[கண்ணோட்டம்]
Artemisinin (QHS) என்பது ஒரு புதிய செஸ்கிடெர்பீன் லாக்டோன் ஆகும், இது சீன மூலிகை மருத்துவமான Artemisia annua L. ஆர்ட்டெமிசினின் தனித்த அமைப்பு, அதிக செயல்திறன் மற்றும் குறைந்த நச்சுத்தன்மையைக் கொண்டுள்ளது.இது கட்டி எதிர்ப்பு, கட்டி எதிர்ப்பு, பாக்டீரியா எதிர்ப்பு, மலேரியா எதிர்ப்பு மற்றும் நோய் எதிர்ப்பு சக்தியை அதிகரிக்கும் மருந்தியல் விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது.இது மூளை வகை துஷ்பிரயோகம் மற்றும் வீரியம் மிக்க துஷ்பிரயோகம் ஆகியவற்றில் சிறப்பு விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது.இது சீனாவில் சர்வதேச அளவில் அங்கீகரிக்கப்பட்ட மலேரியா எதிர்ப்பு மருந்து மட்டுமே.உலக சுகாதார நிறுவனத்தால் பரிந்துரைக்கப்பட்ட மலேரியா சிகிச்சைக்கான சிறந்த மருந்தாக இது மாறியுள்ளது.
[உடல் மற்றும் வேதியியல் பண்புகள்]
ஆர்ட்டெமிசினின் என்பது 156~157 ° C உருகுநிலை கொண்ட நிறமற்ற ஊசி படிகமாகும். இது குளோரோஃபார்ம், அசிட்டோன், எத்தில் அசிடேட் மற்றும் பென்சீன் ஆகியவற்றில் எளிதில் கரையக்கூடியது.இது எத்தனால், ஈதரில் கரையக்கூடியது, குளிர்ந்த பெட்ரோலியம் ஈதரில் சிறிது கரையக்கூடியது மற்றும் தண்ணீரில் கிட்டத்தட்ட கரையாதது.அதன் சிறப்பு பெராக்ஸி குழுவின் காரணமாக, இது வெப்பத்திற்கு நிலையற்றது மற்றும் ஈரமான, சூடான மற்றும் குறைக்கும் பொருட்களின் செல்வாக்கால் எளிதில் சிதைகிறது.
[மருந்தியல் நடவடிக்கை]
1. மலேரியா எதிர்ப்பு விளைவு ஆர்ட்டெமிசினின் சிறப்பு மருந்தியல் பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் மலேரியாவில் மிகச் சிறந்த சிகிச்சை விளைவைக் கொண்டுள்ளது.ஆர்ட்டெமிசினின் ஆண்டிமலேரியல் செயல்பாட்டில், ஆர்ட்டெமிசினின் மலேரியா ஒட்டுண்ணியின் சவ்வு-மைட்டோகாண்ட்ரியல் செயல்பாட்டில் குறுக்கிடுவதன் மூலம் புழுவின் கட்டமைப்பின் முழுமையான சிதைவை ஏற்படுத்துகிறது.இந்த செயல்முறையின் முக்கிய பகுப்பாய்வு பின்வருமாறு: ஆர்ட்டெமிசினின் மூலக்கூறு கட்டமைப்பில் உள்ள பெராக்ஸி குழு ஆக்சிஜனேற்றம் மூலம் ஃப்ரீ ரேடிக்கல்களை உருவாக்குகிறது, மேலும் ஃப்ரீ ரேடிக்கல்கள் மலேரியா புரதத்துடன் பிணைக்கப்படுகின்றன, இதன் மூலம் ஒட்டுண்ணி புரோட்டோசோவாவின் சவ்வு கட்டமைப்பில் செயல்படுகிறது, சவ்வு அழிக்கப்படுகிறது. அணு சவ்வு மற்றும் பிளாஸ்மா சவ்வு.மைட்டோகாண்ட்ரியா வீங்கி, உள் மற்றும் வெளிப்புற சவ்வுகள் பிரிக்கப்பட்டு, இறுதியில் மலேரியா ஒட்டுண்ணியின் செல்லுலார் அமைப்பு மற்றும் செயல்பாட்டை அழிக்கிறது.இந்த செயல்பாட்டில், மலேரியா ஒட்டுண்ணியின் கருவில் உள்ள குரோமோசோம்களும் பாதிக்கப்படுகின்றன.ஆப்டிகல் மற்றும் எலக்ட்ரான் நுண்ணோக்கி அவதானிப்புகள் ஆர்ட்டெமிசினின் நேரடியாக பிளாஸ்மோடியத்தின் சவ்வு கட்டமைப்பில் நுழைய முடியும் என்பதைக் காட்டுகின்றன, இது பிளாஸ்மோடியம் சார்ந்த புரவலன் இரத்த சிவப்பணுக் கூழின் ஊட்டச்சத்து விநியோகத்தைத் திறம்பட தடுக்கலாம், இதனால் பிளாஸ்மோடியத்தின் சவ்வு-மைட்டோகாண்ட்ரியல் செயல்பாட்டில் தலையிடலாம். ஃபோலேட் வளர்சிதை மாற்றம், இது இறுதியில் மலேரியா ஒட்டுண்ணியின் முழுமையான சரிவுக்கு வழிவகுக்கிறது.ஆர்ட்டெமிசினின் பயன்பாடு பிளாஸ்மோடியம் உட்கொண்ட ஐசோலூசின் அளவையும் வெகுவாகக் குறைக்கிறது, இதனால் பிளாஸ்மோடியத்தில் உள்ள புரதங்களின் தொகுப்பைத் தடுக்கிறது.
கூடுதலாக, ஆர்ட்டெமிசினினின் ஆண்டிமலேரியல் விளைவு ஆக்ஸிஜன் அழுத்தத்துடன் தொடர்புடையது, மேலும் உயர் ஆக்ஸிஜன் அழுத்தம், விட்ரோவில் வளர்க்கப்பட்ட பி. ஃபால்சிபாரத்தில் ஆர்ட்டெமிசினின் பயனுள்ள செறிவைக் குறைக்கும்.ஆர்ட்டெமிசினின் மூலம் மலேரியா ஒட்டுண்ணியை அழிப்பது இரண்டு வகைகளாக பிரிக்கப்பட்டுள்ளது, ஒன்று மலேரியா ஒட்டுண்ணியை நேரடியாக அழிப்பது;மற்றொன்று மலேரியா ஒட்டுண்ணியின் சிவப்பு இரத்த அணுக்களை சேதப்படுத்துவது, இது மலேரியா ஒட்டுண்ணியின் மரணத்திற்கு வழிவகுக்கிறது.ஆர்ட்டெமிசினின் ஆண்டிமலேரியல் விளைவு பிளாஸ்மோடியத்தின் எரித்ரோசைட் கட்டத்தில் நேரடியாக கொல்லும் விளைவைக் கொண்டுள்ளது.முன் மற்றும் கூடுதல் எரித்ரோசைடிக் கட்டங்களில் குறிப்பிடத்தக்க தாக்கம் இல்லை.மற்ற ஆண்டிமலேரியல்களைப் போலல்லாமல், ஆர்ட்டெமிசினின் ஆண்டிமலேரியல் பொறிமுறையானது ஆர்ட்டெமிசினின் மூலக்கூறு அமைப்பில் உள்ள பெராக்சைலை முதன்மையாக நம்பியுள்ளது.ஆர்ட்டெமிசினின் ஆண்டிமலேரியல் செயல்பாட்டில் பெராக்சைல் குழுக்களின் இருப்பு ஒரு தீர்க்கமான பாத்திரத்தை வகிக்கிறது.பெராக்சைடு குழு இல்லை என்றால், ஆர்ட்டெமிசினின் அதன் மலேரியா எதிர்ப்பு செயல்பாட்டை இழக்கும்.எனவே, ஆர்ட்டெமிசினின் ஆண்டிமலேரியல் பொறிமுறையானது பெராக்சில் குழுக்களின் சிதைவு எதிர்வினையுடன் நெருக்கமாக தொடர்புடையது என்று கூறலாம்.மலேரியா ஒட்டுண்ணிகள் மீதான அதன் நல்ல கொல்லும் விளைவைத் தவிர, ஆர்ட்டெமிசினின் மற்ற ஒட்டுண்ணிகள் மீது ஒரு குறிப்பிட்ட தடுப்பு விளைவையும் கொண்டுள்ளது.
2. கட்டி எதிர்ப்பு விளைவு, கல்லீரல் புற்றுநோய் செல்கள், மார்பக புற்றுநோய் செல்கள் மற்றும் கர்ப்பப்பை வாய்ப் புற்றுநோய் செல்கள் போன்ற பல்வேறு கட்டி உயிரணுக்களின் வளர்ச்சியில் ஆர்ட்டெமிசினின் வெளிப்படையான தடுப்பு விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது.ஆர்ட்டெமிசினின் மூலக்கூறு கட்டமைப்பில் பெராக்சி பிரிட்ஜ் முறிவுகளால் உருவாக்கப்படும் ஃப்ரீ ரேடிக்கல்களால் மலேரியா எதிர்ப்பு மற்றும் புற்றுநோய் எதிர்ப்பு போன்ற மலேரியா மற்றும் புற்றுநோய்க்கு எதிரான செயல்பாட்டின் ஒரே பொறிமுறையை ஆர்ட்டெமிசினின் கொண்டுள்ளது என்று பல ஆய்வுகள் காட்டுகின்றன.அதே ஆர்ட்டெமிசினின் வழித்தோன்றல் பல்வேறு வகையான கட்டி செல்களைத் தடுப்பதற்குத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டதாகும்.கட்டி செல்கள் மீதான ஆர்ட்டெமிசினின் செயல், கட்டி உயிரணுக்களை அழிப்பதை முடிக்க செல் அப்போப்டொசிஸின் தூண்டலைச் சார்ந்துள்ளது.அதே ஆண்டிமலேரியல் விளைவில், டைஹைட்ரோஆர்டெமிசினின் எதிர்வினை ஆக்ஸிஜன் குழுவை அதிகரிப்பதன் மூலம் ஹைபோக்ஸியா தூண்டும் காரணிகளின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது.எடுத்துக்காட்டாக, லுகேமியா செல்களின் உயிரணு சவ்வில் செயல்பட்ட பிறகு, ஆர்ட்டெமிசினின் அதன் செல் சவ்வின் ஊடுருவலை மாற்றுவதன் மூலம் உள்செல்லுலார் கால்சியம் செறிவை அதிகரிக்க முடியும், இது லுகேமியா செல்களில் கல்பைனை செயல்படுத்துவது மட்டுமல்லாமல், அப்போப்டொடிக் பொருட்களின் வெளியீட்டையும் ஊக்குவிக்கிறது.அப்போப்டொசிஸ் செயல்முறையை விரைவுபடுத்துங்கள்.
3. இம்யூனோமோடூலேட்டரி விளைவுகள் ஆர்ட்டெமிசினின் நோயெதிர்ப்பு மண்டலத்தில் ஒரு ஒழுங்குமுறை விளைவைக் கொண்டுள்ளது.ஆர்ட்டெமிசினின் மற்றும் அதன் வழித்தோன்றல்களின் அளவு சைட்டோடாக்சிசிட்டியை ஏற்படுத்தாது என்ற நிபந்தனையின் கீழ், ஆர்ட்டெமிசினின் டி லிம்போசைட் மைட்டோஜனை நன்கு தடுக்கலாம், இதனால் எலிகளில் மண்ணீரல் லிம்போசைட்டுகளின் அதிகரிப்பைத் தூண்டலாம்.ஆர்ட்சுனேட் குறிப்பிட்ட நோயெதிர்ப்பு சக்தியின் விளைவை அதிகரிப்பதன் மூலம் மவுஸ் சீரம் முழு நிரப்பு செயல்பாட்டை அதிகரிக்க முடியும்.டைஹைட்ரோஆர்டெமிசினின் பி லிம்போசைட்டுகளின் பெருக்கத்தை நேரடியாகத் தடுக்கிறது மற்றும் பி லிம்போசைட்டுகளால் ஆட்டோஆன்டிபாடிகளின் சுரப்பைக் குறைக்கிறது, இதன் மூலம் நகைச்சுவையான நோயெதிர்ப்பு சக்தியைத் தடுக்கிறது.
4. பூஞ்சை எதிர்ப்பு நடவடிக்கை ஆர்ட்டெமிசினின் பூஞ்சை எதிர்ப்பு நடவடிக்கை பூஞ்சைகளைத் தடுப்பதில் பிரதிபலிக்கிறது.ஆர்ட்டெமிசினின் ஸ்லாக் பவுடர் மற்றும் டிகாஷன் ஆகியவை ஸ்டேஃபிளோகோகஸ் எபிடெர்மிடிஸ், பேசிலஸ் ஆந்த்ராசிஸ், டிப்தீரியா மற்றும் கேடராலிஸ் ஆகியவற்றில் வலுவான தடுப்பு விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளன, மேலும் சூடோமோனாஸ் ஏருகினோசா, ஷிகெல்லா, மைக்கோபாக்டீரியம் காசநோய் மற்றும் ஸ்டேஃபிளோகோகஸ் ஆரியஸ் ஆகியவற்றிலும் சில விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளன.தடுப்பு.
5. நிமோசைஸ்டிஸ் காரினி நிமோனியா எதிர்ப்பு விளைவு ஆர்ட்டெமிசினின் முக்கியமாக நிமோசைஸ்டிஸ் கரினி சவ்வு அமைப்பின் கட்டமைப்பை அழித்து, சைட்டோபிளாசம் மற்றும் ஸ்போரோசோயிட் ட்ரோபோசோயிட்களின் தொகுப்பில் வெற்றிடங்களை ஏற்படுத்துகிறது, மைட்டோகாண்ட்ரியா வீக்கம், அணு சவ்வு சிதைவு போன்ற சிக்கல்கள். அல்ட்ரா கட்டமைப்பு மாற்றங்கள்.
6. கர்ப்ப எதிர்ப்பு விளைவு ஆர்ட்டெமிசினின் மருந்துகள் கருக்களுக்கு அதிக தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட நச்சுத்தன்மையைக் கொண்டுள்ளன.குறைந்த அளவு கருக்கள் இறந்து கருச்சிதைவை ஏற்படுத்தும்.இது கருக்கலைப்பு மருந்துகளாக உருவாக்கப்படலாம்.
7. ஆன்டி-ஸ்கிஸ்டோசோமியாசிஸ் ஆன்டி-ஸ்கிஸ்டோசோமியாசிஸ் செயலில் உள்ள குழு ஒரு பெராக்சி பிரிட்ஜ் ஆகும், மேலும் அதன் மருத்துவ வழிமுறை புழுவின் சர்க்கரை வளர்சிதை மாற்றத்தை பாதிக்கிறது.
8. கார்டியோவாஸ்குலர் விளைவுகள் ஆர்ட்டெமிசினின் கரோனரி தமனியின் பிணைப்பினால் ஏற்படும் அரித்மியாவை கணிசமாக தடுக்கலாம், இது கால்சியம் குளோரைடு மற்றும் குளோரோஃபார்ம் ஆகியவற்றால் ஏற்படும் அரித்மியாவின் தொடக்கத்தை கணிசமாக தாமதப்படுத்தும் மற்றும் வென்ட்ரிகுலர் ஃபைப்ரிலேஷனை கணிசமாகக் குறைக்கும்.
9. ஆன்டி-ஃபைப்ரோஸிஸ் இது ஃபைப்ரோபிளாஸ்ட் பெருக்கத்தைத் தடுப்பது, கொலாஜன் தொகுப்பைக் குறைப்பது மற்றும் ஹிஸ்டமைன்-தூண்டப்பட்ட கொலாஜன் சிதைவைத் தடுப்பது ஆகியவற்றுடன் தொடர்புடையது.
10. மற்ற விளைவுகள் டைஹைட்ரோஆர்டெமிசினின் லீஷ்மேனியா டோனோவானியில் குறிப்பிடத்தக்க தடுப்பு விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது மற்றும் டோஸ் தொடர்பானது.ஆர்ட்டெமிசியா அனுவா சாறு ட்ரைக்கோமோனாஸ் வஜினலிஸ் மற்றும் லைசேட் அமீபா ட்ரோபோசோயிட்களையும் கொல்லும்.
இடுகை நேரம்: ஜூலை-19-2019