[Гомуми күзәтү]
Артемисинин (QHS) - роман сесвитерпен лактон, Кытай үсемлек медицинасыннан изоляцияләнгән перокси күперне үз эченә алган Л. Артемисинин уникаль структурасы, югары эффективлыгы һәм аз токсиклылыгы бар.Аның шешкә каршы, шешкә каршы, бактериягә каршы, маляриягә каршы һәм фармакологик эффектлары бар.Бу ми тибындагы җәберләүгә һәм яман шешкә аеруча тәэсир итә.Бу Кытайда маляриягә каршы бердәнбер халыкара дәрәҗәдә танылган дару.Бөтендөнья сәламәтлек саклау оешмасы тәкъдим иткән малярияне дәвалау өчен идеаль препаратка әйләнде.
[Физик һәм химик үзлекләр]
Артемисинин - 156 ~ 157 ° C эретү ноктасы булган төссез энә кристалл, ул хлороформада, ацетонда, этил asetat һәм бензолда җиңел эри.Ул этанолда, эфирда эри, салкын нефть эфирында бераз эри һәм суда эри алмый диярлек.Махсус перокси төркеме булганга, ул җылыту өчен тотрыксыз һәм дымлы, кайнар һәм киметүче матдәләр тәэсирендә җиңел таркала.
[Фармакологик чара]
1. Безгеләргә каршы эффект Артемисинин махсус фармакологик үзенчәлекләргә ия һәм безгеләргә бик яхшы терапевтик эффект бирә.Артемисининның антималарияле тәэсирендә, артемисинин малярия паразитының мембрана-митохондрия функциясенә комачаулап, корт структурасының тулысынча таркалуына китерә.Бу процессның төп анализы түбәндәгечә: артемисининның молекуляр структурасындагы перокси группасы оксидлашу белән ирекле радикаллар чыгара, һәм ирекле радикаллар безгек протеинына бәйләнә, шуның белән паразитик протозоа мембранасы структурасында эш итә, мембрананы җимерә, атом мембранасы һәм плазма мембранасы.Митохондрия шешкән, эчке һәм тышкы мембраналар аерылган, ахыр чиктә безгеләр паразитының күзәнәк төзелешен һәм функциясен җимерәләр.Бу процесста безгек паразиты үзәгендәге хромосомалар да тәэсир итәләр.Оптик һәм электрон микроскопия күзәтүләре шуны күрсәтә: артемисинин Плазмодиумның мембрана структурасына турыдан-туры керә ала, бу Плазмодиумга бәйле булган кызыл кан күзәнәкләренең туклыклы тәэмин ителешен эффектив рәвештә тыя ала, һәм шулай итеп Плазмодиумның мембрана-митохондрия функциясенә комачаулый (аның бозылуы урынына). фолат метаболизмы, ахыр чиктә безгек паразитының тулысынча җимерелүенә китерә. Артемисинин куллану шулай ук Плазмодиум ашаган изолецин күләмен бик киметә, шуның белән Плазмодиумдагы аксымнар синтезын тоткарлый.
Моннан тыш, артемисининның антималария эффекты кислород басымы белән дә бәйле, һәм югары кислород басымы витрода культуралы П.Фальципарумда артемисининның эффектив концентрациясен киметәчәк.Артемисинин белән безгек паразитын юк итү ике төргә бүленә, берсе - безгек паразитын турыдан-туры юк итү;икенчесе - безгек паразитының кызыл кан күзәнәкләренә зыян китерү, бу безгек паразитының үлеменә китерә.Артемисининның антималария эффекты Плазмодиум эритроцит фазасына турыдан-туры үтерү эффектына ия.Эритроцитка кадәрге һәм өстәмә этапларга бернинди тәэсир итми.Башка антималарияләрдән аермалы буларак, артемисининның антималария механизмы беренче чиратта артемисинин молекуляр төзелешендәге пероксилга таяна.Артемисининның антималария эшчәнлегендә пероксил төркемнәренең булуы хәлиткеч роль уйный.Пероксид төркеме булмаса, артемисинин антималария активлыгын югалтачак.Шуңа күрә, артемисининның антималария механизмы пероксил төркемнәренең таркалу реакциясе белән тыгыз бәйләнгән дип әйтергә мөмкин.Малярия паразитларына яхшы үтерү эффектына өстәп, артемисинин башка паразитларга да билгеле бер комачаулый.
2. Шешкә каршы эффект Артемисинин бавыр яман шеш күзәнәкләре, күкрәк рагы күзәнәкләре һәм servikal яман шеш күзәнәкләре кебек төрле шеш күзәнәкләренең үсешенә ачык комачаулый.Берничә тикшеренүләр күрсәткәнчә, артемисинин бездә маляриягә һәм антиканцерга каршы бер үк эш механизмы бар, ягъни маляриягә каршы һәм рак радикаллары аркасында артемисинин молекуляр структурасында бозылган.Theәм бер үк артемисинин туемы төрле шеш күзәнәкләрен тыю өчен сайлап алынган.Артемисининның шеш күзәнәкләренә тәэсире шеш күзәнәкләрен үтерү өчен күзәнәк апоптозы индукциясенә таяна.Шул ук антималария эффектында, дихидроартемисинин реактив кислород төркемен арттырып, гипоксия тудыручы факторларның активлашуын тоткарлый.Мәсәлән, лейкоз күзәнәкләренең күзәнәк мембранасында эшләгәннән соң, артемисинин күзәнәк мембранасының үткәрүчәнлеген үзгәртеп, күзәнәкләр эчендәге кальций концентрациясен арттыра ала, бу лейкоз күзәнәкләрендә кальпинны активлаштырмый, ә апоптотик матдәләр чыгаруга ярдәм итә.Апоптоз процессын тизләтегез.
3. Иммуномодулятор эффектлар Артемисинин иммун системасына көйләүче эффект бирә.Артемисинин һәм аннан ясалган дозалар цитотоксикитка китермәгән шартларда, артемисинин Т лимфоцит митогенын тыя ала, һәм шулай итеп тычканнарда флот лимфоцитларының үсүенә китерә ала.Артезунат специфик булмаган иммунитет эффектын көчәйтеп тычкан серумының тулыландыргыч активлыгын арттыра ала.Дихидроартемисинин В лимфоцитларының таралышын турыдан-туры тыя ала һәм В лимфоцитлары белән автоантибодлар сигресен киметә, шуның белән юмористик иммун реакцияне тыя ала.
4. Антифунгал хәрәкәте Артемисининның антифунгал хәрәкәте аның гөмбәләрне тыюында чагыла.Артемисинин шлак порошогы һәм эретү Стафилококк эпидермидисына, Бакилл антракисына, дифтериягә һәм катарралиска бик нык комачаулый, һәм шулай ук Псевдомонас аэругинозасы, Шигелла, Микобактерия туберкулезы һәм Стафилококк ауреусына тәэсир итә.Тыю.
5. Пневомистка каршы каринии пневмония эффекты Артемисинин, нигездә, Пневомист карини мембранасы системасын җимерә, цитоплазмада вакуоллар һәм спорозоит трофозоитлары пакеты, митохондрия шешүе, атом мембранасы ярылуы, эндоплазмик ретикулумның шешүе, энтоплазмик ретикулумның шешүе. ультраструктур үзгәрешләр.
6. Йөклелеккә каршы эффект Артемисинин препаратлары яралгыларга югары сайлап агулануга ия.Түбән дозалар яралгыларның үлеменә һәм бала төшүенә китерергә мөмкин.Бу аборт препаратлары буларак эшләнергә мөмкин.
7. Анти-Шистосомиаз Шистосомиазга каршы актив төркем - перокси күпер, һәм аның дару механизмы кортның шикәр алмашына тәэсир итә.
8. Йөрәк-кан тамырлары эффектлары Артемисинин коронар артерия белән бәйләнеш аркасында килеп чыккан аритмияне сизелерлек кисәтә ала, бу кальций хлорид һәм хлороформ аркасында килеп чыккан аритмияне сизелерлек тоткарлый ала, һәм карын фибриллациясен сизелерлек киметә ала.
9. Анти-фиброз Бу фибробласт таралуны тыю, коллаген синтезын киметү һәм анти-гистаминга китерелгән коллаген декорпизациясе белән бәйле.
10. Дихидроартемисининның башка эффектлары Лейшмания донованына зур ингибитор эффект бирә һәм доза белән бәйле.Артемизия аннуа экстракты шулай ук Трихомонас вагиналисын һәм лизат амиба трофозоитларын үтерә.
Пост вакыты: 19-2019 июль