа өвчний шимэгчийг бүрэн устгахад хүргэдэг.Артемизининыг түрхэх нь плазмодиумд орох изолейцины хэмжээг их хэмжээгээр бууруулж, улмаар Плазмодиум дахь уургийн нийлэгжилтийг саатуулдаг.
Нэмж дурдахад, артемизинин нь хумхаа өвчний эсрэг үйлчилгээ нь хүчилтөрөгчийн даралттай холбоотой бөгөөд хүчилтөрөгчийн өндөр даралт нь in vitro өсгөвөрлөсөн P. falciparum дээр артемизинины үр дүнтэй концентрацийг бууруулдаг.Артемизинээр хумхаа өвчний шимэгчийг устгах нь хоёр төрөлд хуваагддаг бөгөөд нэг нь хумхаа өвчний шимэгчийг шууд устгах;нөгөө нь хумхаа өвчний шимэгчийн цусны улаан эсийг гэмтээж, улмаар хумхаа өвчний шимэгчийг үхэлд хүргэдэг.Артемизинин нь хумхаа өвчний эсрэг үйлчилгээ нь Plasmodium-ийн эритроцитын үе шатанд шууд устгадаг.Эритроцитын өмнөх болон гадуурх үе шатанд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэхгүй.Бусад хумхаа өвчний эсрэг эмүүдээс ялгаатай нь артемизинины хумхаа өвчний эсрэг механизм нь гол төлөв артемисинин молекулын бүтэц дэх пероксилд тулгуурладаг.Пероксил бүлгүүд байгаа нь артемизинины хумхаа өвчний эсрэг үйл ажиллагаанд шийдвэрлэх үүрэг гүйцэтгэдэг.Хэрэв хэт ислийн бүлэг байхгүй бол артемизин нь хумхаа өвчний эсрэг үйл ажиллагаагаа алддаг.Тиймээс артемизинины хумхаа өвчний эсрэг механизм нь пероксил бүлгүүдийн задралын урвалтай нягт холбоотой гэж хэлж болно.Артемизин нь хумхаа өвчний шимэгчдийг устгах сайн нөлөөтэйгээс гадна бусад шимэгчдийг дарангуйлах тодорхой нөлөө үзүүлдэг.
2. Хавдрын эсрэг нөлөө Артемизин нь элэгний хорт хавдрын эс, хөхний хорт хавдрын эсүүд, умайн хүзүүний хорт хавдрын эсүүд зэрэг янз бүрийн хавдрын эсүүдийн өсөлтийг дарангуйлдаг.Артемисинин нь хумхаа болон хорт хавдрын эсрэг ижил механизмтай, тухайлбал, артемисинин молекулын бүтцэд перокси гүүр тасарснаас үүссэн чөлөөт радикалуудын нөлөөгөөр хумхаа болон хорт хавдрын эсрэг үйлчилдэг болохыг хэд хэдэн судалгаа харуулжээ.Мөн ижил артемизинин дериватив нь янз бүрийн төрлийн хавдрын эсийг дарангуйлах сонголттой байдаг.Хавдрын эсүүд дээр артеминины үйлдэл нь хавдрын эсийг устгаж дуусгахын тулд эсийн апоптозыг өдөөхөд суурилдаг.Үүнтэй ижил хумхаа өвчний эсрэг үйлчилгээтэй дигидроартемизинин нь хүчилтөрөгчийн реактив бүлгийг нэмэгдүүлэх замаар гипокси өдөөгч хүчин зүйлийн идэвхжлийг дарангуйлдаг.Жишээлбэл, лейкемийн эсийн эсийн мембран дээр үйлчилсний дараа артемизинин нь эсийн мембраны нэвчилтийг өөрчилснөөр эсийн доторх кальцийн концентрацийг нэмэгдүүлэх боломжтой бөгөөд энэ нь лейкемийн эсэд калпайныг идэвхжүүлээд зогсохгүй апоптозын бодисыг ялгаруулдаг.Апоптозын процессыг хурдасгах.
3. Immunomodulatory effects Artemisinin нь дархлааны тогтолцоог зохицуулах үйлчилгээтэй.Артемизинин ба түүний деривативын тун нь эсийн хордлого үүсгэдэггүй тохиолдолд артеминин нь Т-лимфоцитын митогенийг сайн дарангуйлж, улмаар хулганад дэлүүний лимфоцитын өсөлтийг өдөөж болно.Артесунат нь өвөрмөц бус дархлааны нөлөөг сайжруулснаар хулганы ийлдсийн нийт нэмэлт үйл ажиллагааг нэмэгдүүлэх боломжтой.Дихидроартемизинин нь В лимфоцитын пролиферацийг шууд дарангуйлж, В лимфоцитын эсрэгбиеийн шүүрлийг бууруулж, улмаар хошин дархлааны хариу урвалыг дарангуйлдаг.
4. Мөөгөнцрийн эсрэг үйлдэл Артемизин нь мөөгөнцрийн эсрэг үйлдэл нь мөөгөнцрийг дарангуйлдагт илэрдэг.Артемизинин шаарны нунтаг ба декоциний нь стафилококк эпидермидис, бациллус антрацис, сахуу, катрин зэрэгт хүчтэй дарангуйлах үйлчилгээтэй бөгөөд Pseudomonas aeruginosa, шигелла, микобактерийн сүрьеэ, алтан стафилококк зэрэгт тодорхой нөлөө үзүүлдэг.Дарангуйлал.
5. Pneumocystis carinii уушгины хатгалгааны эсрэг үйлчилгээтэй Артемизин нь голчлон Pneumocystis carinii мембраны тогтолцооны бүтцийг устгаж, цитоплазм болон спорозоитын трофозоитын багцад вакуол үүсгэх, митохондри хавагнах, цөмийн мембраны тасрах, төгсгөлийн салст бүрхүүлийн задрал, эд эсийн нөхөн төлжилт зэрэгт нөлөөлдөг. хэт бүтцийн өөрчлөлтүүд.
6. Жирэмсний эсрэг үйлчилгээтэй Артемизинин эм нь үр хөврөлийг сонгон авах өндөр хоруу чанартай байдаг.Бага тун нь үр хөврөл үхэж, зулбах шалтгаан болдог.Үүнийг үр хөндөлтийн эм болгон боловсруулж болно.
7. Шистосомиазын эсрэг идэвхтэй бүлэг нь перокси гүүр бөгөөд түүний эмийн механизм нь өтний чихрийн солилцоонд нөлөөлдөг.
8. Зүрх судасны нөлөөлөл Артемизин нь титэм судсыг холбосноор үүсэх хэм алдагдахаас ихээхэн сэргийлж, кальцийн хлорид, хлороформоос үүдэлтэй хэм алдагдалын эхлэлийг ихээхэн удаашруулж, ховдолын фибрилляцийг эрс багасгадаг.
9. Фиброзын эсрэг Энэ нь фибробласт үржлийг дарангуйлах, коллагены нийлэгжилтийг бууруулах, гистаминаас үүдэлтэй коллагены задралын эсрэг үйлчилгээтэй холбоотой.
10. Бусад нөлөө Dihydroartemisinin нь Leishmania donovani-д ихээхэн дарангуйлах нөлөө үзүүлдэг бөгөөд тунтай холбоотой байдаг.Мөн Artemisia annua ханд нь Trichomonas vaginalis болон lysate amoeba trophozoites-ийг устгадаг.
Шуудангийн цаг: 2019-07-19