[Gysgaça syn]
Artemisinin (QHS), Hytaýyň ösümlik dermanlaryndan izolirlenen peroksi köprini öz içine alýan täze ses sesli laktondyr Artemisinin özboluşly gurluşy, ýokary netijeliligi we pes zäherliligi bar.Onda çişe garşy, çişe garşy, bakteriýa garşy, gyzzyrma garşy we immuniteti ýokarlandyrýan farmakologiki täsirleri bar.Beýni görnüşindäki sütemlere we erbet niýetlere zulum etmekde aýratyn täsir edýär.Hytaýda gyzzyrma garşy halkara derejesinde ykrar edilen ýeke-täk derman.Bütindünýä saglyk guramasy tarapyndan maslahat berilýän gyzzyrmany bejermek üçin iň oňat derman boldy.
[Fiziki we himiki aýratynlyklar]
Artemisinin 156 ~ 157 ° C ereýän nokady bolan reňksiz iňňe kristaly bolup, hloroformda, asetonda, etil asetatda we benzolda aňsat erär.Etanda, efirde, sowuk nebit efirinde birneme ereýär we suwda eräp bilmeýär diýen ýaly.Specialörite peroksi topary sebäpli ýylylygy durnuksyzlaşdyrýar we çygly, gyzgyn we azaldýan maddalaryň täsiri bilen aňsat dargaýar.
[Farmakologiki hereket]
1. Gyzzyrma garşy täsiri Artemisinin ýörite farmakologiki aýratynlyklara eýedir we gyzzyrma keselinde örän oňat bejeriş täsiri bar.Artemisininiň antimalarial hereketinde, artemisinin gyzzyrma parazitiniň membrana-mitohondrial işine päsgel berip, gurçugyň gurluşynyň doly dargamagyna sebäp bolýar.Bu prosesiň esasy derňewi şeýleräk: artemisiniň molekulalar düzümindäki peroksi topary okislenme arkaly erkin radikallary döredýär, erkin radikallar bolsa gyzzyrma belogyna baglanýar we şeýlelik bilen parazit protozoanyň membranasynyň gurluşyna täsir edip, membranany ýok edýär, ýadro membranasy we plazma membranasy.Mitokondriýa çişýär we içki we daşarky membranalar aýrylýar, netijede gyzzyrma parazitiniň öýjük gurluşyny we işini ýok edýär.Bu amalda gyzzyrma parazitiniň ýadrosyndaky hromosomlar hem täsir edýär.Optiki we elektron mikroskopiýa gözegçilikleri, artemisiniň plazmodiumyň membrana gurluşyna gönüden-göni girip biljekdigini görkezýär, bu bolsa plazmodiýa garaşly öýjügiň gyzyl gan öýjüginiň ýokumly üpjünçiligini netijeli bökdäp biler we şeýlelik bilen Plazmodiniň membrana-mitokondrial işine päsgel berip biler (onuň bozulmagyna derek) folat metabolizmi, netijede gyzzyrma parazitiniň doly çökmegine sebäp bolýar. Artemisininiň ulanylmagy, Plazmodiumyň kabul eden izolýusiniň mukdaryny ep-esli azaldar we şeýlelik bilen Plazmodiumda beloklaryň sintezini saklar.
Mundan başga-da, artemisininiň antimalarial täsiri kislorod basyşy bilen hem baglanyşyklydyr we ýokary kislorod basyşy witroda ösdürilip ýetişdirilen P. falciparum-da artemisiniň täsirli konsentrasiýasyny azaldar.Gyzzyrma parazitiniň artemisinin tarapyndan ýok edilmegi iki görnüşe bölünýär, biri gyzzyrma parazitini gönüden-göni ýok etmek;beýlekisi, gyzzyrma parazitiniň ölümine sebäp bolýan gyzzyrma parazitiniň gyzyl gan öýjüklerine zeper ýetirmekdir.Artemisininiň antimalarial täsiri, Plazmodiumyň eritrosit fazasyna gönüden-göni öldüriji täsir edýär.Öňki we eritrositiki fazalara düýpli täsir etmeýär.Beýleki antimalariýalardan tapawutlylykda, artemisininiň antimalarial mehanizmi, esasan, artemisininiň molekulýar gurluşynda peroksile daýanýar.Peroksil toparlarynyň bolmagy artemisininiň antimalarial işjeňliginde aýgytly rol oýnaýar.Peroksid topary ýok bolsa, artemisinin gyzzyrma işjeňligini ýitirer.Şonuň üçin artemisininiň antimalarial mehanizminiň peroksil toparlarynyň dargamak reaksiýasy bilen ýakyndan baglanyşyklydygyny aýdyp bolar.Gyzzyrma parazitlerine gowy öldürmekden başga-da, artemisinin beýleki parazitlere belli bir derejede täsir edýär.
2. Çişe garşy täsiri Artemisinin, bagyr keseli öýjükleri, döş mäziniň öýjükleri we ýatgynyň düwnük öýjükleri ýaly dürli çiş öýjükleriniň ösmegine aç-açan päsgelçilik döredýär.Birnäçe gözleg, artemisininiň gyzzyrma we antikanserlere garşy birmeňzeş hereket mehanizminiň bardygyny, ýagny artemisininiň molekulýar gurluşynda peroksi köprüsiniň döremeginden emele gelen erkin radikallar tarapyndan gyzzyrma we rak keseline garşy birmeňzeş mehanizmiň bardygyny görkezdi.Şol bir artemisinin önümi, dürli görnüşli çiş öýjükleriniň gadagan edilmegi üçin saýlanýar.Artemisininiň çiş öýjüklerine edýän täsiri, çiş öýjükleriniň öldürilmegini tamamlamak üçin öýjük apoptozynyň induksiýasyna baglydyr.Şol bir antimalarial täsirde, dihidroartemisinin reaktiw kislorod toparyny köpeltmek arkaly gipoksiýany öjükdiriji faktorlaryň işjeňleşmegini saklaýar.Mysal üçin, leýkoz öýjükleriniň öýjük membranasynda hereket edenden soň, artemisinin öýjük membranasynyň geçirijiligini üýtgedip, öýjükli kalsiý konsentrasiýasyny artdyryp biler, bu diňe bir leýkoz öýjüklerinde kalpini işjeňleşdirmän, eýsem apoptotik maddalaryň çykmagyna hem kömek edýär.Apoptoz prosesini çaltlaşdyryň.
3. Immunomodulýator täsirleri Artemisinin immun ulgamyna kadalaşdyryjy täsir edýär.Artemisininiň dozasy we olardan emele gelenler sitotoksiklik döretmeýän şertde, artemisinin T lenfosit mitogenini oňat saklap biler we şeýlelik bilen syçanlarda dalak lenfositleriniň köpelmegine sebäp bolup biler.Artesunate, aýratyn immunitetiň täsirini güýçlendirip, syçanjygyň zardynyň umumy goşmaça işjeňligini artdyryp biler.Dihidroartemisinin B lenfositleriniň köpelmegini gönüden-göni saklap biler we B limfositleri bilen awtoantibodlaryň bölünip çykmagyny azaldyp biler, şeýlelik bilen gülkünç immunitetiň öňüni alar.
4. Antifungal hereket Artemisininiň antifungal hereketi, kömelekleriň saklanmagynda öz beýanyny tapýar.Artemisinin şlak tozy we eriş, Stafilokok epidermidisine, Bacillus antrasisine, difteriýa we kataralise güýçli täsir ediji täsir edýär, şeýle hem Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mikobacterium inçekeseli we Stafilokokk aureusyna belli bir täsir edýär.Gadaganlyk.
5. Pnewmosistis karinii pnewmoniýa täsiri Artemisinin, esasan, pnewmistis karinii membranasynyň ulgamyny ýok edýär, sitoplazmadaky boşluklara we sporozoit trofozitleriň paketine, mitohondriýanyň çişmegine, ýadro membranasynyň ýarylmagyna we endoplazmatiki retikulumyň ýok edilmegine we intrakapsulýar ýok edilmegine sebäp bolýar. ultrastruktura üýtgemeleri.
6. Göwrelilige garşy täsiri Artemisinin dermanlary düwünçeklere ýokary saýlama zäherliligine eýe.Aşaky dozalar düwünçegiň ölmegine we göwreliligiň döremegine sebäp bolup biler.Abort serişdesi hökmünde ösdürilip bilner.
7. Anti-Schistosomiasis Anti-sistosomiaz işjeň topary peroksi köpri bolup, onuň dermanlyk mehanizmi gurçugyň şeker çalşygyna täsir edýär.
8. Cardürek-damar täsiri Artemisinin, kalsiý hloridi we hloroform sebäpli ýüze çykýan aritmiýanyň başlangyjyny ep-esli gijikdirip bilýän we ventrikulýar fibrilýasiýany ep-esli azaldyp bilýän koronar arteriýanyň baglanyşygy netijesinde ýüze çykýan aritmiýanyň öňüni alyp biler.
9. Anti-fibroz Fibroblastyň köpelmeginiň öňüni almak, kollagen sintezini azaltmak we gistamin bilen örtülen kollageniň dargamagy bilen baglanyşykly.
10. Dihydroartemisininiň beýleki täsirleri Leishmania donovani-a ep-esli täsir ediji täsir edýär we doza bilen baglanyşyklydyr.Artemisia annua ekstrakty Trihomonas waginalisini we lizat amoeba trofozitleri öldürýär.
Iş wagty: Iýul-19-2019