[Muhtasari]
Artemisinin (QHS) ni riwaya ya sesquiterpene laktoni iliyo na daraja la peroksi iliyotengwa na dawa ya mitishamba ya Kichina Artemisia annua L. Artemisinin ina muundo wa kipekee, ufanisi wa juu na sumu ya chini.Ina anti-tumor, anti-tumors, anti-bacterial, anti-malaria, na athari za kifamasia za kuimarisha kinga.Ina athari maalum kwa unyanyasaji wa aina ya ubongo na unyanyasaji mbaya.Ndiyo dawa pekee inayotambulika kimataifa ya kupambana na malaria nchini Uchina.Imekuwa dawa bora ya kutibu malaria iliyopendekezwa na Shirika la Afya Ulimwenguni.
[Sifa za kimwili na kemikali]
Artemisinin ni fuwele ya sindano isiyo na rangi na kiwango myeyuko wa 156~157 ° C. Inayeyuka kwa urahisi katika klorofomu, asetoni, acetate ya ethyl na benzini.Ni mumunyifu katika ethanoli, etha, mumunyifu kidogo katika etha baridi ya mafuta ya petroli, na karibu haina mumunyifu katika maji.Kwa sababu ya kundi lake maalum la peroxy, ni imara kwa joto na hutengana kwa urahisi na ushawishi wa vitu vya mvua, vya moto na vya kupunguza.
[Hatua ya kifamasia]
1. Athari ya kupambana na malaria Artemisinin ina mali maalum ya dawa na ina athari nzuri sana ya matibabu kwa malaria.Katika hatua ya kuzuia malaria ya artemisinin, artemisinin husababisha mtengano kamili wa muundo wa mdudu kwa kuingilia kazi ya membrane-mitochondrial ya vimelea vya malaria.Uchambuzi mkuu wa mchakato huu ni kama ifuatavyo: kundi la peroksi katika muundo wa molekuli ya artemisinin huzalisha radicals huru kwa oxidation, na radicals bure hufunga protini ya malaria, na hivyo kutenda kwa muundo wa membrane ya protozoa ya vimelea, kuharibu utando; utando wa nyuklia na membrane ya plasma.Mitochondria imevimba na utando wa ndani na wa nje umejitenga, na hatimaye kuharibu muundo wa seli na kazi ya vimelea vya malaria.Katika mchakato huu, chromosomes katika kiini cha vimelea vya malaria pia huathiriwa.Uchunguzi wa hadubini ya macho na elektroni unaonyesha kuwa artemisinin inaweza kuingia moja kwa moja kwenye muundo wa utando wa Plasmodium, ambayo inaweza kuzuia kwa ufanisi ugavi wa virutubishi wa seli nyekundu za damu zinazotegemea Plasmodium, na hivyo kuingilia kazi ya membrane-mitochondrial ya Plasmodium ( Badala ya kusumbua yake. folate kimetaboliki, hatimaye husababisha kuanguka kabisa kwa vimelea vya malaria.Utumiaji wa artemisinin pia hupunguza kwa kiasi kikubwa kiwango cha isoleusini inayomezwa na Plasmodium, na hivyo kuzuia usanisi wa protini katika Plasmodium.
Kwa kuongeza, athari ya antimalaria ya artemisinin pia inahusiana na shinikizo la oksijeni, na shinikizo la juu la oksijeni litapunguza ukolezi mzuri wa artemisinin kwenye P. falciparum iliyopandwa katika vitro.Uharibifu wa vimelea vya malaria na artemisinin umegawanyika katika aina mbili, moja ni kuharibu moja kwa moja vimelea vya malaria;nyingine ni kuharibu chembechembe nyekundu za damu za vimelea vya malaria, jambo linalosababisha kifo cha vimelea vya malaria.Athari ya antimalarial ya artemisinini ina athari ya kuua moja kwa moja kwenye awamu ya erithrositi ya Plasmodium.Hakuna athari kubwa juu ya awamu ya awali na ya ziada ya erythrocytic.Tofauti na dawa zingine za malaria, utaratibu wa kuzuia malaria wa artemisinin hutegemea hasa peroxyl katika muundo wa molekuli ya artemisinin.Uwepo wa vikundi vya peroxyl una jukumu muhimu katika shughuli ya antimalarial ya artemisinin.Ikiwa hakuna kikundi cha peroksidi, artemisinin itapoteza shughuli zake za kuzuia malaria.Kwa hiyo, inaweza kusemwa kuwa utaratibu wa antimalarial wa artemisinin unahusiana kwa karibu na mmenyuko wa mtengano wa vikundi vya peroxyl.Mbali na athari yake nzuri ya kuua vimelea vya malaria, artemisinin pia ina athari fulani ya kuzuia vimelea vingine.
2. Athari ya kuzuia uvimbe Artemisinin ina madhara ya wazi ya kuzuia ukuaji wa seli mbalimbali za uvimbe kama vile seli za saratani ya ini, seli za saratani ya matiti na seli za saratani ya shingo ya kizazi.Tafiti kadhaa zimeonyesha kwamba artemisinin ina utaratibu sawa wa hatua dhidi ya malaria na kansa, yaani, kupambana na malaria na kupambana na kansa kwa radicals bure yanayotokana na kupasuka kwa daraja la peroxy katika muundo wa molekuli ya artemisinin.Na derivative sawa ya artemisinin ni ya kuchagua kwa ajili ya kuzuia aina tofauti za seli za tumor.Kitendo cha artemisinin kwenye seli za uvimbe hutegemea kuingizwa kwa apoptosis ya seli ili kukamilisha mauaji ya seli za uvimbe.Katika athari sawa ya antimalarial, dihydroartemisinin huzuia uanzishaji wa sababu za hypoxia kwa kuongeza kundi tendaji la oksijeni.Kwa mfano, baada ya kutenda kwenye utando wa seli ya seli za leukemia, artemisinin inaweza kuongeza mkusanyiko wa kalsiamu ndani ya seli kwa kubadilisha upenyezaji wa membrane yake ya seli, ambayo sio tu inaamsha calpain katika seli za leukemia, lakini pia inakuza kutolewa kwa vitu vya apoptotic.Kuharakisha mchakato wa apoptosis.
3. Athari za immunomodulatory Artemisinin ina athari ya udhibiti kwenye mfumo wa kinga.Chini ya hali ya kwamba kipimo cha artemisinini na viambajengo vyake havisababishi sitotoxicity, artemisinin inaweza kuzuia mitojeni ya T-lymphocyte vizuri, na hivyo inaweza kusababisha ongezeko la lymphocyte za wengu katika panya.Artesunate inaweza kuongeza jumla ya shughuli inayosaidia ya seramu ya panya kwa kuongeza athari za kinga isiyo maalum.Dihydroartemisinin inaweza kuzuia moja kwa moja ueneaji wa lymphocyte B na kupunguza usiri wa kingamwili na lymphocyte B, na hivyo kuzuia mwitikio wa kinga ya humoral.
4. Hatua ya antifungal Hatua ya antifungal ya artemisinin inaonekana katika uzuiaji wake wa fungi.Artemisinin slag poda na decoction kuwa na nguvu inhibitory madhara Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, diphtheria na catarrhalis, na pia kuwa na madhara fulani kwa Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium kifua kikuu na Staphylococcus aureus.Kizuizi.
5. Anti-Pneumocystis carinii pneumonia athari Artemisinin hasa huharibu muundo wa mfumo wa utando wa Pneumocystis carinii, na kusababisha vakuli kwenye saitoplazimu na kifurushi cha sporozoite trophozoite, uvimbe wa mitochondria, kupasuka kwa membrane ya nyuklia, uvimbe wa endoplasmic retikulamu na matatizo ya uharibifu kama vile ascapsulal ya ascapsulal. mabadiliko ya kimuundo.
6. Athari ya kuzuia mimba Dawa za Artemisinin zina sumu ya kuchagua kwa viinitete.Dozi za chini zinaweza kusababisha viini-tete kufa na kusababisha kuharibika kwa mimba.Inaweza kutengenezwa kama dawa za kutoa mimba.
7. Anti-Schistosomiasis Kikundi cha kazi cha kupambana na kichocho ni daraja la peroxy, na utaratibu wake wa dawa ni kuathiri kimetaboliki ya sukari ya mdudu.
8. Madhara ya moyo na mishipa Artemisinin inaweza kwa kiasi kikubwa kuzuia yasiyo ya kawaida yanayosababishwa na kuunganishwa kwa ateri ya moyo, ambayo inaweza kuchelewesha kwa kiasi kikubwa kuanza kwa yasiyo ya kawaida inayosababishwa na kloridi ya kalsiamu na klorofomu, na kupunguza kwa kiasi kikubwa fibrillation ya ventrikali.
9. Anti-fibrosis Inahusiana na kuzuia kuenea kwa fibroblast, kupunguza awali ya collagen, na mtengano wa collagen unaosababishwa na histamine.
10. Madhara mengine Dihydroartemisinin ina athari kubwa ya kizuizi kwa Leishmania donovani na inahusiana na kipimo.Dondoo la Artemisia annua pia huua Trichomonas vaginalis na lysate amoeba trophozoiti.
Muda wa kutuma: Jul-19-2019