[Oversikt]
Artemisinin (QHS) er en ny sesquiterpenlakton som inneholder en peroksybro isolert fra den kinesiske urtemedisinen Artemisia annua L. Artemisinin har unik struktur, høy effektivitet og lav toksisitet.Den har anti-tumor, anti-tumor, anti-bakteriell, anti-malaria og immunforsterkende farmakologiske effekter.Det har spesielle effekter på hjerne-type misbruk og ondartet misbruk.Det er det eneste internasjonalt anerkjente stoffet mot malaria i Kina.Det har blitt det ideelle stoffet for behandling av malaria anbefalt av Verdens helseorganisasjon.
[Fysiske og kjemiske egenskaper]
Artemisinin er en fargeløs nålekrystall med et smeltepunkt på 156~157 ° C. Det er lett løselig i kloroform, aceton, etylacetat og benzen.Det er løselig i etanol, eter, litt løselig i kald petroleumseter og nesten uløselig i vann.På grunn av sin spesielle peroksygruppe er den ustabil mot varme og spaltes lett ved påvirkning av våte, varme og reduserende stoffer.
[Farmakologisk handling]
1. Anti-malaria effekt Artemisinin har spesielle farmakologiske egenskaper og har en meget god terapeutisk effekt på malaria.I antimalariavirkningen til artemisinin forårsaker artemisinin fullstendig desintegrering av strukturen til ormen ved å forstyrre membran-mitokondriell funksjon av malariaparasitten.Hovedanalysen av denne prosessen er som følger: peroksygruppen i den molekylære strukturen til artemisinin genererer frie radikaler ved oksidasjon, og de frie radikalene binder seg til malariaproteinet, og virker derved på membranstrukturen til den parasittiske protozoen og ødelegger membranen, nukleær membran og plasmamembran.Mitokondriene er hovne og de indre og ytre membranene løsner, noe som til slutt ødelegger den cellulære strukturen og funksjonen til malariaparasitten.I denne prosessen påvirkes også kromosomene i kjernen til malariaparasitten.Optiske og elektronmikroskopiske observasjoner viser at artemisinin direkte kan gå inn i membranstrukturen til Plasmodium, som effektivt kan blokkere næringstilførselen til Plasmodium-avhengig vertsrøde blodlegemer, og dermed forstyrre membran-mitokondriefunksjonen til Plasmodium (I stedet for å forstyrre dens folatmetabolisme, fører det til slutt til fullstendig kollaps av malariaparasitten.Anvendelse av artemisinin reduserer også i stor grad mengden isoleucin som inntas av Plasmodium, og hemmer dermed syntesen av proteiner i Plasmodium.
I tillegg er antimalariaeffekten av artemisinin også relatert til oksygentrykk, og høyt oksygentrykk vil redusere den effektive konsentrasjonen av artemisinin på P. falciparum dyrket in vitro.Ødeleggelsen av malariaparasitten av artemisinin er delt inn i to typer, den ene er å direkte ødelegge malariaparasitten;den andre er å skade de røde blodcellene til malariaparasitten, noe som fører til at malariaparasitten dør.Den antimalariaeffekten av artemisinin har en direkte drepende effekt på erytrocyttfasen til Plasmodium.Det er ingen signifikant effekt på de pre- og ekstraerytrocytiske fasene.I motsetning til andre antimalariamidler, er den antimalariamekanismen til artemisinin hovedsakelig avhengig av peroksyl i den molekylære strukturen til artemisinin.Tilstedeværelsen av peroksylgrupper spiller en avgjørende rolle i antimalariaaktiviteten til artemisinin.Hvis det ikke er noen peroksidgruppe, vil artemisinin miste sin antimalariaaktivitet.Derfor kan det sies at artemisinins antimalariamekanisme er nært knyttet til nedbrytningsreaksjonen av peroksylgrupper.I tillegg til sin gode drepende effekt på malariaparasitter, har artemisinin også en viss hemmende effekt på andre parasitter.
2. Antitumoreffekt Artemisinin har åpenbare hemmende effekter på veksten av ulike tumorceller som leverkreftceller, brystkreftceller og livmorhalskreftceller.En rekke studier har vist at artemisinin har samme virkningsmekanisme mot malaria og antikreft, nemlig anti-malaria og anti-kreft av frie radikaler generert av peroksybrobrudd i artemisinins molekylære struktur.Og det samme artemisininderivatet er selektivt for hemming av forskjellige typer tumorceller.Virkningen av artemisinin på tumorceller er avhengig av induksjon av celleapoptose for å fullføre drepingen av tumorceller.I den samme antimalariaeffekten hemmer dihydroartemisinin aktiveringen av hypoksi-induserende faktorer ved å øke den reaktive oksygengruppen.For eksempel, etter å ha virket på cellemembranen til leukemiceller, kan artemisinin øke den intracellulære kalsiumkonsentrasjonen ved å endre permeabiliteten til cellemembranen, som ikke bare aktiverer calpain i leukemiceller, men også fremmer frigjøring av apoptotiske stoffer.Fremskynde prosessen med apoptose.
3. Immunmodulerende effekter Artemisinin har en regulerende effekt på immunsystemet.Under forutsetning av at doseringen av artemisinin og dets derivater ikke forårsaker cytotoksisitet, kan artemisinin hemme T-lymfocyttmitogen godt, og kan dermed indusere økningen av miltlymfocytter hos mus.Artesunate kan øke den totale komplementaktiviteten til museserum ved å forsterke effekten av ikke-spesifikk immunitet.Dihydroartemisinin kan direkte hemme proliferasjonen av B-lymfocytter og redusere utskillelsen av autoantistoffer fra B-lymfocytter, og dermed hemme den humorale immunresponsen.
4. Antifungal virkning Den antifungale virkningen av artemisinin gjenspeiles i dets hemming av sopp.Artemisinin slaggpulver og avkok har sterke hemmende effekter på Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difteri og catarrhalis, og har også visse effekter på Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis og Staphylococcus aureus.Hemming.
5. Anti-Pneumocystis carinii lungebetennelse effekt Artemisinin ødelegger hovedsakelig strukturen til Pneumocystis carinii membransystemet, forårsaker vakuoler i cytoplasmaet og pakken av sporozoitt trofozoitter, mitokondrier hevelse, nukleær membran ruptur, hevelse av endoplasma problemer, f.eks. ultrastrukturelle endringer.
6. Anti-graviditetseffekt Artemisinin-medisiner har høy selektiv toksisitet for embryoer.Lavere doser kan føre til at embryoer dør og forårsaker spontanabort.Det kan utvikles som abortmedisiner.
7. Anti-schistosomiasis Den anti-schistosomiasis aktive gruppen er en peroksybro, og dens medisinske mekanisme er å påvirke sukkermetabolismen til ormen.
8. Kardiovaskulære effekter Artemisinin kan i betydelig grad forhindre arytmi forårsaket av ligering av koronararterien, noe som betydelig kan forsinke utbruddet av arytmi forårsaket av kalsiumklorid og kloroform, og redusere ventrikkelflimmer betydelig.
9. Anti-fibrose Det er relatert til å hemme fibroblastproliferasjon, redusere kollagensyntese og anti-histaminindusert kollagennedbrytning.
10. Andre effekter Dihydroartemisinin har en betydelig hemmende effekt på Leishmania donovani og er doserelatert.Artemisia annua-ekstrakt dreper også Trichomonas vaginalis og lysat amøbe trofozoitter.
Innleggstid: 19. juli 2019