[Pangkalahatang-ideya]
Ang Artemisinin (QHS) ay isang nobelang sesquiterpene lactone na naglalaman ng isang peroxy bridge na nakahiwalay sa Chinese herbal medicine na Artemisia annua L. Ang Artemisinin ay may natatanging istraktura, mataas na kahusayan at mababang toxicity.Mayroon itong anti-tumor, anti-tumor, anti-bacterial, anti-malarial, at mga epektong pharmacological na nagpapahusay sa immune.Mayroon itong mga espesyal na epekto sa pang-aabuso sa uri ng utak at malignant na pang-aabuso.Ito ay ang tanging internasyonal na kinikilalang anti-malarial na gamot sa China.Ito ay naging perpektong gamot para sa paggamot ng malaria na inirerekomenda ng World Health Organization.
[Mga katangiang pisikal at kemikal]
Ang Artemisinin ay isang walang kulay na kristal na karayom na may punto ng pagkatunaw na 156~157 ° C. Ito ay madaling natutunaw sa chloroform, acetone, ethyl acetate at benzene.Ito ay natutunaw sa ethanol, eter, bahagyang natutunaw sa malamig na petrolyo eter, at halos hindi matutunaw sa tubig.Dahil sa espesyal na grupo ng peroxy nito, hindi ito matatag sa init at madaling mabulok sa pamamagitan ng impluwensya ng basa, mainit at nagpapababang mga sangkap.
[Pharmacological action]
1. Anti-malarial effect Ang Artemisinin ay may espesyal na pharmacological properties at may napakagandang therapeutic effect sa malaria.Sa antimalarial na pagkilos ng artemisinin, ang artemisinin ay nagdudulot ng kumpletong pagkawatak-watak ng istraktura ng uod sa pamamagitan ng paggambala sa membrane-mitochondrial function ng malaria parasite.Ang pangunahing pagsusuri ng prosesong ito ay ang mga sumusunod: ang peroxy group sa molekular na istraktura ng artemisinin ay bumubuo ng mga libreng radical sa pamamagitan ng oksihenasyon, at ang mga libreng radical ay nagbubuklod sa protina ng malaria, at sa gayon ay kumikilos sa istraktura ng lamad ng parasitic protozoa, na sinisira ang lamad, nuclear membrane at plasma membrane.Ang mitochondria ay namamaga at ang panloob at panlabas na lamad ay hiwalay, sa kalaunan ay sinisira ang cellular na istraktura at paggana ng malaria parasite.Sa prosesong ito, ang mga chromosome sa nucleus ng malaria parasite ay apektado din.Ang mga obserbasyon ng optical at electron microscopy ay nagpapakita na ang artemisinin ay maaaring direktang makapasok sa istraktura ng lamad ng Plasmodium, na maaaring epektibong harangan ang suplay ng nutrient ng Plasmodium-dependent host red blood cell pulp, at sa gayon ay makagambala sa membrane-mitochondrial function ng Plasmodium ( Sa halip na abalahin ang folate metabolism, sa kalaunan ay humahantong ito sa kumpletong pagbagsak ng malaria parasite. Ang paglalapat ng artemisinin ay lubos ding binabawasan ang dami ng isoleucine na natutunaw ng Plasmodium, at sa gayo'y pinipigilan ang synthesis ng mga protina sa Plasmodium.
Bilang karagdagan, ang antimalarial na epekto ng artemisinin ay nauugnay din sa presyon ng oxygen, at ang mataas na presyon ng oxygen ay magbabawas sa epektibong konsentrasyon ng artemisinin sa P. falciparum na nakakultura sa vitro.Ang pagkasira ng malaria parasite sa pamamagitan ng artemisinin ay nahahati sa dalawang uri, ang isa ay direktang sirain ang malaria parasite;ang isa ay upang sirain ang mga pulang selula ng dugo ng malaria parasite, na humahantong sa pagkamatay ng malaria parasite.Ang antimalarial effect ng artemisinin ay may direktang pagpatay na epekto sa erythrocyte phase ng Plasmodium.Walang makabuluhang epekto sa pre- at extra-erythrocytic phase.Hindi tulad ng iba pang mga antimalarial, ang antimalarial na mekanismo ng artemisinin ay pangunahing nakasalalay sa peroxyl sa molekular na istraktura ng artemisinin.Ang pagkakaroon ng mga peroxyl group ay gumaganap ng isang mapagpasyang papel sa antimalarial na aktibidad ng artemisinin.Kung walang grupo ng peroxide, mawawala ang aktibidad na antimalarial ng artemisinin.Samakatuwid, masasabi na ang mekanismo ng antimalarial ng artemisinin ay malapit na nauugnay sa reaksyon ng agnas ng mga grupong peroxyl.Bilang karagdagan sa magandang epekto ng pagpatay nito sa mga parasito ng malaria, ang artemisinin ay mayroon ding tiyak na epekto sa pagpigil sa iba pang mga parasito.
2. Epektong anti-tumor Ang Artemisinin ay may malinaw na mga epekto sa pagbabawal sa paglaki ng iba't ibang mga selula ng tumor tulad ng mga selula ng kanser sa atay, mga selula ng kanser sa suso at mga selula ng kanser sa cervix.Ang isang bilang ng mga pag-aaral ay nagpakita na ang artemisinin ay may parehong mekanismo ng pagkilos laban sa malaria at anticancer, ibig sabihin, anti-malarial at anti-cancer ng mga libreng radical na nabuo sa pamamagitan ng peroxy bridge break sa molekular na istraktura ng artemisinin.At ang parehong artemisinin derivative ay pumipili para sa pagsugpo ng iba't ibang uri ng mga selula ng tumor.Ang pagkilos ng artemisinin sa mga tumor cells ay umaasa sa induction ng cell apoptosis upang makumpleto ang pagpatay sa mga tumor cells.Sa parehong epekto ng antimalarial, pinipigilan ng dihydroartemisinin ang pag-activate ng hypoxia inducing factor sa pamamagitan ng pagtaas ng reactive oxygen group.Halimbawa, pagkatapos kumilos sa cell lamad ng mga selula ng leukemia, ang artemisinin ay maaaring tumaas ang intracellular na konsentrasyon ng calcium sa pamamagitan ng pagbabago ng pagkamatagusin ng lamad ng cell nito, na hindi lamang nagpapagana ng calpain sa mga selula ng leukemia, ngunit nagtataguyod din ng pagpapalabas ng mga apoptotic na sangkap.Pabilisin ang proseso ng apoptosis.
3. Immunomodulatory effects Ang Artemisinin ay may regulatory effect sa immune system.Sa ilalim ng kondisyon na ang dosis ng artemisinin at ang mga derivatives nito ay hindi nagiging sanhi ng cytotoxicity, ang artemisinin ay maaaring humadlang ng T lymphocyte mitogen, at sa gayon ay maaaring mag-udyok sa pagtaas ng spleen lymphocytes sa mga daga.Maaaring pataasin ng Artesunate ang kabuuang aktibidad ng pandagdag ng serum ng mouse sa pamamagitan ng pagpapahusay ng epekto ng hindi tiyak na kaligtasan sa sakit.Maaaring direktang pigilan ng dihydroartemisinin ang paglaganap ng B lymphocytes at bawasan ang pagtatago ng mga autoantibodies ng B lymphocytes, sa gayon ay pinipigilan ang humoral immune response.
4. Antifungal action Ang antifungal action ng artemisinin ay makikita sa pagsugpo nito sa fungi.Ang Artemisinin slag powder at decoction ay may malakas na epekto sa pagbabawal sa Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, diphtheria at catarrhalis, at mayroon ding ilang mga epekto sa Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis at Staphylococcus aureus.Pagbabawal.
5. Anti-Pneumocystis carinii pneumonia effect Ang Artemisinin ay pangunahing sumisira sa istraktura ng Pneumocystis carinii membrane system, na nagiging sanhi ng mga vacuoles sa cytoplasm at pakete ng sporozoite trophozoites, mitochondria swelling, nuclear membrane rupture, pamamaga ng endoplasmic reticulum na problema at mga problema sa Intrastruction reticulum, Intrastruction reticulum. mga pagbabago sa ultrastructural.
6. Anti-pagbubuntis epekto Artemisinin gamot ay may mataas na pumipili toxicity sa mga embryo.Ang mas mababang dosis ay maaaring maging sanhi ng pagkamatay ng mga embryo at maging sanhi ng pagkalaglag.Maaari itong mabuo bilang mga gamot sa pagpapalaglag.
7. Anti-Schistosomiasis Ang aktibong grupong anti-schistosomiasis ay isang peroxy bridge, at ang mekanismong panggamot nito ay upang makaapekto sa metabolismo ng asukal ng uod.
8. Cardiovascular effects Ang Artemisinin ay maaaring makabuluhang maiwasan ang arrhythmia na dulot ng ligation ng coronary artery, na maaaring makabuluhang maantala ang pagsisimula ng arrhythmia na dulot ng calcium chloride at chloroform, at makabuluhang bawasan ang ventricular fibrillation.
9. Anti-fibrosis Ito ay may kaugnayan sa pagpigil sa paglaganap ng fibroblast, pagbabawas ng collagen synthesis, at anti-histamine-induced collagen decomposition.
10. Iba pang mga epekto Ang Dihydroartemisinin ay may malaking epekto sa pagbawalan sa Leishmania donovani at may kaugnayan sa dosis.Pinapatay din ng Artemisia annua extract ang Trichomonas vaginalis at lysate amoeba trophozoites.
Oras ng post: Hul-19-2019