आर्टेमिसिनिनको मलेरिया विरोधी प्रभाव

[अवलोकन]
Artemisinin (QHS) चिनियाँ हर्बल औषधि Artemisia annua L. Artemisinin बाट अलग गरिएको पेरोक्सी ब्रिज भएको उपन्यास sesquiterpene lactone हो। Artemisinin को अद्वितीय संरचना, उच्च दक्षता र कम विषाक्तता छ।यसमा एन्टी-ट्यूमर, एन्टी-ट्यूमर, एन्टि-ब्याक्टेरियल, एन्टी-मलेरिया, र प्रतिरक्षा-बढाउने औषधीय प्रभावहरू छन्।यसले मस्तिष्क-प्रकारको दुर्व्यवहार र घातक दुर्व्यवहारमा विशेष प्रभाव पार्छ।यो चीनमा एकमात्र अन्तर्राष्ट्रिय मान्यता प्राप्त मलेरिया विरोधी औषधि हो।विश्व स्वास्थ्य संगठनले सिफारिस गरेको मलेरियाको उपचारको लागि यो आदर्श औषधि बनेको छ।
[भौतिक र रासायनिक गुणहरू]
आर्टेमिसिनिन १५६~१५७ डिग्री सेल्सियसको पग्लने बिन्दु भएको रङ्गहीन सुईको क्रिस्टल हो। यो क्लोरोफर्म, एसीटोन, इथाइल एसीटेट र बेन्जिनमा सजिलै घुलनशील हुन्छ।यो इथेनॉल, ईथरमा घुलनशील, चिसो पेट्रोलियम ईथरमा थोरै घुलनशील, र पानीमा लगभग अघुलनशील छ।यसको विशेष पेरोक्सी समूहको कारण, यो तातो गर्न अस्थिर छ र भिजेको, तातो र घटाउने पदार्थहरूको प्रभावबाट सजिलै विघटित हुन्छ।
[औषधि कार्य]
1. एन्टी-मलेरिया प्रभाव आर्टेमिसिनिनमा विशेष औषधीय गुणहरू छन् र मलेरियामा धेरै राम्रो उपचारात्मक प्रभाव छ।आर्टेमिसिनिनको मलेरियाविरोधी कार्यमा, आर्टेमिसिनिनले मलेरिया परजीवीको झिल्ली-माइटोकोन्ड्रियल प्रकार्यमा हस्तक्षेप गरेर कीराको संरचनाको पूर्ण विघटन गराउँछ।यस प्रक्रियाको मुख्य विश्लेषण निम्नानुसार छ: आर्टेमिसिनिनको आणविक संरचनामा रहेको पेरोक्सी समूहले अक्सिडेशनद्वारा फ्री रेडिकलहरू उत्पन्न गर्छ, र फ्री रेडिकलहरूले मलेरिया प्रोटिनसँग बाँध्छ, जसले गर्दा परजीवी प्रोटोजोआको झिल्ली संरचनामा काम गर्छ, झिल्लीलाई नष्ट गर्छ, परमाणु झिल्ली र प्लाज्मा झिल्ली।माइटोकोन्ड्रिया सुन्निएको छ र भित्री र बाहिरी झिल्लीहरू अलग छन्, अन्ततः मलेरिया परजीवीको कोशिका संरचना र कार्यलाई नष्ट गर्दछ।यस प्रक्रियामा, मलेरिया परजीवीको केन्द्रकमा क्रोमोजोमहरू पनि प्रभावित हुन्छन्।अप्टिकल र इलेक्ट्रोन माइक्रोस्कोपी अवलोकनहरूले देखाउँदछ कि आर्टेमिसिनिनले प्लाज्मोडियमको झिल्ली संरचनामा सीधा प्रवेश गर्न सक्छ, जसले प्लाज्मोडियम-निर्भर होस्ट रातो रक्त कोशिका पल्पको पोषक तत्व आपूर्तिलाई प्रभावकारी रूपमा रोक्न सक्छ, र यसरी प्लाज्मोडियमको झिल्ली-माइटोकोन्ड्रियल प्रकार्यमा हस्तक्षेप गर्न सक्छ। फोलेट मेटाबोलिज्म, यसले अन्ततः मलेरिया परजीवीको पूर्ण पतनमा पुर्‍याउँछ। आर्टेमिसिनिनको प्रयोगले प्लाज्मोडियमद्वारा निहित आइसोल्युसिनको मात्रालाई पनि कम गर्छ, जसले गर्दा प्लाज्मोडियममा प्रोटिनको संश्लेषणलाई रोक्छ।
थप रूपमा, आर्टेमिसिनिनको एन्टिमेलेरियल प्रभाव पनि अक्सिजनको दबाबसँग सम्बन्धित छ, र उच्च अक्सिजन दबाबले भिट्रोमा कल्चर गरिएको पी फाल्सीपेरममा आर्टेमिसिनिनको प्रभावकारी एकाग्रतालाई कम गर्नेछ।आर्टेमिसिनिनद्वारा मलेरिया परजीवीको विनाशलाई दुई प्रकारमा विभाजन गरिएको छ, एउटा मलेरिया परजीवीलाई प्रत्यक्ष रूपमा नष्ट गर्ने;अर्को भनेको मलेरिया परजीवीको रातो रक्त कोशिकाहरूलाई क्षति पुर्‍याउनु हो, जसले मलेरिया परजीवीको मृत्यु हुन्छ।आर्टेमिसिनिनको मलेरियाविरोधी प्रभावले प्लाज्मोडियमको एरिथ्रोसाइट चरणमा प्रत्यक्ष मार्ने प्रभाव पार्छ।पूर्व-र अतिरिक्त-एरिथ्रोसाइटिक चरणहरूमा कुनै महत्त्वपूर्ण प्रभाव छैन।अन्य मलेरियालहरू भन्दा फरक, आर्टेमिसिनिनको एन्टिमेलेरियल मेकानिज्म मुख्य रूपमा आर्टेमिसिनिनको आणविक संरचनामा पेरोक्सिलमा निर्भर हुन्छ।पेरोक्सिल समूहहरूको उपस्थितिले आर्टेमिसिनिनको मलेरियाविरोधी गतिविधिमा निर्णायक भूमिका खेल्छ।यदि त्यहाँ पेरोक्साइड समूह छैन भने, आर्टेमिसिनिनले आफ्नो मलेरिया विरोधी गतिविधि गुमाउनेछ।तसर्थ, यो भन्न सकिन्छ कि आर्टेमिसिनिनको एन्टिमेलेरियल मेकानिज्म पेरोक्सिल समूहहरूको विघटन प्रतिक्रियासँग नजिकबाट सम्बन्धित छ।मलेरिया परजीवीहरूमा यसको राम्रो मार्ने प्रभावको अतिरिक्त, आर्टेमिसिनिनले अन्य परजीवीहरूमा पनि निश्चित निरोधात्मक प्रभाव पार्छ।
2. एन्टी-ट्यूमर प्रभाव आर्टेमिसिनिनले कलेजोको क्यान्सर कोशिकाहरू, स्तन क्यान्सर कोशिकाहरू र पाठेघरको क्यान्सर कोशिकाहरू जस्ता विभिन्न ट्युमर कोशिकाहरूको वृद्धिमा स्पष्ट अवरोधकारी प्रभावहरू छन्।धेरै अध्ययनहरूले देखाएको छ कि आर्टेमिसिनिनसँग मलेरिया र एन्टीक्यान्सर विरुद्ध कार्य गर्ने एउटै संयन्त्र छ, अर्थात्, आर्टेमिसिनिनको आणविक संरचनामा पेरोक्सी ब्रिज ब्रेकद्वारा उत्पन्न फ्री रेडिकलहरूद्वारा एन्टी-मलेरिया र एन्टी-क्यान्सर।र एउटै आर्टेमिसिनिन व्युत्पन्न विभिन्न प्रकारका ट्यूमर कोशिकाहरूको अवरोधका लागि चयनात्मक छ।ट्यूमर कोशिकाहरूमा आर्टेमिसिनिनको कार्य ट्यूमर कोशिकाहरूको हत्या पूरा गर्न सेल एपोप्टोसिसको प्रेरणामा निर्भर गर्दछ।एउटै एन्टिमेलेरियल प्रभावमा, डाइहाइड्रोआर्टेमिसिनिनले प्रतिक्रियात्मक अक्सिजन समूह बढाएर हाइपोक्सिया उत्प्रेरक कारकहरूको सक्रियतालाई रोक्छ।उदाहरणका लागि, ल्युकेमिया कोशिकाहरूको कोशिका झिल्लीमा काम गरेपछि, आर्टेमिसिनिनले यसको कोशिका झिल्लीको पारगम्यता परिवर्तन गरेर इन्ट्रासेलुलर क्याल्सियम एकाग्रता बढाउन सक्छ, जसले ल्युकेमिया कोशिकाहरूमा क्याल्पेनलाई मात्र सक्रिय बनाउँदैन, तर एपोप्टोटिक पदार्थहरूको रिलीजलाई पनि बढावा दिन्छ।एपोप्टोसिसको प्रक्रियालाई गति दिनुहोस्।
3. इम्युनोमोड्युलेटरी प्रभाव आर्टेमिसिनिनको प्रतिरक्षा प्रणालीमा नियामक प्रभाव छ।आर्टेमिसिनिन र यसका डेरिभेटिभहरूको खुराकले साइटोटोक्सिसिटीको कारण गर्दैन भन्ने अवस्था अन्तर्गत, आर्टेमिसिनिनले टी लिम्फोसाइट माइटोजेनलाई राम्रोसँग रोक्न सक्छ, र यसरी मुसाहरूमा प्लीहा लिम्फोसाइटहरूको वृद्धिलाई प्रेरित गर्न सक्छ।आर्टेसुनेटले गैर-विशिष्ट प्रतिरक्षाको प्रभावलाई बढाएर माउस सीरमको कुल पूरक गतिविधि बढाउन सक्छ।डाइहाइड्रोआर्टेमिसिनिनले बी लिम्फोसाइट्सको प्रसारलाई सीधै रोक्छ र बी लिम्फोसाइट्सद्वारा अटोएन्टिबडीको स्रावलाई कम गर्न सक्छ, जसले गर्दा ह्युमरल प्रतिरक्षा प्रतिक्रियालाई रोक्छ।
4. एन्टिफंगल कार्य आर्टेमिसिनिनको एन्टिफंगल कार्य यसको कवकको अवरोधमा प्रतिबिम्बित हुन्छ।आर्टेमिसिनिन स्लैग पाउडर र डेकोक्शनले स्टेफिलोकोकस एपिडर्मिडिस, ब्यासिलस एन्थ्रासिस, डिप्थेरिया र क्याटररालिसमा कडा निरोधात्मक प्रभाव पार्छ, र स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, शिगेला, माइकोब्याक्टेरियम ट्युबरकुलोसिस र स्टेफिलोकोकस ओरियसमा पनि निश्चित प्रभावहरू छन्।निषेध।
5. एन्टि-न्युमोसिस्टिस कारिनी निमोनिया प्रभाव आर्टेमिसिनिनले मुख्यतया न्युमोसिस्टिस कारिनी झिल्ली प्रणालीको संरचनालाई नष्ट गर्छ, जसले साइटोप्लाज्म र स्पोरोजोइट ट्रोफोजोइट्सको प्याकेज, माइटोकोन्ड्रिया सूजन, आणविक झिल्ली फुट्ने र इन्स्ट्राक्टिक डिसस्ट्रक्युलर डिसस्ट्रक्युलर समस्याहरू जस्तै। अल्ट्रास्ट्रक्चरल परिवर्तनहरू।
6. गर्भावस्था विरोधी प्रभाव आर्टेमिसिनिन औषधिहरूमा भ्रूणहरूमा उच्च चयनात्मक विषाक्तता हुन्छ।कम खुराकले भ्रूण मर्न सक्छ र गर्भपात हुन सक्छ।यसलाई गर्भपतन औषधिको रूपमा विकास गर्न सकिन्छ।
7. एन्टि-स्किस्टोसोमियासिस एन्टि-स्किस्टोसोमियासिस सक्रिय समूह एक पेरोक्सी ब्रिज हो, र यसको औषधीय संयन्त्रले कीराको चिनी चयापचयलाई असर गर्छ।
8. कार्डियोभास्कुलर इफेक्ट आर्टेमिसिनिनले कोरोनरी धमनीको बंधावको कारणले हुने एरिथमियालाई महत्त्वपूर्ण रूपमा रोक्न सक्छ, जसले क्याल्सियम क्लोराइड र क्लोरोफर्मको कारणले गर्दा हुने एरिथमियाको सुरुवातलाई उल्लेखनीय रूपमा ढिलाइ गर्न सक्छ, र भेन्ट्रिकुलर फाइब्रिलेसनलाई उल्लेखनीय रूपमा कम गर्न सक्छ।
9. एन्टी-फाइब्रोसिस यो फाइब्रोब्लास्ट फैलावट रोक्न, कोलाजेन संश्लेषण कम गर्न, र एन्टी-हिस्टामाइन-प्रेरित कोलाजेन विघटनसँग सम्बन्धित छ।
10. अन्य प्रभावहरू Dihydroartemisinin लेइशम्यानिया डोनोभानीमा महत्त्वपूर्ण निरोधात्मक प्रभाव पार्छ र यो खुराक-सम्बन्धित छ।Artemisia annua एक्स्ट्र्याक्टले Trichomonas vaginalis र lysate amoeba trophozoites लाई पनि मार्छ।